Pharmadipine

La farmadipine est utilisée comme traitement d'urgence en cas de crise hypertensive. Sous cette forme, le médicament ne doit pas être utilisé en cure.

Les indications Pharmadipine

Il est recommandé de l'utiliser en cas de forte augmentation de la pression artérielle – pour soulager les crises hypertensives.

Formulaire de décharge

Disponible en flacons de 5 ou 25 ml. Un emballage contient un flacon.

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Pharmacodynamique

La farmadipine possède des propriétés hypotensives et anti-angineuses prononcées. Elle empêche les ions Ca de pénétrer dans les cardiomyocytes et les cellules musculaires lisses des artères périphériques et coronaires via les canaux calciques lents dépendants du potentiel des membranes cellulaires. Elle favorise la relaxation des muscles vasculaires lisses et élimine divers spasmes, réduisant ainsi la résistance vasculaire périphérique et la pression artérielle après l'effort, ainsi que la demande en oxygène du myocarde. De plus, elle réduit légèrement l'agrégation plaquettaire et la contractilité myocardique.

Pharmacocinétique

Après administration orale, le médicament est bien absorbé par le système digestif. Sa biodisponibilité est de 40 à 60 %. L'effet thérapeutique est obtenu plus rapidement par voie sublinguale, en 5 à 10 minutes. Son efficacité maximale est atteinte en 30 à 40 minutes. Le taux d'absorption du médicament est indépendant de la prise alimentaire.

L'effet hémodynamique dure environ 4 à 6 heures. Environ 90 % de la nifédipine se lie aux protéines plasmatiques. Le métabolisme se fait dans le foie et le médicament est excrété de l'organisme principalement sous forme de produits métaboliques inactifs. La clairance globale de la nifédipine est de 0,4 à 0,6 l/kg/heure. La demi-vie de T1/2 est de 2 à 4 heures. Cette valeur peut être multipliée par deux environ chez les personnes âgées, et également chez les patients atteints de cirrhose du foie, car ils présentent un ralentissement du processus de dégradation de la nifédipine. Par conséquent, dans de telles situations, il convient de réduire la posologie et d'allonger l'intervalle entre les prises.

La nifédipine ne s'accumule pas dans l'organisme. Une petite quantité du médicament peut traverser le placenta et la barrière hémato-encéphalique, et passer dans le lait maternel.

Dosage et administration

En cas de forte augmentation de la tension artérielle, la dose initiale unitaire sera de 3 à 5 gouttes (2 à 3,35 mg) pour un adulte, et de 3 gouttes (2 mg) maximum pour un patient plus âgé, en gardant le médicament sous la langue ou en le déposant sur un morceau de sucre ou un cracker, puis en le gardant en bouche. Si l'effet souhaité n'est pas obtenu, la dose doit être augmentée jusqu'à amélioration de l'état du patient. Ensuite, lorsque la tension artérielle augmente, cette dose doit servir de référence.

Si nécessaire (si la pression artérielle monte à 190 sur 100/220 sur 110 mm Hg), la dose unique peut parfois être augmentée progressivement jusqu'à 10 à 15 gouttes (6,7 à 10 mg), en tenant compte des variations individuelles de la pression artérielle du patient.

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Utiliser Pharmadipine pendant la grossesse

Pendant la grossesse, l'utilisation de la substance nifédipine est interdite.

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• Angine instable;
• Réaction allergique aux composants du médicament;
• État de choc cardiogénique;
• Stade aigu de l'infarctus du myocarde;
• Sténose mitrale et aortique sévère;
• Hypotension ou tachycardie;
• Période de lactation;
• Enfants de moins de 18 ans.

Effets secondaires Pharmadipine

Si vous suivez les recommandations de votre médecin, les effets secondaires seront mineurs et de courte durée, et s’ils surviennent, il n’est généralement pas nécessaire d’arrêter d’utiliser le médicament.

L’utilisation fréquente et incontrôlée du médicament peut entraîner le développement d’effets secondaires typiques des médicaments inclus dans cette catégorie pharmacologique.

Système cardiovasculaire: souvent vasodilatation et œdème, rarement hypotension, augmentation du rythme cardiaque, tachycardie et syncope.

SNC et SNP: principalement des maux de tête; moins fréquents sont les migraines, l'anxiété, les troubles du sommeil, les tremblements, les vertiges et les étourdissements; très rares sont l'agitation, les problèmes de vision à court terme, ainsi que la dysesthésie et la paresthésie.

Système endocrinien: développement d'une hyperglycémie (cette circonstance doit être prise en compte chez les patients atteints de diabète sucré).

Système digestif: principalement constipation; assez rarement, en raison d'un surdosage, on observe une dyspepsie, des ballonnements, des douleurs abdominales, des vomissements avec nausées, une sensation de bouche sèche, une hyperplasie gingivale (en cas d'utilisation prolongée), ainsi qu'une augmentation transitoire de l'activité des enzymes hépatiques.

Système urinaire: occasionnellement dysurie ou polyurie.

Système circulatoire: une leucopénie, une anémie ou une thrombocytopénie se développent assez rarement.

Allergies: parfois œdème allergique/œdème de Quincke (y compris œdème laryngé); assez rarement éruptions cutanées, démangeaisons et urticaire; extrêmement rare – choc anaphylactique/anaphylactoïde.

Autres: principalement malaise; parfois congestion nasale ou saignement, ainsi qu'érythème; assez rarement – crampes musculaires, gonflement de la jambe ou des articulations, douleur non spécifique, dyspnée, fièvre, impuissance.

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Surdosage

Signes d'intoxication aiguë à la nifédipine: développement d'une altération de la conscience, pouvant entraîner un coma, une chute de la pression artérielle, une tachycardie ou une bradycardie, une augmentation du taux de sucre dans le sang, une acidose métabolique, un manque d'oxygène, un choc cardiogénique, souvent accompagné d'un œdème pulmonaire.

Interactions avec d'autres médicaments

La nifédipine, lorsqu'elle est utilisée simultanément avec des antagonistes des récepteurs AT-1 des terminaisons nerveuses et d'autres antagonistes du calcium, des diurétiques, des inhibiteurs de l'ECA et de la PDE5, des bloqueurs des récepteurs alpha-adrénergiques, de l'alpha-méthyldopa et des bêta-bloquants, peut augmenter leurs propriétés antihypertensives.

En cas d'utilisation simultanée avec des bêtabloquants, en plus d'augmenter la force de l'effet hypotenseur, il existe parfois un risque de développer une insuffisance cardiaque.

Le diltiazem réduit le taux d'élimination de la nifédipine, donc si nécessaire, la dose de nifédipine est réduite.

L'amiodarone associée à la quinidine peut augmenter l'effet inotrope négatif du principe actif du médicament. Parfois, l'administration orale combinée de nifédipine et de quinidine entraîne une diminution de la saturation de cette dernière dans le plasma sanguin.

L'utilisation simultanée de nifédipine avec des théophyllines, et en plus de celles-ci, des glycosides cardiaques, chez les patients augmente parfois le taux de théophylline, ainsi que de digoxine dans le plasma sanguin (c'est pourquoi leurs taux doivent être soigneusement surveillés).

La nifédipine augmente la saturation du sérum sanguin en carbamazépine, ainsi qu'en phénytoïne. L'association de nifédipine et de cimétidine peut augmenter le taux de carbamazépine dans le plasma sanguin.

La rifampicine améliore l'activité enzymatique, augmentant le taux de dégradation de la nifédipine, réduisant ainsi la force de l'effet clinique de la nifédipine (par conséquent, une telle combinaison est contre-indiquée).

Le traitement par nifédipine doit être arrêté 36 heures avant l'administration prévue de fentanyl. La nifédipine présente une bonne compatibilité avec les produits de contraste radiologique.

En raison de l'utilisation simultanée du principe actif Farmadipin avec du sulfate de magnésium administré par voie intraveineuse, les femmes enceintes peuvent subir une perturbation de la transmission neuromusculaire.

La nifédipine est décomposée par le cytochrome P450 3A4, présent dans les muqueuses intestinales et hépatiques. Par conséquent, les médicaments qui inhibent ou stimulent ce système enzymatique peuvent affecter l'effet du « premier passage » (lorsqu'il est pris par voie orale) ou le coefficient de purification de la nifédipine.

En cas d'association avec la nifédipine, les antibiotiques macrolides (par exemple, l'érythromycine), les substances qui inhibent les protéases du VIH (comme le ritonavir), les antifongiques azolés (par exemple, le kétaconazole), la fluoxétine, ainsi que la néfazodone et, en outre, la cimétidine avec la quinupristine ou la dalfopristine, ainsi que le cisapride, une augmentation de la saturation de la substance active du médicament dans le plasma est possible.

Étant donné que l'acide valproïque, en raison du ralentissement de l'activité enzymatique, augmente la saturation plasmatique de la nimodipine, qui est similaire en structure à la nifédipine (c'est un inhibiteur calcique), une augmentation de la saturation de la première peut également être observée, ainsi qu'une augmentation de l'efficacité de l'effet.

Le tacrolimus est également décomposé par le cytochrome P450 3A4. Par conséquent, dans certains cas, en cas d'association avec la nifédipine, la posologie doit être réduite. De plus, pendant l'utilisation, la saturation plasmatique du tacrolimus doit être surveillée et, si nécessaire, sa posologie doit être réduite.

Le jus de pamplemousse ralentit l'activité du cytochrome P450 3A4. Son utilisation en association avec la nifédipine entraîne donc une augmentation de la saturation plasmatique de cette substance et prolonge sa durée d'action (ralentissement du métabolisme au premier passage ou diminution du coefficient de purification). Par conséquent, les propriétés antihypertensives du médicament peuvent être renforcées. Si vous consommez régulièrement du jus de pamplemousse, cet effet peut durer jusqu'à 3 jours après la dernière prise. C'est pourquoi il est recommandé d'éviter de consommer des jus à base de cet agrume ou de pamplemousse pendant toute la durée du traitement.

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Conditions de stockage

Il est recommandé de conserver le médicament dans un endroit sec, hors de portée des enfants et à l'abri de la lumière du soleil. La température ambiante ne doit pas dépasser 25 °C.

Durée de conservation

Farmadipin est autorisé à être utilisé pendant 3 ans à compter de la date de fabrication du médicament.