Fazlodex

Le fazlodex est un agent antitumoral efficace possédant une propriété anti-œstrogénique, c'est-à-dire ayant un effet opposé au récepteur des œstrogènes.

Le médicament est utilisé activement pour le traitement du cancer, en particulier des tumeurs malignes du sein.

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Les indications Fazlodex

Fazlodeks administrés ou qui évoluent rapidement des formes métastatiques du cancer du sein, avec le maladies oncologiques qui ont une perception positive des œstrogènes (œstrogénodépendante , le cancer du sein patients).

Le plus souvent , il est utilisé dans le ménopause, lorsque la pathologie se développe en même temps ou à la fin du traitement de médicaments anti-oestrogéniques .

Fazlodex n'est pas indiqué à un jeune âge: il est généralement utilisé pour traiter les adultes et les femmes âgées.

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Formulaire de décharge

Médicaments Fazlodeks est destiné aux injections intramusculaires.

Il est fabriqué et fabriqué dans une seringue jetable spéciale en matériau de verre avec un système pratique d'utilisation. La seringue contient 5 ml de médicament, emballés dans un emballage transparent et transparent, une aiguille stérile fournie dans un emballage protégé. Le médicament est libéré dans une boîte en carton.

Composant de médicament actif - fulvestrant en une quantité de 0,25 g plus de matériau représenté 96% d'éthanol - 0,5 g, l'alcool benzylique - 0,5 g, le benzoate de benzyle - 0,75 g / ml, huile de ricin, ajusté à 5 ml .

Le médicament est un liquide clair, peut-être légèrement jaunâtre, légèrement visqueux (dû à l'huile de ricin).

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Pharmacodynamique

Farmakodinamika Fazlodeks est déterminée par l'action du composant actif du médicament - une substance ayant des propriétés antagonistes avec le récepteur des œstrogènes. Par la force de l'interaction avec les récepteurs a un effet similaire avec l'estradiol. La substance active arrête l'effet trophique des œstrogènes, sans révéler en même temps une activité indépendante, similaire aux œstrogènes.

Le principe de l'effet du médicament repose sur l'inhibition de l'activité active et la régression des récepteurs aux œstrogènes.

En outre, le composant actif de Fazlodex réduit en toute confiance la gravité des récepteurs de la progestérone. Lors de la réception du médicament, il n'y a pas de stimulation de l'endomètre pendant la postménopause.

L'effet du médicament sur le tissu endométrial en cas de traitement prolongé n'a pas été évalué, de même que les modifications possibles de la structure tissulaire.

Il n'y avait pas d'études sur l'effet d'un traitement médicamenteux prolongé sur le tissu osseux.

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Pharmacocinétique

Avec l'injection intramusculaire, le médicament est absorbé progressivement. La quantité maximale de composant actif est détectée uniquement après une semaine. L'utilisation de Fazlodex à la dose de 0,5 g assure un équilibre optimal pendant les 4 premières semaines d'utilisation. L'équilibre permet de faire fluctuer le niveau de la substance active dans le plasma dans une plage assez étroite: les lectures max et min peuvent différer d'environ 3 fois.

Avec l'injection intramusculaire, le rapport peut être proportionnel à la dose administrée du médicament (de l'ordre de 0,05 à 0,5 g).

La substance active est distribuée dans l'organisme assez rapidement et principalement à l'extérieur des vaisseaux. Avec les protéines plasmatiques se lie à 99%. Les principaux composants du ligament sont les lipoprotéines de basse densité, les fractions de densité moyenne et haute densité.

Les propriétés métaboliques de la substance active du médicament consistent en une combinaison d'un grand nombre de méthodes possibles de transformation biologique, identiques aux schémas métaboliques des hormones stéroïdes endogènes. Les métabolites définis peuvent être un peu plus passifs que la substance active.

Le composant actif du médicament est principalement excrété avec des calories, environ 1% peut être excrété par les reins. La clairance de la substance implique un degré élevé d'extraction dans le foie. Le terme demi-élimination est déterminé par 50 jours.

Pharmacocinétique Fazlodex ne change pas en fonction de la catégorie d’âge du patient, de son poids et de son appartenance à une race particulière.

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Dosage et administration

Fazlodex est destiné à l'administration intramusculaire. Mode d'administration: injection lente (pendant 2 minutes). Si vous avez besoin de l'introduction de 2 doses, le médicament est d'abord introduit dans l'un, puis dans l'autre muscle fessier.

Les adultes et les patients âgés reçoivent le médicament en une quantité de 0,25 à 0,5 g tous les 30 jours. L'introduction initiale de Fazlodex est peut-être de 0,5 g deux fois par mois, avec un intervalle de 14 à 15 jours.

Chez les enfants et les adolescents, le médicament n'est pas utilisé.

Avec les maladies du foie et le système urinaire, il n'est pas nécessaire de modifier la posologie du médicament.

Attention: L'aiguille fournie avec le remède anti-œstrogène ne nécessite pas de stérilisation supplémentaire. Toucher l'aiguille pendant toute la période d'administration du médicament ne devrait pas être.

Schéma d'application:

• nous retirons la seringue transparente de la cellule d'emballage, inspectons l'absence de fissures et de copeaux;
• imprimer la protection externe de l'aiguille;
• briser le septum du capuchon en plastique blanc de la canule de la seringue et retirer le capuchon avec le bouchon en caoutchouc;
• par la méthode de rotation, nous attachons l'aiguille à la canule de la seringue;
• nous retirons la protection de l'aiguille, le faisons avec soin, en essayant de ne pas accrocher l'extrémité de l'aiguille;
• avec une légère poussée, nous libérons les bulles en excès de la cavité de la seringue;
• Nous injectons dans le quadrant supérieur externe des fesses, injectons le médicament lentement (jusqu'à 2 minutes);
• Retirez l'aiguille et appuyez sur le levier spécial, en le déplaçant vers l'avant pour fermer l'extrémité de l'aiguille. Si cette manipulation échoue, placez simplement l'aiguille dans le récipient à aiguilles pour éviter que des résidus de médicament puissent pénétrer sur la peau.

La procédure doit être effectuée avec le plus grand soin possible, l’injection doit être effectuée avec des gants. Ne permettez pas aux étrangers d’effectuer la procédure: l’administration du médicament doit être contrôlée par un spécialiste médical compétent.

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Utiliser Fazlodex pendant la grossesse

Le médicament est interdit d'utilisation pendant la grossesse et l'allaitement.

Contre-indications

Les contre-indications à l'utilisation de Fazlodex sont:

• réactions allergiques à la substance active ou à toute autre substance du médicament;
• forme sévère de trouble fonctionnel du foie;
• période de grossesse et d'allaitement;
• enfants de moins de 18 ans.

Des précautions doivent être prises lors de l'administration du médicament aux patients présentant des troubles du système urinaire.

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Effets secondaires Fazlodex

Fazlodeks médicament peut se manifester par certains effets secondaires, que nous donnons dans l'ordre décroissant de fréquence:

• des nausées;
• diarrhée, émaciation, perte d'appétit, crises de vomissements;
• attaques périodiques de "chaleur", cas de thromboembolie;
• éruptions cutanées;
• des signes d'une réaction inflammatoire au site d'injection;
• cystite, urétrite;
• muguet, décharge du vagin;
• augmentation de l'activité de l'ALT, de l'AST et de l'APF;
• taux élevé de bilirubine;
• douleur dans la tête, enflure.

Après l'arrêt du médicament, les effets secondaires ont tendance à disparaître.

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Surdosage

À propos de situations avec un surdosage de médicament Fazlodex n'a pas été signalé.

Lors d'expériences expérimentales sur des animaux, lorsque de fortes doses de Fazlodex ont été administrées, seuls des signes directs et indirects d'oppression de la capacité fonctionnelle des œstrogènes ont été observés.

Le traitement du surdosage est effectué en fonction des symptômes détectés.

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Interactions avec d'autres médicaments

Sur la base des résultats de l'interaction expérimentale de Fazlodex et de Midazolam, l'activité du cytochrome P450 3A4 n'est pas supprimée. Les informations obtenues permettent de conclure que le principe actif de la préparation n’a aucun effet sur les cytochromes P450 1A2, 2D6, 2C9 et 2C19. L'influence sur d'autres cytochromes n'a pas été retrouvée.

Au cours de l'expérience expérimentale de l'action combinée de Fazlodex avec des médicaments tels que la rifampicine et le kétoconazole, aucune modification apparente de la clairance du principe actif Fazlodex n'a été observée. On peut donc en conclure que l'utilisation concomitante de Fazlodex avec des médicaments inducteurs ou inhibiteurs du cytochrome P450 3A4 ne nécessite pas de révision de la posologie du médicament.

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Conditions de stockage

Fazlodex ne peut être stocké que dans des endroits totalement inaccessibles aux enfants. Performance thermique optimale pour la conservation du médicament de +2 à + 8 ° C Le médicament ne doit pas être congelé et chauffé.

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Durée de conservation

La durée de conservation du médicament dans de bonnes conditions de stockage est de 4 ans. N'utilisez pas ce médicament si sa durée de conservation a expiré ou si l'emballage profilé ou la seringue en verre elle-même ont été endommagés.

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