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Paraverin
Dernière revue: 23.04.2024
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La paravérine a un effet antispasmodique et analgésique combiné.
Les indications Paraverine
Il est utilisé pour éliminer les sensations de douleur avec un degré d'intensité faible ou modéré. Cela inclut les maux de tête qui ont un caractère de tension (aiguë ou chronique).
Pharmacodynamique
La paravérine est un agent complexe contenant 2 éléments actifs: le paracétamol et la drotavérine, qui est un dérivé de l'isoquinoline (il possède des propriétés antispasmodiques).
Paracétamol.
Le paracétamol a un effet antipyrétique et analgésique, qui est développé en ralentissant les processus de liaison de la PG au sein du SNC, ainsi que du SNP (dans une moindre mesure). Le paracétamol bloque la liaison ou les effets de PG (ou d'autres composants qui ont un effet stimulant sur les extrémités douloureuses).
Drotavérine.
Cet élément a un effet antispasmodique sur les muscles lisses - en ralentissant l'activité de l'enzyme PDE IV. L'efficacité de l'effet de la drotavérine dépend des indices de l'enzyme PDE IV dans divers tissus (la nature de ces tissus n'est donc pas importante). Cet élément à forte concentration provoque également un léger effet retardateur sur la calmoduline calcique.
Pharmacocinétique
Paracétamol.
Le composant est presque complètement et rapidement absorbé à l'intérieur du tube digestif. Les valeurs maximales dans le plasma sanguin sont notées au bout de 0,5 à 1 heure.
La demi-vie est d'environ 1 à 4 heures. La substance est répartie uniformément dans tous les fluides corporels. Le niveau de synthèse avec une protéine plasmatique est variable.
L'excrétion de paracétamol se produit principalement par les reins - sous la forme de produits métaboliques conjugués.
Drotavérine.
Après l'ingestion, une absorption complète et rapide de l'élément se produit. Les paramètres de plasma de pointe sont notés après 45-60 minutes. Environ 95-98% de la substance est synthétisée avec la protéine du plasma sanguin (principalement avec l'albumine, et en plus avec les α- et β-globulines).
La demi-vie plasmatique de la drotavérine est de 2,4 heures et la demi-vie biologique de 8 à 10 heures. L'élément s'accumule à l'intérieur du système nerveux central, le myocarde avec les tissus adipeux et les poumons avec les reins, et de plus il pénètre dans le placenta. Le métabolisme de la drotavérine est réalisé à l'intérieur du foie.
Plus de 50% de la substance est excrétée dans l'urine, et 30% - avec des excréments.
Les deux éléments actifs du médicament ne démontrent pas d'interactions au niveau de la synthèse protéique. Dans des tests in vitro, on a noté que le paracétamol (partie dose de médicament correspondant) n'a pas un effet de suppression spécifique contre drotavérine substance métabolique, en même temps 2-7 fois stimulant sa période de résidence sous une forme non modifiée. Pour cette raison, il est probable qu'il est capable d'inhiber le métabolisme de la drotavérine dans les processus in vivo.
Dosage et administration
Le médicament est pris par voie orale.
Schéma d'application Paraverine:
- adolescents à partir de 12 ans, ainsi que les adultes: une seule dose de 1-2 comprimés, qui sont consommés à des intervalles de 8 heures *. Pour une journée, un maximum de 6 comprimés est autorisé **;
- enfants de la catégorie d'âge 6-12 ans: taille d'une dose unique - 0,5 comprimés, prises toutes les 10-12 heures *. Pour un jour autorisé à consommer un maximum de 1 pilule.
* l'accueil répété des médicaments ne peut se réaliser qu'en présence de la nécessité exprimée.
** Si la thérapie dure plus de 3 jours, un maximum de 4 comprimés est autorisé par jour.
La thérapie sans consulter un médecin ne peut durer plus de 3 jours.
La portion recommandée ne doit pas être dépassée.
Vous ne pouvez pas combiner le médicament avec d'autres médicaments contenant du paracétamol.
Utiliser Paraverine pendant la grossesse
Utilisez Paraverin pour l'allaitement ou la grossesse - contre-indiqué.
Contre-indications
Les principales contre-indications:
- la présence d'intolérance vis-à-vis des éléments médicamenteux;
- troubles de l'activité hépatique dans une mesure grave, et en outre un stade grave de l'insuffisance hépatique, l'hyperbilirubinémie d'un caractère inné et l'hyperbilirubinémie constitutionnelle;
- insuffisance rénale sévère et formes graves de troubles de la fonction rénale;
- degré sévère d'insuffisance cardiaque (syndrome de faible débit cardiaque);
- déficience de l'élément G6PD dans le corps;
- degré exprimé d'anémie, les maladies du sang, ainsi que la leucopénie;
- l'alcoolisme.
Effets secondaires Paraverine
L'utilisation du médicament peut entraîner l'apparition de certains effets secondaires.
Réactions négatives au paracétamol:
- manifestations immunitaires: anaphylaxie, les symptômes d'hypersensibilité, y compris des démangeaisons et des éruptions cutanées dans l'épiderme et des muqueuses (souvent éruption érythémateuse ou la nature généralisée et urticaire), et en plus, angioedème, Mayer (ici comprend le syndrome de Stevens-Johnson), et PETN;
- troubles du tractus gastro-intestinal: douleur épigastrique ou nausée;
- troubles affectant le système endocrinien: le développement de l'hypoglycémie, qui peut conduire à un coma hypoglycémique;
- les manifestations de la lymphe et des processus hématopoïétiques: l'apparition d'une thrombocytopénie, une anémie (bien hémolytique), agranulocytose et, en outre, sulf- et méthémoglobinémie (dyspnée, cyanose, et la douleur dans le coeur), ainsi que des saignements ou des ecchymoses;
- lésions affectant le système respiratoire: spasmes des bronches chez les personnes intolérantes à l'aspirine et autres AINS;
- troubles digestifs: un trouble de la fonction hépatique, une augmentation de l'activité des enzymes hépatiques (généralement sans apparition d'un ictère).
Réactions négatives à la drotavérine:
- troubles immunitaires: symptômes d'allergie, y compris urticaire, œdème de Quincke, hyperémie cutanée, démangeaisons et éruptions cutanées, et en outre frissons, fièvre, sensation de faiblesse et augmentation de la température;
- troubles de la fonction CAS: diminution de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque;
- manifestations de l'AN: vertiges accompagnés de maux de tête, ainsi que d'insomnie;
- troubles du tube digestif: il y a constipation ou nausée, et outre ce vomissement.
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Surdosage
Intoxication associée à l'action du paracétamol.
Le développement de dommages au foie peut survenir chez les adultes qui ont utilisé 10 + g de paracétamol et, en outre, chez les enfants qui ont pris 150+ mg / kg de LS.
Les personnes présentant des facteurs de risque (thérapie à long terme avec le phénobarbital, primidone, la carbamazépine, et en plus, la phénytoïne, le millepertuis, rifampicine ou d'autres moyens inducteurs des enzymes hépatiques, l'utilisation constante d'éthanol dans de grandes parties; cachexie glutathion (la faim, les troubles digestifs, le VIH -infection, la fibrose kystique, et en outre la cachexie)) l'utilisation de 5+ g de médicament peut provoquer des lésions hépatiques.
Parmi les signes de surdosage qui se développent au cours des premières 24 heures: nausées avec douleurs abdominales, et avec pâleur et anorexie avec vomissements. Les lésions hépatiques se développent parfois 12 à 48 heures après l'empoisonnement. Le désordre du métabolisme du glucose, ainsi que la forme métabolique de l'acidose, peuvent être notés.
Si l'intoxication a une forme sévère, l'insuffisance hépatique peut se transformer en hémorragies, en hypoglycémie, en plus du coma et de l'encéphalopathie. En conséquence, la mort peut survenir.
Si l'insuffisance rénale est aiguë, contre laquelle il existe une nécrose tubulaire aiguë, il existe une hématurie, une douleur sévère dans la région lombaire et une protéinurie. Ce trouble peut se développer même chez les personnes qui ne souffrent pas de maladies hépatiques sévères. En outre, il y avait une apparence de pancréatite et d'arythmie cardiaque.
Réception continue PM à fortes doses peut donner lieu à des troubles de la fonction hématopoïétique - neutrophiles, trombotsito-, leuco ou pancytopénie, et d'ailleurs les formes d'anémie aplasique, agranulocytose. En ce qui concerne la fonction du système nerveux central - un surdosage conduit à un trouble de l'attitude, une forte agitation psychomotrice et des vertiges. Le système d'urination peut réagir avec le développement de la néphrotoxicité (nécrose capillaire, colique dans le rein et néphrite tubulo-interstitielle).
En cas d'empoisonnement, le patient aura besoin d'une assistance médicale urgente. Il doit être immédiatement apporté à l'hôpital, même si les premiers signes d'intoxication ne sont pas observés. Les manifestations peuvent se limiter à des vomissements accompagnés de nausées ou ne pas refléter la force de l'expression de l'empoisonnement et le degré de risque de blessure pour le corps.
Il est nécessaire d'envisager une thérapie avec du charbon actif (en cas de prise d'une grande partie de paracétamol dans les 60 minutes précédentes). Les indices de la substance à l'intérieur du plasma doivent être mesurés 4 heures et plus après son utilisation (ses valeurs antérieures ne seront pas fiables).
L'utilisation de la N-acétylcystéine est autorisée dans les 24 heures suivant l'utilisation du médicament, mais l'effet protecteur le plus complet sera observé dans les 8 heures suivant l'application de Paravérine. Après cet intervalle de temps, l'efficacité de l'antidote est considérablement affaiblie.
Si le patient ne vomit pas, la méthionine par voie orale convient comme alternative appropriée (dans les endroits où il est difficile d'atteindre l'hôpital).
Empoisonnement causé par la drotavérine.
En raison de l'intoxication à la drotavérine, les symptômes suivants se développent: affaiblissement de l'excitation du muscle cardiaque, blocage AV, et en outre, arythmie. En cas d'intoxication sévère, il se produit un rythme du rythme cardiaque et de la conduction (ceci inclut un blocage complet dans le faisceau du faisceau et, en plus, un arrêt cardiaque). Ces manifestations peuvent provoquer un décès.
En cas d'intoxication à la drotavérine, des mesures symptomatiques appropriées sont prises.
Interactions avec d'autres médicaments
Drotavérine.
L'association avec la lévodopa entraîne un affaiblissement de l'effet antiparkinsonien, renforçant éventuellement le tremblement avec rigidité.
Paracétamol.
Le taux d'absorption du paracétamol peut augmenter lorsqu'il est combiné avec le métoclopramide, ainsi que la dompéridone; une diminution du taux d'absorption du médicament est observée en association avec la cholestyramine.
Les effets anticoagulants de la warfarine et d'autres coumarines peuvent être potentialisés par une association continue et prolongée avec le paracétamol (avec apport quotidien). Cela augmente la probabilité de saignement. Mais si vous prenez le médicament périodiquement, il n'y a pas d'effet significatif.
Les barbituriques peuvent affaiblir les propriétés antipyrétiques du paracétamol.
Anticonvulsivants (y compris les barbituriques, la phénytoïne et la carbamazépine) stimuler l'activité des enzymes microsomales hépatiques, sont capables d'augmenter les propriétés toxiques de paracétamol contre foie - en raison d'une augmentation du degré de métabolites de transformation de drogues hépatotoxiques. L'utilisation combinée de paracétamol et de médicaments hépatotoxiques augmente l'effet toxique des médicaments sur le foie.
L'utilisation combinée de grandes portions de paracétamol avec l'isoniazide augmente la probabilité d'un syndrome hépatotoxique.
Le paracétamol affaiblit les propriétés des diurétiques.
Il est interdit de combiner des médicaments avec des boissons alcoolisées.
Demande pour les enfants
La prescription de médicaments aux enfants de moins de 6 ans est interdite.
Analogues
L'analogue de la drogue est No-spasm.
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Critiques
Paraverin reçoit de bonnes critiques sur son efficacité médicamenteuse. Des mérites de la drogue est également noté pour son faible coût.
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