Médicaments pour l'insulinothérapie

Les préparations d'insuline sont nécessaires pour les patients atteints de diabète de type 1 et pour 40 % des patients atteints de la deuxième forme de la pathologie. L'insuline est une hormone polypeptidique. En règle générale, le médicament est administré par voie sous-cutanée, mais en cas d'urgence, une administration intramusculaire ou intraveineuse est possible. La vitesse d'absorption dépend directement du site d'injection, de l'activité musculaire, des caractéristiques du flux sanguin et de la technique d'injection.

En se liant aux récepteurs de la membrane cellulaire, l’hormone commence à exercer ses effets physiologiques:

• Réduire le taux de glucose dans le sang.
• Activation de la synthèse du glycogène.
• Suppression de la formation de corps cétoniques.
• Inhibition des processus de formation de sucre à partir de composés non glucidiques.
• Activation de la formation de triglycérides et de lipoprotéines de basse densité.
• Inhibition de la dégradation des graisses due à la formation d’acides gras à partir des glucides.
• Stimule la production de glycogène, qui agit comme réserve d’énergie du corps.

Les médicaments d’insulinothérapie sont classés selon leur origine:

1. 1. Animaux (porc) – Insulrap GPP, Ultralente, Ultralente MS, Monodar Ultralong, Monodar Long, Monodar K, Monosuinsulin.
2. 2. Humain (semi-synthétique et génétiquement modifié) – Actrapid, Novorapid, Lantus, Humulin, Humalog, Novomix, Protafan.
3. 3. Analogues synthétiques – Lispro, Aspart, Glargine, Detemir.

Les médicaments sont divisés en fonction de leur durée d’action:

Insulines à action ultra-courte

Absorbé plus rapidement que les autres types de médicaments, il commence à agir 10 à 20 minutes après administration, provoquant une baisse de la glycémie. Son effet maximal se manifeste en 30 à 180 minutes et dure 3 à 5 heures.

Lizpro

Mélange biphasique d'insuline à action rapide et de suspension de protamine à durée d'action moyenne. Ce médicament est un analogue recombinant de l'ADN de l'hormone humaine, dont la seule différence réside dans la séquence inverse des résidus d'acides aminés proline et lysine. Il régule le métabolisme du glucose et possède un effet anabolisant.

Équimolaire à l'insuline humaine. La pénétration dans le tissu musculaire accélère la conversion du glucose et des acides aminés en lipides. Son action commence 15 minutes après administration. Son taux d'absorption élevé permet une utilisation immédiate avant les repas.

• Indications: diabète sucré de type 1, intolérance à d’autres médicaments, hyperglycémie postprandiale (non corrigible), dégradation locale accélérée de l’hormone pancréatique. Diabète de type 2, résistance aux hypoglycémiants oraux, maladies intercurrentes, interventions chirurgicales.
• Mode d'administration et posologie: déterminés individuellement pour chaque patient en fonction de la glycémie. Le médicament est administré uniquement par voie sous-cutanée. Si nécessaire, il peut être associé à des médicaments à action prolongée ou à des sulfamides hypoglycémiants par voie orale.
• Contre-indications: intolérance aux composants du médicament, insulinome.
• Effets secondaires: réactions allergiques, lipodystrophie, hypoglycémie, coma hypoglycémique, erreur de réfraction temporaire.
• Surdosage: fatigue accrue, somnolence et léthargie, transpiration abondante, accélération du rythme cardiaque, tachycardie, sensation de faim, paresthésie buccale, maux de tête, vomissements et nausées, irritabilité et humeur dépressive. Troubles visuels, convulsions, coma glycémique.

Le traitement des effets secondaires et du surdosage consiste en l'administration sous-cutanée, intramusculaire ou intraveineuse de glucagon, ainsi qu'en l'administration intraveineuse d'une solution de glucose hypertonique. En cas de coma hypoglycémique, une injection intraveineuse de 40 ml de solution de glucose à 40 % est indiquée jusqu'à la sortie du coma.

Aspart

Analogue d'une hormone humaine à action ultra-courte. Ce médicament a été obtenu par recombinaison d'ADN à partir de la souche Saccharomyces cerevisiae. Il a un effet hypoglycémiant. Son action commence 10 à 20 minutes après administration sous-cutanée et atteint son effet thérapeutique maximal en 1 à 3 heures.

Il est utilisé dans le diabète sucré de type 1 et 2. L'asparte est administrée uniquement par voie sous-cutanée; la posologie est déterminée par un endocrinologue. Ce médicament est contre-indiqué en cas d'hypoglycémie et d'hypersensibilité à ses composants. Il est déconseillé aux patients de moins de 6 ans, ainsi qu'aux femmes enceintes et allaitantes.

En cas de surdosage, des signes d'hypoglycémie, des convulsions et un risque de coma hypoglycémique apparaissent. Pour éliminer une hypoglycémie légère et normaliser l'état, il suffit de consommer du sucre ou des aliments riches en glucides facilement digestibles. Dans les autres cas, l'administration intraveineuse d'une solution de glucose à 40 % est nécessaire.

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Apidra

Solution pour administration sous-cutanée. Analogue de l'insuline humaine, son action est similaire. Son activité est accrue, mais sa durée d'action est plus courte que celle de l'hormone humaine.

• Il est utilisé pour compenser le métabolisme glucidique en cas de déficit en insuline. Son utilisation est approuvée chez les enfants de plus de 6 ans. Il est administré par voie sous-cutanée 15 minutes avant ou après les repas. La posologie et le déroulement du traitement sont déterminés par le médecin traitant, au cas par cas.
• Contre-indications: hypersensibilité à la glulisine ou à d’autres composants du médicament. Ce médicament est utilisé avec une prudence particulière chez les femmes enceintes et les patientes qui allaitent.
• Effets secondaires: hypoglycémie et autres troubles métaboliques, nausées et vomissements, diminution de la concentration, troubles visuels, réactions allergiques au point d’injection. Dans de rares cas, une dermatite allergique, une oppression thoracique et des réactions anaphylactiques peuvent survenir.
• Le surdosage se manifeste par des symptômes d'hypoglycémie légère ou sévère. Dans le premier cas, le traitement consiste à prendre du glucose ou des produits contenant du sucre. Dans le second cas, le patient reçoit une perfusion intramusculaire ou intraveineuse de glucagon ou de dextrose.

Insuline à action rapide (insuline humaine simple) – l'effet thérapeutique se manifeste dans les 30 à 50 minutes suivant l'administration. Le pic d'activité dure de 1 à 4 heures et dure de 5 à 8 heures.

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Génie génétique humain soluble

Biosuline

Solution injectable contenant de l'insuline humaine génétiquement modifiée, du glycérol, du métacrésol et d'autres composants. Elle possède un effet hypoglycémiant de courte durée. En pénétrant dans l'organisme, elle interagit avec un récepteur spécifique de la membrane cytoplasmique externe des cellules.

Favorise la formation du complexe insuline-récepteur. Stimule les processus intracellulaires et la synthèse d'enzymes clés. Le médicament commence à agir 30 minutes après l'administration et son effet maximal se manifeste en 2 à 4 heures, pour une durée d'action de 6 à 8 heures.

• Indications: diabète sucré de type 1 et forme insulino-indépendante de la maladie, maladies intercurrentes, affections nécessitant une décompensation du métabolisme des glucides.
• Mode d'administration et posologie: par voie sous-cutanée, intramusculaire ou intraveineuse, 30 minutes avant un repas riche en glucides. La posologie quotidienne est de 0,5 à 1 UI/kg de poids corporel.
• Contre-indications: hypersensibilité aux composants du médicament, hypoglycémie, grossesse et allaitement.
• Effets secondaires: transpiration et agitation accrues, accélération du rythme cardiaque, tremblements des extrémités, sensation de faim, paresthésie buccale et autres symptômes hypoglycémiques. Réactions locales: gonflement au point d’injection, démangeaisons, lipodystrophie, réactions allergiques, gonflement.
• Surdosage: symptômes similaires aux effets secondaires. En cas d'hypoglycémie, une alimentation riche en glucides est recommandée et, dans les cas graves, l'administration d'une solution de dextrose ou de glucagon.

Biosulin est disponible en flacons de 10 ml et en cartouches de 3 ml.

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Insuman

Médicament qui comble le déficit en insuline endogène dans le diabète sucré. Il existe plusieurs formes qui diffèrent par le pourcentage de solution d'insuline neutre et de protamine. Chaque forme possède sa propre pharmacocinétique, c'est-à-dire ses propres caractéristiques de distribution dans l'organisme. Toutes les formes se caractérisent par un début d'action rapide et une durée d'action moyenne.

• Insuman Comb 15/85 – agit 30 à 45 minutes après administration, l'effet thérapeutique maximal se développant après 3 à 5 heures. Sa durée d'action est de 11 à 20 heures.
• Insuman Comb 25/75 – commence à agir 30 minutes après l'application, l'effet maximal commence après 1,5 à 3 heures, la période d'action est de 12 à 18 heures.
• Insuman Comb 50/50 – agit 30 minutes après l'administration, l'effet maximal est observé après 1 à 1,5 heure, la durée d'action est de 10 à 16 heures.

Il est utilisé dans les formes insulino-dépendantes du diabète sucré. La solution est administrée par voie sous-cutanée une heure avant les repas. La posologie est déterminée par le médecin traitant.

Effets secondaires: réactions allergiques cutanées, lipodystrophie, résistance à l’insuline, insuffisance rénale sévère, réactions hyperglycémiques. Un surdosage entraîne des symptômes similaires, mais plus prononcés. Contre-indications: hypersensibilité aux composants du médicament, coma diabétique. Disponible sous forme de suspension injectable en flacons de 10 ml chacun.

Actrapid NM

Médicament contenant de l'insuline, à structure monocomposant et à action brève. L'effet thérapeutique se manifeste 30 minutes après l'administration et atteint son maximum en 2 à 5 heures. L'effet thérapeutique dure de 6 à 8 heures.

• Indications d'utilisation: diabète insulino-dépendant, traitement des patients présentant une intolérance à d'autres formes du médicament, intervention chirurgicale à venir chez les patients atteints de diabète de type 2, lipodystrophie.
• Mode d'administration: si le médicament est prescrit pur, il est administré 3 fois par jour par voie sous-cutanée, intramusculaire ou intraveineuse. Un repas est nécessaire 30 minutes après l'injection. La posologie est déterminée par un endocrinologue, individuellement pour chaque patient.
• Effets secondaires: forte diminution de la glycémie, rougeurs au point d'injection et démangeaisons, réactions cutanées allergiques.
• Contre-indications: tumeurs hormonales du pancréas, hypoglycémie. L'utilisation pendant la grossesse et l'allaitement n'est possible que sur prescription médicale.

Actrapid NM est disponible en ampoules contenant chacune 10 ml de substance active.

Semi-synthétique humain soluble

Brinsulrapi

Médicament à courte durée d'action, il devient actif 30 minutes après administration sous-cutanée. L'effet thérapeutique maximal se manifeste en 1 à 3 heures et dure environ 8 heures.

• Indications d'utilisation: diabète de type 1 et 2 chez l'enfant et l'adulte, résistance aux hypoglycémiants oraux.
• Mode d'administration: la posologie de l'hormone pour l'administration sous-cutanée est déterminée par le médecin traitant, individuellement pour chaque patient. La solution est administrée immédiatement après avoir été aspirée dans la seringue. Si la dose quotidienne est supérieure à 0,6 U/kg, le médicament est divisé en deux injections, injectées dans différentes parties du corps.
• Effets secondaires: éruption cutanée, œdème de Quincke, choc anaphylactique, lipodystrophie, erreur de réfraction transitoire, hyperémie tissulaire au site d'injection.
• Contre-indications: intolérance individuelle aux composants du médicament, hypoglycémie. Le traitement pendant la grossesse et l’allaitement n’est possible que sur prescription médicale. Il est à utiliser avec une prudence particulière en cas d’effort physique ou mental accru.

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Humodar P100

Insuline humaine semi-synthétique à courte durée d'action. Interagit avec les récepteurs des membranes cellulaires cytoplasmiques, formant un complexe insuline-récepteur qui stimule les processus intracellulaires.

La normalisation de la glycémie repose sur l'augmentation du transport intracellulaire de cette hormone, ainsi que sur son absorption et son assimilation tissulaires. Le médicament commence à agir 30 minutes après l'administration et atteint son maximum en 1 à 2 heures. L'effet thérapeutique dure 5 à 7 heures.

• Indications d'utilisation: diabète de type 1 et de type 2. Résistance partielle ou complète aux hypoglycémiants oraux, acidocétose diabétique, diabète gestationnel, troubles métaboliques lors du passage à l'insuline à action prolongée.
• Mode d'administration et posologie: le médicament est destiné à une administration sous-cutanée, intramusculaire et intraveineuse. En moyenne, la posologie est de 0,5 à 1 UI/kg de poids corporel. L'hormone est administrée 30 minutes avant un repas riche en glucides. La solution administrée doit être à température ambiante. Si le médicament est prescrit en monothérapie, la fréquence d'administration est de 3 à 5 fois par jour.
• Contre-indications: intolérance individuelle aux composants du médicament, signes d'hypoglycémie. L'utilisation pendant la grossesse est interdite; les injections pendant l'allaitement ne sont possibles que sur prescription médicale.
• Effets secondaires: pâleur, transpiration accrue, accélération du rythme cardiaque, tremblements des extrémités, agitation, nausées et vomissements, maux de tête. Des réactions allergiques au point d'injection sont également possibles.
• Surdosage: état hypoglycémique plus ou moins grave. Le traitement consiste à consommer des aliments riches en sucre ou en glucides. Dans les cas graves, l'administration d'une solution de glucose à 40 % ou de glucagon est indiquée.

Humodar P100 est disponible en flacons de 10 ml et en cartouches contenant 3 ml de solution chacune.

Berlinsuline H normale U-40

Médicament à effet hypoglycémiant. Désigne un médicament à action rapide et brève. L'effet thérapeutique maximal se manifeste en 1 à 3 heures et dure 6 à 8 heures.

Il est utilisé pour traiter toutes les formes de diabète et le coma diabétique. La posologie est adaptée à chaque patient. En règle générale, le médicament est administré par voie sous-cutanée 10 à 15 minutes avant les repas, 3 à 4 fois par jour. La dose quotidienne est de 6 à 20 unités. Chez les patients présentant une hypersensibilité au médicament, la posologie est réduite; en cas de sensibilité diminuée, elle est augmentée.

Le produit est contre-indiqué en cas d'intolérance à ses composants et de signes d'hypoglycémie. Les effets secondaires se manifestent par des réactions cutanées locales et une détérioration de l'état général.

Insulines à action intermédiaire

Il est lentement absorbé et produit un effet thérapeutique 1 à 2 heures après une injection sous-cutanée. L'effet maximal est obtenu en 4 à 12 heures, pour une durée d'action de 12 à 24 heures.

Isophane

Suspension pour administration sous-cutanée. Active le système phosphatidylinositol et modifie le transport du glucose. Augmente l'entrée du potassium dans la cellule. 1 ml de suspension contient 40 UI d'insuline humaine d'origine biosynthétique. Elle est utilisée dans le diabète insulino-dépendant, les allergies à d'autres types d'insuline et les complications vasculaires graves du diabète.

Le médicament est administré par voie sous-cutanée et intramusculaire. La posologie et la fréquence des injections sont déterminées par le médecin traitant, au cas par cas. L'isophane est contre-indiqué en cas d'hypoglycémie et de coma. Les effets secondaires incluent une sensation de faim, de la fatigue, des tremblements et des réactions allergiques.

Monotard MS

Préparation d'insuline à action moyenne. Contient 30 % d'hormone amorphe et 70 % d'hormone cristalline. Le principe actif est une suspension de zinc d'insuline porcine monocomposante. Son effet commence à agir 2,5 heures après l'administration, et son effet maximal se manifeste après 7 à 15 heures et dure 24 heures.

• Indications d'utilisation: toutes les formes de diabète sucré, résistance aux hypoglycémiants oraux, diverses complications du diabète sucré, interventions chirurgicales, grossesse et allaitement.
• Mode d'administration: la dose est déterminée par le médecin au cas par cas. Le médicament est administré par voie sous-cutanée profonde, en changeant de site d'injection à chaque fois. Si la dose dépasse 0,6 U/kg, elle doit être répartie en deux injections à des endroits différents. Les patients recevant plus de 100 unités de médicament par jour sont susceptibles d'être hospitalisés.
• Effets secondaires: états hypoglycémiques de gravité variable, précoma, coma. Hyperémie au point d’injection, réactions allergiques cutanées.
• Contre-indications: états hypoglycémiques et coma hypoglycémique.

Monotard MS est disponible sous forme de suspension injectable en flacons de 10 ml.

Insulong SPP

Hypoglycémiant d'action moyenne. Utilisé pour traiter le diabète de types 1 et 2, il est administré par injection sous-cutanée dans la cuisse. Il est également autorisé pour une administration dans la paroi abdominale antérieure, la fesse et le muscle deltoïde de l'épaule. La posologie est calculée par un endocrinologue en fonction de la glycémie du patient et d'autres caractéristiques de son organisme.

Le médicament est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité à ses composants et d'hypoglycémie. Les effets secondaires se manifestent par des troubles de la réfraction et un gonflement des extrémités. En cas de troubles nutritionnels pendant le traitement ou d'augmentation de la dose, une hypoglycémie peut survenir. Des réactions locales sont également possibles après l'injection: rougeurs, gonflement et démangeaisons.

Insulines à action prolongée

Son action commence 1 à 6 heures après administration. Il réduit uniformément la glycémie. Son pic d'action est indistinct et son efficacité dure 24 heures. Il permet des injections quotidiennes.

Lantus

Préparation d'insuline hypoglycémiante dont le principe actif est la glargine (analogue de l'hormone humaine). Elle est peu soluble en milieu neutre. Administrée par voie sous-cutanée, l'acide est neutralisé et forme des microprécipités libérant l'insuline.

• Indications d'utilisation: diabète insulino-dépendant chez l'adulte et l'enfant de plus de 6 ans.
• Mode d'application: l'action prolongée repose sur l'introduction du principe actif dans le tissu adipeux sous-cutané. Cet effet permet une utilisation quotidienne. La posologie est calculée individuellement pour chaque patient.
• Effets secondaires: troubles métaboliques de gravité variable. Les plus fréquents sont une baisse de l'acuité visuelle, une lipoatrophie, une lipohypertrophie, une dysgueusie et des réactions allergiques locales. Dans de rares cas, un choc anaphylactique, une myalgie et un bronchospasme peuvent survenir.
• Contre-indications: hypersensibilité aux composants du médicament, hypoglycémie, acidocétose diabétique. Le médicament est déconseillé chez les femmes enceintes et les enfants.
• Surdosage: le non-respect de la posologie peut entraîner des formes prolongées d'hypoglycémie sévère, dangereuses pour le patient. Les symptômes légers sont soulagés par la prise de glucides. Dans les cas graves, l'administration intraveineuse d'une solution de glucose concentrée est indiquée.

Lantus est disponible sous forme de solution injectable en cartouches de 3 ml.

Stylo Levemir

Antidiabétique, analogue de l'hormone basale humaine, à action prolongée. Son effet à long terme repose sur l'interaction des molécules du principe actif avec les albumines via les chaînes d'acides gras au site d'injection. L'effet hypoglycémiant dure 24 heures, mais peut varier selon la posologie. Son action prolongée permet une utilisation 1 à 2 fois par jour.

• Il est utilisé pour traiter le diabète de type 1. La solution est administrée par voie sous-cutanée, le dosage étant choisi individuellement pour chaque patient en fonction des besoins de son organisme et des caractéristiques de la maladie.
• Effets secondaires: pâleur de la peau, tremblements des extrémités, nervosité accrue, anxiété, somnolence, accélération du rythme cardiaque, troubles de l'orientation et de la vision, paresthésie. Des réactions locales telles qu'œdème tissulaire, démangeaisons, lipodystrophie et hyperémie cutanée sont également possibles. Un surdosage entraîne des symptômes similaires. Le traitement consiste à consommer des aliments contenant des glucides.
• Contre-indications: intolérance aux composants du médicament. L'utilisation pendant la grossesse et l'allaitement n'est possible que sur prescription médicale et sous la stricte surveillance d'un endocrinologue.

Levemir Penfill est disponible en cartouches de 3 ml (300 unités) sous forme de solution pour administration parentérale.

Tresiba FlexTouch

Analogue de l'hormone humaine à action ultra-longue. Son mécanisme d'action repose sur l'interaction avec les récepteurs de l'insuline endogène humaine. L'effet hypoglycémiant est dû à l'augmentation de l'utilisation du glucose par les tissus après la liaison de l'hormone aux récepteurs des cellules adipeuses et musculaires.

• Ce médicament est utilisé pour traiter le diabète chez les adultes, les adolescents et les enfants de plus d'un an. La solution est administrée par voie sous-cutanée; la posologie est calculée par le médecin traitant, individuellement pour chaque patient.
• Contre-indications: intolérance aux composants du médicament, grossesse et allaitement.
• Effets secondaires: hypoglycémie, réactions allergiques au point d’injection, lipodystrophie. Des troubles du système immunitaire, des œdèmes périphériques et des convulsions sont également possibles. Un surdosage présente des symptômes similaires. Pour soulager les symptômes douloureux, il est recommandé de prendre des produits contenant du sucre par voie orale. En cas d’hypoglycémie sévère, une solution de glucose doit être administrée.

Tresiba FlexTouch est disponible en stylos pour administration sous-cutanée de 100 et 200 U/ml.

En plus des groupes de médicaments mentionnés ci-dessus, il existe des mélanges d'insulines avec différentes durées d'action: aspart biphasique NovoMix 30/50, FlexPen, Penfill, Lispro, biphasique Humalog Mix 25/50.