Verapamil

Le vérapamil a une activité anti-angineuse et anti-arythmique.

Les indications Verapamilla

Il est utilisé dans les troubles suivants:

• tachycardie supraventriculaire;
• angine de fatigue, ayant un caractère stable;
• angine de poitrine dans laquelle sont notés des troubles du rythme supraventriculaire;
• tachycardie cardiaque sinusale;
• type extrasystole supraventriculaire;
• fibrillation auriculaire;
• crise hypertensive (voie intraveineuse);
• augmentation de la pression artérielle.

Formulaire de décharge

La libération d'un agent thérapeutique est réalisée dans des comprimés ou des dragées d'un volume de 40 et 80 mg, ainsi que dans des comprimés à influence prolongée (volume de 0,24 g) et dans une solution à 2,5% pour des injections intraveineuses.

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Pharmacodynamique

Le vérapamil bloque l'activité des canaux de calcium. Le médicament a des effets antihypertenseurs, anti-angineux et anti-arythmiques.

L'effet du médicament est basé sur le blocage de l'activité des canaux "lents" de Ca situés à l'intérieur des cellules du myocarde, des cellules vasculaires du muscle lisse et du système cardiaque conducteur. Dans le même temps, ces canaux sont présents dans les muscles lisses de l'utérus, des bronches et de l'urètre. Le blocage conduit à la stabilisation du courant pathologiquement accru d'ions calcium dans les cellules. En affaiblissant l'entrée transmembranaire de l'élément Ca2 + à l'intérieur des cardiomyocytes, le médicament réduit le rythme cardiaque et la force des contractions du myocarde, ce qui entraîne une diminution de la demande en oxygène du myocarde.

Le vérapamil réduit le tonus musculaire des membranes vasculaires et conduit à la dilatation des artérioles, ce qui affaiblit la résistance dans le grand cercle du flux sanguin et diminue la postcharge. En outre, le médicament augmente la circulation coronaire. Il inhibe les processus de conduction AV et supprime l'activité automatique du nœud sinusal, grâce à quoi le médicament peut être utilisé pour le traitement des arythmies de type supraventriculaire.

Le médicament a un effet plus prononcé sur le système de conduction (AV et nœud sinusal) et l’effet sur les vaisseaux est moins prononcé. Le médicament améliore la sécrétion rénale. Il faut se rappeler que le médicament exacerbe l'insuffisance cardiaque existante et provoque également un blocage AV et une forte bradycardie.

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Pharmacocinétique

La substance est presque complètement absorbée en pénétrant dans le tractus gastro-intestinal. Les valeurs de la Cmax sanguine sont enregistrées après 1-2 heures. La synthèse avec les protéines sanguines est de 90%.

Soumis à un métabolisme intrahépatique rapide. En cas de traitement, l'effet du médicament est potentialisé, car le diclofénac et ses produits métaboliques s'accumulent dans le corps.

La demi-vie après une utilisation est de 3 à 6 heures et, en cas d'utilisation prolongée, 12 heures. L'excrétion est réalisée par les reins (environ 74%).

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Dosage et administration

Les comprimés réguliers contre la tachycardie ou l'angine sont pris par voie orale avant d'être mangés, 3 fois par jour, à raison de 40 à 80 mg. Pour réduire les valeurs d'hypertension artérielle, vous devez utiliser le médicament deux fois par jour (la portion quotidienne dans ce cas peut atteindre 0,48 g).

Les enfants de moins de 5 ans doivent prendre entre 40 et 60 mg de médicament au cours de la journée.

Les comprimés ayant un effet prolongé et des valeurs de pression artérielle élevées sont pris le matin par portions de 0,24 g.Il est recommandé de commencer le traitement par une portion réduite - 0,12 g 1 fois par jour. De plus, après 14 jours, une augmentation de la posologie est réalisée. Il peut également être augmenté à 0,48 g par jour (prise double avec un intervalle de 12 heures). Si nécessaire, un cycle de traitement prolongé est interdit d'utiliser plus de 0,48 g par jour.

Afin d'arrêter le développement d'une crise hypertensive, le médicament est injecté par voie intraveineuse en utilisant une méthode au jet de 5-10 mg. Dans le cas de troubles du rythme paroxystique, la posologie et la voie d'administration sont similaires. En l'absence de résultat, la même partie est réintroduite après 20-30 minutes. Avec des procédures complémentaires, le médicament est injecté par voie intraveineuse par voie intraveineuse (une solution de NaCl ou de dextrose est utilisée). La taille d'une dose intraveineuse 1 fois pour un enfant de 1 à 5 ans est de 2 à 3 g de la substance.

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Utiliser Verapamilla pendant la grossesse

Il n’existe pour le moment aucune information sur la toxicité fœtale et embryotoxique du médicament. Il peut être utilisé par les femmes enceintes, mais uniquement dans les cas où le bénéfice attendu est plus attendu que le développement de complications. Mais en même temps, il est souvent prescrit pendant la grossesse. Il existe des indications à la fois obstétricales et médicamenteuses pour son utilisation.

Obstétriciens:

• le risque de déclenchement prématuré du travail (en association avec d'autres médicaments);
• insuffisance placentaire;
• néphropathie en développement chez les femmes enceintes.

En cas de risque d'accouchement prématuré du médicament, utilisez-le avec ginipralom; Prenez Verapamil devrait être un peu plus tôt - pour 20-30 minutes. Les études montrent que l’utilisation de guinipral ne conduit pas toujours à la tachycardie, ce qui élimine l’utilisation de vérapamil, mais c’est généralement toujours nécessaire.

Parce que le médicament affecte le métabolisme du calcium, il est souvent utilisé dans des situations où il existe un risque d'accouchement prématuré. Il a été trouvé que le traitement tocolytique peut être effectué exclusivement en utilisant des agents qui bloquent les canaux Ca. Après l’ingestion, l’amplitude des contractions utérines est considérablement réduite (il arrive parfois que l’activité cesse complètement).

Dans le cas d'un stade facile de néphropathie, l'utilisation monothérapeutique de médicaments est possible et, avec le développement de la pré-éclampsie, des méthodes combinées sont utilisées, notamment le sulfate de magnésium (il a un effet diurétique, anticonvulsivant et antihypertensif), prenant 80 mg de vérapamil par jour et d'autres médicaments.

Thérapeutique:

• arythmies (y compris tachycardie supraventriculaire);
• augmentation de la pression artérielle. C'est l'un des médicaments antihypertenseurs utilisés chez les femmes enceintes (et peut être utilisé pendant une longue période), bien que les femmes enceintes se voient rarement prescrire un antihypertenseur de base;
• angine de poitrine

Les commentaires des femmes qui ont consommé ce médicament pendant la grossesse montrent qu’il démontre une efficacité, qu’il est toléré sans complications lorsqu’il est utilisé à des doses médicinales et qu’il n’a pas d’effet négatif sur le fœtus.

Lors de l’analyse post-partum, chez les femmes qui ont utilisé le médicament au cours du premier trimestre, l’incidence des malformations congénitales associées à son utilisation chez le nourrisson n’a pas augmenté. En outre, aucune manifestation négative n'a été constatée chez les bébés de ces femmes qui ont pris Verapamil aux deuxième et troisième trimestres.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• bradycardie sévère;
• dysfonctionnement ventriculaire gauche grave;
• Blocus AV, grades 2–3;
• la présence d'intolérance contre la drogue;
• valeurs de pression artérielle réduites;
• SSSU.

La prudence est requise chez les patients présentant un blocage AV au premier degré, une ICC, une bradycardie, un blocage sino-auriculaire, une insuffisance rénale ou une activité hépatique, ainsi que chez les personnes âgées.

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Effets secondaires Verapamilla

Ces effets indésirables sont souvent fréquents: constipation, nausée, prise de poids, forte diminution de la pression artérielle, bradycardie, rougeur de la peau au visage, maux de tête et vertiges.

Plus rarement, de telles manifestations se manifestent: fatigue, nervosité ou léthargie, éruption cutanée, diarrhée, démangeaisons, hyperplasie gingivale, galactorrhée et, en outre, œdème pulmonaire, blocage du troisième degré (dans le cas d'une administration intraveineuse à haute vitesse), gynécomastie, agranulocytose. , arthrite, thrombocytopénie et œdème périphérique.

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Surdosage

L'empoisonnement avec le médicament provoque un blocage SA ou AV, une asystole, une bradycardie ou une diminution de la pression artérielle.

Premièrement, un lavage gastrique et l'introduction de sorbants. Si des troubles de la conduction sont constatés, de l’atropine, du gluconate de calcium à 10%, de l’isoprénaline et des agents de substitution du plasma sont introduits par la méthode. Il est recommandé d'utiliser un stimulateur cardiaque. Pour augmenter le niveau de pression artérielle, des α-stimulants sont utilisés.

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Interactions avec d'autres médicaments

Les agents qui ralentissent l’activité du CYP3A4 réduisent le taux de vérapamil; Le jus de pamplemousse entraîne au contraire une augmentation de ses indicateurs plasmatiques.

Le médicament augmente les valeurs plasmatiques de la cyclosporine, de la quinidine avec la carbamazépine, de l’alcool éthylique, de la théophylline et de la SG. De plus, cela augmente la probabilité de développement de l'effet neurotoxique de Li +.

Le niveau de biodisponibilité des médicaments augmente de 50% lorsqu'il est associé à la cimétidine, raison pour laquelle il est parfois nécessaire de réduire sa posologie.

La rifampicine réduit considérablement la biodisponibilité du médicament.

L'utilisation combinée avec la nature par inhalation d'analgésiques augmente le risque de développer une insuffisance cardiaque, une bradycardie et un blocage AV.

L'administration simultanée du médicament en association avec les β-bloquants augmente la gravité de l'affaiblissement de la contractilité du myocarde, ce qui augmente également le risque de troubles de la conduction AV et l'apparition d'une bradycardie.

Lorsqu'il est associé à des α-bloquants, il renforce l'effet antihypertenseur.

Les effets inotropes négatifs sont résumés dans le cas d'une administration avec flekainid et disopyramide. L'utilisation de ces fonds est interdite 2 jours avant et 1 jour après l'introduction de Verapamil.

Le médicament potentialise l'activité des relaxants des muscles périphériques.

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Conditions de stockage

Le vérapamil doit être maintenu à des températures ne dépassant pas 25 ° C.

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Durée de conservation

Verapamil est autorisé à utiliser dans une période de 5 ans à compter de la date de fabrication de l'agent pharmaceutique.

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Les analogues

Les analogues de la substance thérapeutique sont les médicaments Isoptine, Ryodipine, Nifédipine avec Kaveril, ainsi que Finoptine, Amlodipine, Nimodipine et Lekoptine avec Nifédipine Retard, Gallopamil et Nicardipine.

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Les avis

Le vérapamil est souvent utilisé pour le traitement de troubles combinés (fibrillation auriculaire combinée à une tachycardie supraventriculaire à caractère paroxystique et à une pression artérielle élevée). Les examens des patients en même temps indiquent que le médicament agit assez efficacement et qu’il est en même temps peu coûteux.

Parmi les inconvénients figurent le développement de symptômes négatifs - il s’agit généralement d’obstipation, de bradycardie et de rougeurs de la peau du visage.