Atenolol

L'aténolol est un médicament appartenant à la classe des bêta-bloquants. Il est utilisé pour traiter diverses affections cardiovasculaires, notamment l'hypertension (pression artérielle élevée), l'angine de poitrine (douleur thoracique) et pour gérer certains types d'arythmies (troubles du rythme cardiaque).

L'aténolol bloque les récepteurs bêta-1 adrénergiques du cœur, ce qui entraîne les effets suivants:

• Réduction du rythme cardiaque: l’aténolol réduit la stimulation du cœur, ce qui contribue à réduire le rythme cardiaque.
• Abaissement de la pression artérielle: En réduisant la force et la fréquence des battements cardiaques, l’aténolol aide à abaisser la pression artérielle.
• Réduire les besoins du cœur en oxygène: Ceci est particulièrement utile pour traiter l’angine de poitrine car cela réduit le risque de douleur thoracique.

Les indications Atenolol

1. Hypertension (hypertension artérielle): L’aténolol est utilisé pour abaisser la tension artérielle chez les patients souffrant d’hypertension artérielle.
2. Angine: Cette affection se caractérise par une douleur ou une gêne thoracique causée par un apport sanguin insuffisant au muscle cardiaque. L'aténolol peut contribuer à réduire la fréquence et l'intensité des crises d'angine.
3. Insuffisance cardiaque: l’aténolol peut être utilisé comme médicament d’appoint pour améliorer la fonction cardiaque et réduire les symptômes de l’insuffisance cardiaque.
4. Prophylaxie de l'infarctus du myocarde: Chez les patients à haut risque d'infarctus du myocarde ou après un infarctus antérieur, l'aténolol peut être utilisé pour la prévention des complications cardiovasculaires récurrentes.
5. Tachycardie: l’aténolol peut être utilisé pour réduire la fréquence cardiaque lorsque celle-ci est accélérée.
6. Prophylaxie de la migraine: Chez certains patients, l’aténolol peut être utilisé comme agent prophylactique pour réduire la fréquence et la gravité des crises de migraine.

Formulaire de décharge

1. Comprimés oraux:

   • La forme de libération la plus courante.
   • Les comprimés contiennent généralement 25 mg, 50 mg ou 100 mg d’aténolol.
   • Les comprimés peuvent être à action régulière ou à action prolongée (à action prolongée).

2. Comprimés enrobés:

   • Les comprimés enrobés aident à prévenir l’irritation de l’estomac et assurent une libération plus soutenue de l’ingrédient actif dans l’organisme.

Pharmacodynamique

1. Sélectivité aux récepteurs bêta-1 adrénergiques:

   • L'aténolol est un inhibiteur sélectif des récepteurs bêta-1-adrénergiques. Cela signifie qu'il bloque préférentiellement les récepteurs bêta-1, principalement situés dans le cœur.
   • Le blocage des récepteurs bêta-1 adrénergiques réduit la stimulation du muscle cardiaque, ce qui entraîne une diminution de la fréquence cardiaque et de la force de contraction cardiaque.

2. Charge de travail cardiaque réduite:

   • Le blocage des récepteurs bêta-1 adrénergiques entraîne une diminution des besoins en oxygène et en énergie du cœur en abaissant le débit cardiaque et la pression artérielle.
   • Il est particulièrement utile dans le traitement de l’hypertension et des maladies coronariennes car il réduit la pression exercée sur le cœur.

3. Diminution de la pression dans les artères:

   • L'aténolol abaisse la pression artérielle en diminuant le volume minute du cœur et en réduisant la résistance vasculaire périphérique.
   • Ce mécanisme permet de contrôler la pression artérielle et de réduire le risque de complications cardiovasculaires.

4. Effet prolongé:

   • L'aténolol a un effet durable, ce qui permet de l'utiliser sous des formes à dose unique quotidienne.

5. Action antiarythmique:

   • Le blocage des récepteurs bêta-1 adrénergiques peut prévenir les arythmies en réduisant l’automatisme et la conduction cardiaques.

Pharmacocinétique

Absorption

• Biodisponibilité: L'aténolol a une biodisponibilité orale relativement faible d'environ 40 à 50 %, ce qui est dû à sa faible lipophilie et à sa faible perméabilité à travers les membranes lipidiques.
• Le temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale après administration orale est d’environ 2 à 4 heures.

Distribution

• Le volume de distribution de l'aténolol est relativement faible, ce qui indique sa distribution limitée en dehors du lit vasculaire. Ceci s'explique par son caractère hydrophile.
• L'aténolol pénètre mal la barrière hémato-encéphalique, ce qui rend ses effets secondaires sur le système nerveux central moins graves que ceux de certains autres bêtabloquants.

Métabolisme

• L'aténolol est métabolisé dans une très faible mesure et est principalement excrété sous forme inchangée.
• Cela rend l’aténolol plus prévisible que les bêtabloquants, qui sont largement métabolisés dans le foie, en particulier dans le cadre d’une maladie hépatique concomitante.

Excrétion

• Les reins sont la principale voie d'excrétion de l'aténolol; environ 85 à 100 % de la dose est excrétée par les reins sous forme inchangée. Il est donc nécessaire d'ajuster la dose en cas de dysfonctionnement rénal.
• La demi-vie d'élimination de l'aténolol est d'environ 6 à 7 heures chez les sujets sains, mais peut augmenter avec une fonction rénale diminuée.

Dosage et administration

Mode d'application

• L'aténolol est pris par voie orale, généralement une fois par jour.
• Les comprimés doivent être avalés entiers, sans les croquer ni les écraser, avec suffisamment d'eau. Ils peuvent être pris avec ou sans nourriture, mais il est préférable de les prendre à la même heure chaque jour afin de maintenir une concentration sanguine constante.

Dosage

Pour les adultes

• Hypertension: La dose initiale est généralement de 50 mg une fois par jour. En fonction de la réponse au traitement, la dose peut être augmentée à 100 mg une fois par jour.
• Angine de poitrine: la dose standard est de 50 à 100 mg une fois par jour.
• Prévention de la migraine et traitement des palpitations cardiaques: la posologie peut varier, mais commence généralement à 50 mg une fois par jour.

Pour les patients âgés

• Une réduction de la dose peut être nécessaire en fonction de la fonction rénale et de l’état de santé général.

Pour les enfants

• L'utilisation de l'aténolol chez les enfants doit être strictement contrôlée par un médecin et la posologie dépendra du cas spécifique et de l'état de l'enfant.

Instructions spéciales

• La pression artérielle et la fréquence cardiaque doivent être surveillées régulièrement pour évaluer l’efficacité et la sécurité du traitement.
• L'aténolol ne doit pas être arrêté brutalement, car cela pourrait aggraver l'état de santé. Toute modification du traitement doit être discutée avec votre médecin.
• Les patients souffrant d’asthme ou d’autres maladies bronchiques doivent prendre l’aténolol avec une extrême prudence car les bêtabloquants peuvent provoquer un bronchospasme.

Utiliser Atenolol pendant la grossesse

L'utilisation d'aténolol pendant la grossesse peut être contre-indiquée en raison d'un risque potentiel pour la santé du fœtus. L'aténolol appartient à la famille des bêtabloquants et peut avoir un effet négatif sur le développement fœtal, notamment en cas d'utilisation prolongée et/ou excessive.

Contre-indications

1. Bradycardie:

   • L'aténolol peut provoquer un ralentissement supplémentaire du rythme cardiaque, ce qui est dangereux chez les patients présentant une bradycardie préexistante (rythme cardiaque lent).

2. Bloc auriculo-ventriculaire de degré II ou III (sans stimulateur cardiaque installé):

   • L'aténolol peut augmenter le blocage, entraînant une altération significative de la conduction cardiaque.

3. Insuffisance cardiaque décompensée:

   • L’utilisation d’aténolol peut aggraver l’état des patients souffrant d’insuffisance cardiaque instable ou décompensée, car les bêtabloquants réduisent la force et la fréquence des contractions cardiaques.

4. Choc, y compris choc cardiogénique:

   • Dans les états de choc, où le maintien de la force du rythme cardiaque est important, l’utilisation d’aténolol peut être contre-productive.

5. Asthme bronchique sévère ou bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO):

   • L'aténolol peut provoquer une bronchoconstriction (rétrécissement des voies respiratoires), ce qui est particulièrement dangereux pour les patients atteints d'une maladie pulmonaire.

6. Formes graves de maladie artérielle périphérique:

   • L’aténolol peut aggraver les symptômes tels que les douleurs aux jambes et la froideur des extrémités en raison d’une diminution du flux sanguin.

7. Acidose métabolique:

   • Une condition dans laquelle les niveaux d’acide sont élevés dans le sang peut être aggravée par l’utilisation d’aténolol.

8. Hypotension (pression artérielle basse):

   • L’utilisation d’aténolol peut également réduire la pression artérielle, ce qui est dangereux pour les patients hypotendus.

9. Diabète sucré:

   • L'aténolol peut masquer les symptômes de l'hypoglycémie (faible taux de sucre dans le sang), ce qui est particulièrement important à prendre en compte chez les diabétiques.

Effets secondaires Atenolol

1. Somnolence et fatigue: De nombreux patients peuvent ressentir de la somnolence, de la fatigue ou une faiblesse générale lorsqu’ils prennent de l’aténolol.
2. Extrémités froides: Certaines personnes peuvent ressentir une sensation de froid dans les mains et les pieds en raison de la constriction des vaisseaux sanguins.
3. Gorge ou nez sec: Une gorge ou un nez sec peut survenir.
4. Diminution du désir sexuel: une diminution du désir sexuel ou un dysfonctionnement érectile peuvent survenir chez certains patients prenant de l'aténolol.
5. Bradycardie: Il s’agit d’une affection dans laquelle la fréquence cardiaque chute à des valeurs inférieures, ce qui peut provoquer des sensations de fatigue ou des étourdissements.
6. Maux de tête: Certains patients peuvent ressentir des maux de tête ou des étourdissements.
7. Plaintes non spécifiques: elles comprennent des symptômes vagues tels que des nausées, des douleurs abdominales ou un malaise général.
8. Diminution de la pression artérielle: Lors de l'utilisation d'aténolol, une diminution de la pression artérielle peut survenir, ce qui peut entraîner des étourdissements ou une sensation de faiblesse.
9. Effets secondaires spécifiques: comprennent le bronchospasme (aggravation de la fonction respiratoire chez les asthmatiques), le masquage de l’hypoglycémie (masquage des symptômes d’hypoglycémie chez les patients diabétiques), une réaction accrue aux allergènes, et d’autres.

Surdosage

1. Complications cardiovasculaires:

   • L’un des principaux effets d’un surdosage d’aténolol est une diminution de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle à des niveaux dangereux.
   • Cela peut entraîner de graves problèmes circulatoires, notamment une hypotension, une bradycardie et même un choc.

2. Dépression du système nerveux central (SNC):

   • Un surdosage d’aténolol peut provoquer de la somnolence, des évanouissements, des étourdissements, une diminution de la réponse aux stimuli externes et même un coma.
   • Cela est dû à sa capacité à déprimer l’activité du système nerveux central.

3. Troubles respiratoires:

   • Une dépression excessive du système nerveux central peut également entraîner une diminution de la fréquence respiratoire, voire un arrêt respiratoire.

4. Troubles métaboliques:

   • Un surdosage d’aténolol peut provoquer des troubles métaboliques tels qu’une hyperglycémie (augmentation du taux de sucre dans le sang) et une hypokaliémie (diminution du taux de potassium dans le sang).

5. Autres effets indésirables:

   • D’autres effets possibles d’un surdosage d’aténolol comprennent des extrémités froides, de la transpiration, une prise de poids et une diminution de la puissance.

Interactions avec d'autres médicaments

1. Autres médicaments antihypertenseurs: L’utilisation d’aténolol avec d’autres médicaments antihypertenseurs tels que les diurétiques, les inhibiteurs de l’enzyme de conversion de l’angiotensine (IEC) ou les antagonistes du calcium peut entraîner un effet hypotenseur accru et un risque accru de réactions hypotensives telles que des étourdissements et des syncopes.
2. Sympathomimétiques: La co-administration d'aténolol avec des sympathomimétiques tels que l'adrénaline ou l'albutérol peut réduire leur efficacité en raison du blocage des récepteurs bêta-adrénergiques.
3. Médicaments dépresseurs du rythme cardiaque: l'aténolol peut augmenter l'effet dépresseur sur la fréquence cardiaque d'autres médicaments, tels que l'amidarone ou la digoxine, ce qui peut entraîner une diminution de la fréquence cardiaque et une augmentation des effets antiarythmiques.
4. Antidépresseurs et anxiolytiques: L'aténolol peut augmenter l'effet sédatif de médicaments tels que les benzodiazépines et les antidépresseurs tricycliques, ce qui peut entraîner une somnolence accrue et une diminution de l'activité psychomotrice.
5. Insuline et médicaments hypoglycémiants: l'aténolol peut masquer les symptômes de l'hypoglycémie et réduire son apparition, ce qui peut retarder le diagnostic des états hypoglycémiques chez les patients atteints de diabète sucré.