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Digoxine
Dernière revue: 23.04.2024
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La digoxine est un groupe thérapeutique de glycosides cardiaques.
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Les indications Digoxine
Il est utilisé pour corriger les troubles du rythme cardiaque ( arythmies ) de forme supraventriculaire (tachyarythmie paroxystique, fibrillation auriculaire et tachyarythmie régulière de type auriculaire).
Le médicament est inclus dans la structure des schémas thérapeutiques pour l'ICC des troisième et quatrième sous-classes, et il est également utilisé dans le cas de l'ICC de la deuxième sous-classe, lors du diagnostic de symptômes cliniques graves.
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Pharmacodynamique
Le médicament est d'origine végétale, le composant digoxin est extrait de Digitális lanáta.
Le médicament a un puissant effet cardiotonique (un effet inotrope positif et une augmentation de l'activité contractile du muscle cardiaque en augmentant les ions calcium dans les cardiomyocytes), ce qui permet d'augmenter les valeurs minute et les indicateurs de choc sanguin. Réduit le besoin de saturation en oxygène des cellules du myocarde.
Dans le même temps, la digoxine a des effets chronotropes et dromotropes négatifs - elle réduit la fréquence des processus de génération d’impulsions électriques dans le nœud sinusal et, en outre, la vitesse de déplacement de l’impulsion à travers le système cardiaque AV-conducteur. De plus, il affecte indirectement la fin de la crosse aortique et stimule l'activité du nerf vague, entraînant une activité inhibée du nœud sino-auriculaire.
Ces mécanismes peuvent réduire le niveau de fréquence cardiaque dans le cas de tachyarythmies supraventriculaires.
Avec le développement de HF sous forme sévère, ainsi que des symptômes de stagnation dans les petits et grands cercles du flux sanguin, le médicament a un effet vasodilatateur indirect, qui se développe en réduisant la résistance vasculaire systémique (dans le lit périphérique) et en diminuant la gravité de la dyspnée et des poches périphériques.
Pharmacocinétique
La substance consommée par voie orale est absorbée à 70% dans le tractus gastro-intestinal et atteint sa Cmax après 2-6 heures. Lorsqu'il est utilisé avec des aliments, il y a une légère augmentation de la période d'absorption. Les produits contenant une grande quantité de fibres végétales constituent une exception. Dans ce cas, une partie de l'élément actif est adsorbée par ses fibres alimentaires, après quoi il n'est plus disponible.
Capable de s'accumuler dans les tissus avec des fluides (également à l'intérieur du myocarde), qui sont utilisés dans la sélection du mode d'utilisation: l'effet du médicament est calculé non par les valeurs de la Cmax plasmatique, mais par les paramètres pharmacocinétiques à l'équilibre.
50 à 70% du médicament excrété par les reins; Au stade grave de maladie rénale, la digoxine peut s'accumuler dans le corps. La demi-vie est de 2 jours.
Dosage et administration
L'inclusion de la digoxine dans les schémas thérapeutiques n'est nécessaire qu'à l'hôpital. L’intervalle entre les médicaments (entre la dose thérapeutique et la dose toxique) est très court, ce qui impose de respecter scrupuleusement toutes les indications relatives à l’utilisation de drogues.
Dans la première phase du traitement (le stade de la numérisation du corps du patient avec un médicament), le médicament est utilisé dans une portion appelée saturation: le patient consomme 2 à 4 comprimés (correspondant à 0,5 à 1 mg), puis passe au premier comprimé avec un intervalle de 6 heures. La réception selon ce schéma est poursuivie jusqu'à l'obtention du résultat médical et le taux sanguin stable de digoxine sera maintenu pendant 7 jours.
Lors de la seconde phase du traitement, il est nécessaire d’utiliser régulièrement la posologie d’entretien du médicament, souvent 0,5 à 1 comprimé par jour. Il est interdit de ne pas consommer de drogue, ainsi que de prendre une double portion pour la prise, si l'application a été oubliée. Dans ce cas, une intoxication peut se développer, ce qui peut entraîner la mort.
En cardiologie, en plus de la réanimation cardio-respiratoire, la digoxine est également utilisée pour l'administration par voie intraveineuse - pour arrêter les tachyarythmies paroxystiques supraventriculaires.
Utiliser Digoxine pendant la grossesse
Les effets du médicament sur le fœtus n’ont pas été étudiés au cours des essais cliniques, bien que l’on sache que son élément actif peut passer à travers la barrière hémato-placentaire. L'utilisation de digoxine pendant la grossesse est autorisée uniquement avec des indications strictes.
Avec l'introduction de médicaments pendant l'allaitement, vous devez surveiller régulièrement les indicateurs de fréquence cardiaque chez le nourrisson.
Contre-indications
Principales contre-indications:
- symptômes d'empoisonnement aux glycosides;
- la présence d'une forte sensibilité à la digoxine;
- Syndrome de WPW;
- Blocus AV, avec 2e degré ou blocus AV complet;
- la bradycardie;
- signes individuels de maladie coronarienne (angor instable);
- exacerbation de l'infarctus du myocarde;
- sténose isolée de la valve mitrale;
- CH, ayant une forme diastolique (tamponnade cardiaque, péricardite constrictive, cardiopathie amyloïde ou cardiomyopathie);
- l'obésité;
- expansion des services cardiaques sous une forme prononcée;
- insuffisance des reins ou du parenchyme hépatique;
- inflammation du myocarde;
- hypertrophie dans la région du septum entre les ventricules;
- sténose subaortique;
- tachyarythmie des ventricules.
Effets secondaires Digoxine
Tout d’abord, vous devez réagir à l’apparition de symptômes négatifs associés au travail du TAS, car ils peuvent être les premières manifestations d’une intoxication émergente aux glycosides.
Parmi les manifestations figurent l'inhibition de la conduction AV, entraînant un ralentissement de la fréquence cardiaque (développement de la bradycardie), ainsi que l'apparition de zones hétérotropes d'excitation myocardique, entraînant un extrasystole ventriculaire et une fibrillation ventriculaire.
Les symptômes négatifs extracardiaques ne menacent pas la vie du patient, ce qui le distingue des signes intracardiaques. Parmi ceux-ci figurent des troubles du système digestif (vomissements, douleurs abdominales, nausées et diarrhées) ou NA (psychose ou dépression, maux de tête et troubles de l'analyseur visuel, se manifestant par la "vue vers l'avant" des yeux, etc.).
Il peut exister un trouble dans l’image morphologique de l’activité hématopoïétique sous forme de thrombocytopénie, à la suite de quoi des pétéchies apparaissent sur l’épiderme.
En outre, des symptômes d'allergie peuvent survenir - démangeaisons, éruptions cutanées et érythème sur l'épiderme.
Surdosage
Signes de surdosage (empoisonnement aux glycosides): ralentissement du rythme cardiaque et développement de la bradycardie sinusale. Sur l’ECG, il existe des manifestations d’un ralentissement de la conduction AV, pouvant même atteindre le blocage complet de l’AV. Des extrasystoles ventriculaires se développent sous l’influence de sources de rythme hétérotropes; une fibrillation ventriculaire peut survenir.
Parmi les manifestations extracardiaques d'empoisonnement aux glycosides, dyspepsie (diarrhée, nausée ou anorexie), troubles de la mémoire et troubles cognitifs, maux de tête, somnolence, faiblesse musculaire, ainsi que gynécomastie, xanthopsie, impuissance, sentiments d'euphorie ou d'anxiété, psychose, détérioration de l'acuité visuelle et d'autres troubles de la fonction d'analyse visuelle.
Avec le développement des symptômes de surdosage glycosidique, le schéma de traitement est déterminé par le degré de gravité des violations: si les symptômes ont une sévérité légère, une diminution de la dose du médicament est suffisante. Avec la progression des signes négatifs, le médicament doit être interrompu pendant un intervalle dont la durée est déterminée par la dynamique des symptômes d’empoisonnement. En cas d'intoxication aiguë, il est nécessaire de procéder à un lavage gastrique et de consommer une grande quantité de sorbants. En outre, le patient devrait prendre un laxatif.
Les arythmies ventriculaires sont éliminées avec le KCl IV en association avec l'insuline. Les fonds de potassium ne doivent pas être utilisés en cas de ralentissement de la conduction AV. En cas de préservation de l'arythmie, il est nécessaire d'appliquer de la phénytoïne dans / sur le chemin.
Lorsque la bradycardie a prescrit de l'atropine. Dans le même temps, l’oxygénothérapie et les médicaments qui augmentent la quantité de sang circulant sont utilisés. L'unithiol est l'antidote du médicament.
Il faut garder à l'esprit que l'intoxication peut causer la mort.
Interactions avec d'autres médicaments
Il est interdit de combiner Digoxin avec des acides, des alcalis, des tanins ainsi que des sels de métaux lourds.
L'administration concomitante d'insuline, de médicaments diurétiques, de médicaments à base de sels de calcium, de GCS et de sympathomimétiques augmente le risque de développement de signes d'empoisonnement aux glycosides.
La combinaison avec l'amiodarone, la quinidine et l'érythromycine entraîne une augmentation des taux sanguins de digoxine. La quinidine ralentit l’excrétion de l’élément actif des médicaments.
Le vérapamil, qui bloque l'activité des canaux caustiques, réduit le taux d'élimination rénale de la digoxine, ce qui explique l'augmentation du taux de SG. Cet effet du vérapamil est graduellement atténué (après une longue utilisation simultanée de médicaments - plus de 1,5 mois).
L’utilisation simultanée d’amphotéricine B augmente le risque d’intoxication aux glycosides en raison d’une hypokaliémie, qui peut se développer sous l’influence de l’amphotéricine B.
Lorsque l'hypercalcémie augmente la susceptibilité des cardiomyocytes à la SG, c'est pourquoi les personnes qui utilisent la SG ne sont pas autorisées à injecter des médicaments anti-calcium par voie intraveineuse.
La combinaison du médicament avec le propranolol, la réserpine et la phénytoïne augmente le risque d'arythmie ventriculaire.
Le niveau et l'efficacité thérapeutique des médicaments sont affaiblis lorsqu'ils sont associés à des barbituriques ou à de la phénylbutazone. Dans le même temps, l'activité de la digoxine est réduite par les agents potassiques, le métoclopramide et les médicaments diminuant le pH gastrique.
L'utilisation concomitante de gentamicine, d'antibiotiques et d'érythromycine augmente les valeurs plasmatiques du glycoside.
La combinaison du médicament avec la cholestyramine, le cholestipol ainsi que des laxatifs de type magnésium affaiblit son absorption intestinale, ce qui diminue l'indice de digoxine dans le corps.
Le taux de métabolisme des glycosides augmente avec l’introduction en même temps que la sulfosalazine et la rifampicine.
Utilisation chez les enfants
Il est interdit de prescrire des pilules en pédiatrie.
Les analogues
Les analogues du médicament sont les médicaments Celanid avec Novodigalom.
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Les avis
Digoxin reçoit une petite quantité de commentaires positifs. Il est indiqué que le médicament a un effet extrêmement puissant et peut être utilisé exclusivement sous contrôle médical.
Cependant, il existe de nombreux commentaires négatifs sur la digoxine. Ils notent que le médicament n’a pas l’effet souhaité, mais entraîne de nombreux effets secondaires.
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