Waltrovyr

Un médicament antiviral avec un ingrédient actif, le chlorhydrate de valacyclovir, qui inhibe l'activité de l'enzyme ADN polymérase, un catalyseur pour la synthèse des polymères d'acide nucléique des virus de l'herpès. 

Les indications Waltrovyr

Lésions herpétiques de la peau et des muqueuses, détectées pour la première fois, et rechute de la maladie. Il est utilisé dans la thérapie des lésions virales de différents types et localisations - sur les lèvres, les organes génitaux, le zona.

À des fins préventives, pour réduire la probabilité d'infection par contact sexuel sans danger, le médicament est utilisé comme une thérapie qui supprime l'activité virale.

Pour prévenir le développement de l'infection associée au CMV chez les receveurs d'organes du donneur.

Formulaire de décharge

Produit sous forme de comprimés avec pelliculage, l'unité de médicament contient 0,5 g de chlorhydrate de valaciclovir.

Pharmacodynamique

Substance agissant Valtrovira inhibe l'activité enzymatique de l'ADN polymérase virale, dans lequel l'inactivité interrompt la production des acides nucléiques du virus, et arrête la reproduction et le développement du micro-organisme. In vitro altsiklovir présente une activité antivirale telle qu'elle forme: HSV-1, HSV-2 (herpes simplex de type I et II), VZV (varicella), CMV (cytomégalovirus), EBV, HHV-6 (herpès humain VI type).

Entrant dans le corps humain, le chlorhydrate de valaciclovir hydrolyse à une bonne vitesse et presque complètement avec la formation d'acyclovir. Le catalyseur d'hydrolyse est l'enzyme mitochondriale hépatique (valacyclovirhydrolase).

Après cela, l'acyclovir s'accumule dans les cellules infectées par l'herpèsvirus. Thymidine kinase virale stimule des réactions de phosphorylation en commençant par la formation de l'acyclovir monophosphate, des kinases cellulaires catalysent les réactions suivantes, dans l'extrémité - formé actif atsiklovirtrifosfat supprimer la réplication du génome de la désoxyribonucléase gerpevirusa.

Dans les lésions cytomegalovirus conversion à atsiklovirtrifosfat phosphotransférase catalyse UL 97. Dans les deux cas, les cellules des enzymes virales, corrigée en fonction atsiklovirtrifosfata formation d'extrémité qui entre en compétition avec le nucleoside naturel incorporé dans la chaîne d'ADN viral synthétisé et met fin à son extension. Dans ce cas, l'ADN polymérase virale perd son activité en se liant au triphosphate d'acyclovir sur l'oligonucléotide.

L'ADN polymérase du cytomégalovirus et le virus d'Epstein-Barr ne sont pas aussi sensibilisés à l'effet accablant de l'acyclovir triphosphate que les herpévirus. Par conséquent, Valtrovir est utilisé plus à des fins préventives, qu'à des fins thérapeutiques contre ces virus.

La sélectivité d'action de la biosynthèse de triphosphate d'acyclovir désoxyribonucléase virale et non-humaine déterminée par l'action catalytique de la thymidine kinase de l'enzyme codée par le virus, et une plus grande « liée » à la gerpevirusa de la polymérase de l'homme.

En plus de l'activité antivirale, le valtrovir élimine les sensations douloureuses, en réduisant leur intensité et leur durée. Efficace également dans la névralgie post-herpétique.

La prévention de l'infection associée au cytomégalovirus avec ce médicament réduit la probabilité d'une séparation aiguë de l'organe du donneur. Le valtrovir prévient l'infection des personnes immunodéprimées et le développement de maladies causées par l'herpèsvirus.

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Pharmacocinétique

Valtrovir oral a une bonne capacité d'absorption et un taux de clivage. Presque toute la dose du médicament est hydrolysée en acyclovir et en L-valine. À la suite de l'administration par voie orale de 1 g du médicament, 54% de l'acyclovir se trouve dans la circulation systémique. Sa biodisponibilité n'est pas affectée par l'ingestion simultanée de nourriture. La plus grande densité de plasma est détectée moins de deux heures après une dose unique de 0.25-1g du médicament et est égale à 2.2-8.3 μg / ml. Au bout de trois heures après le début de l'ingestion, l'ingrédient actif du sérum n'est plus détecté. Les enzymes du cytochrome P450 ne participent pas au processus du métabolisme des médicaments.

La liaison de l'ingrédient actif du médicament avec des albumines plasmatiques est faible - 15%. La demi-vie, due à l'administration de Valtravir à usage unique et à doses multiples chez les personnes sans altération de l'activité rénale, est d'environ trois heures. L'ingrédient actif est éliminé principalement par les organes urinaires (plus de 4/5 de la dose) sous la forme d'acyclovir et de 9-carboxyméthoxyméthylguanine (le produit de son métabolisme). Dans les pathologies rénales sévères, la demi-vie d'élimination augmente jusqu'à 14 heures. 

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Dosage et administration

L'infection par l'herpèsvirus de type III (zona) est traitée par voie orale trois fois par jour pour deux comprimés du médicament (3g par jour). La durée du cours thérapeutique est d'une semaine.

La thérapie des lésions provoquées par les herpesvirus HSV-1 et HSV-2 est plus complexe et diverse.

Adultes sans immunodépression sous le régime de traitement standard devrait prendre un comprimé (0,5g) le matin et le soir avec un intervalle de 12 heures.

Le cours du traitement de l'infection primaire est de cinq à dix jours, les exacerbations sont traitées pendant trois à cinq jours.

Valtrovir commence à prendre les premiers symptômes, en particulier avec l'herpès récidivant. L'exacerbation est précédée de phénomènes prodromiques, quand il n'y a pas d'éruptions cutanées, mais il est déjà clair qu'ils sont sur le point d'apparaître. Leurs signes avant-coureurs sont des picotements, des douleurs mineures, des démangeaisons. C'est le moment idéal pour commencer le traitement. Pendant cette période, vous pouvez appliquer le schéma standard et le suivant: la première dose de Valtsita - deux comprimés (1g) du médicament est prise aux premiers signes d'exacerbation, le second (la même quantité) - après 12 heures du premier. Vous pouvez prendre la deuxième partie un peu plus tôt, mais l'intervalle à six heures doit nécessairement être maintenu. La durée du traitement avec ce régime est d'un jour. Un traitement plus long de cette manière ne conduit pas à des performances élevées, mais peut provoquer des effets de surdosage.

La prévention (suppression) des exacerbations attendues de l'herpès récidivant implique une dose unique d'un comprimé (0,5 g) par jour. Les patients adultes présentant une immunodéficience reçoivent deux fois par jour un comprimé (0,5 g).

Pour réduire les risques d'infection partenaire gerpevirusom pendant les sujets immunocompétents adultes hétérosexuels de contact sexuel avec la quantité de pas plus de neuf récurrences par an, il est recommandé de doser l'apport quotidien - un comprimé (0,5 g) seul. Les informations sur la réduction de la probabilité d'infection du partenaire sexuel dans d'autres groupes de patients ne sont pas disponibles.

Le dosage prophylactique de l'infection par le virus CMV chez les personnes de plus de 12 ans est de 2g (quatre comprimés de 0,5g) quatre fois par jour à intervalles réguliers. Il est nécessaire de commencer la thérapie préventive dès que possible après la transplantation d'organes. Cours standard - trois mois, les patients du groupe à risque peuvent être ajustés à la hausse.

Si le patient a des pathologies rénales, il est nécessaire de surveiller le niveau d'hydratation du corps. La posologie pour ce groupe de patients peut être ajustée en fonction des indices de clairance de la créatinine (voir le tableau ci-dessous).

Indication pour le traitement	Clairance de la créatinine, ml / min	Dosage de Valcite
Zona (thérapie) chez les adultes avec des patients immunocompétents, ainsi qu'avec des fonctions affaiblies du système immunitaire	50 et plus 30-49 10-29 moins de 10	1g trois fois par jour 1g deux fois par jour 1g une fois par jour 0.5g une fois par jour
Herpès simplex (thérapie)
Chez les patients immunocompétents adultes	30 et plus est inférieur à 30	0,5 g deux fois par jour 0,5 g une fois par jour
Forme labile de l'herpès (thérapie) chez les adultes immunocompétents	50 et plus 30-49 10-29 moins de 10	2d deux fois par jour 1g une fois par jour 0.5g deux fois par jour 0.5g une fois par jour
Thérapie préventive
Chez les patients immunocompétents adultes	30 et plus est inférieur à 30	0.5g une fois par jour 0,25 g une fois par jour *
Chez les adultes ayant une fonction immunitaire altérée	30 et plus est inférieur à 30	0,5 g deux fois par jour  0,5 g une fois par jour
Prévention de l'infection à CMV	75 et plus 50-75 25-50 10-25 moins de 10 ou hémodialyse	2d quatre fois par jour 1,5 g quatre fois par jour  1,5 g trois fois par jour  1,5 g deux fois par jour 1,5 g une fois par jour

 

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* Utilisez des médicaments contenant du chlorhydrate de valacyclovir, substance active, disponible avec un dosage approprié.

Les patients subissant des procédures de purification du sang non rénales sont prescrits valvirir à des doses correspondant au taux de clairance de la créatinine inférieur à 15 ml / min. L'administration post-médicamenteuse est prescrite.

Immédiatement après la chirurgie de transplantation d'organe, il est nécessaire de surveiller constamment la clairance de la créatinine et, par conséquent, la posologie de Valtrovir.

Les patients avec des changements cirrhotiques dans le foie de sévérité légère ou modérée avec une activité de synthèse conservée ne subissent pas de changement dans le régime posologique. Les données sur le besoin de le corriger et avec les changements prononcés manquent, pourtant, il faut noter que l'expérience de la thérapeutique avec Valtrovir de tels malades est très limitée.

Les patients d'âge avancé, afin de prévenir le risque de perturber les reins, il est recommandé de modifier la posologie du médicament en conformité avec le tableau ci-dessus. Ce groupe d'âge des patients est recommandé pour maintenir le niveau optimal d'hydratation du corps

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Utiliser Waltrovyr pendant la grossesse

L'ingrédient actif pénètre dans la barrière placentaire à n'importe quel moment de la grossesse et est sécrété dans le lait maternel. Compte tenu de ce fait, il n'est pas recommandé de nommer Valtrovir pour les femmes qui allaitent un enfant et les mères qui allaitent. Le traitement avec le médicament pendant cette période n'est possible que pour des indications vitales.

Contre-indications

Sensibilisation aux ingrédients du médicament, enfants de 0-12 ans.

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Effets secondaires Waltrovyr

Les conséquences indésirables de l'utilisation de ce médicament sous la forme de maux de tête et de nausées ont été le plus souvent enregistrées.

Les effets secondaires les plus dangereux sont: la maladie de Moshkovitsa, le syndrome hémolytique et urémique, la dysfonction rénale aiguë et les troubles neuropsychiques.

Effets indésirables possibles dans les zones:

• nerfs et de l'état psycho-émotionnel - maux de tête, des vertiges, désorientation, perception imaginaire de la réalité, une diminution de l'intelligence, l'excitation, tremblements généralisés, un trouble de motilité, et / ou de la parole, les symptômes psychotiques, convulsions, encéphalopathie, coma *
• hématopoïèse - une diminution du nombre de leucocytes ** et de plaquettes;
• immunité - anaphylaxie;
• système respiratoire - essoufflement;
• organes digestifs - troubles dyspeptiques;
• foie - indices des tests hépatiques supérieurs à la norme (réversibles);
• derme - éruptions cutanées avec démangeaisons, photosensibilité, œdème de Quincke;
• système génito-urinaire - dysfonctionnement rénal, insuffisance rénale aiguë, syndrome de la douleur rénale, présence de sang dans les urines;
• Autres - maladie Moshkovitsa et thrombopénie (parfois en combinaison) chez les patients atteints de SIDA avancé ayant pris le médicament depuis longtemps à de fortes doses - 8g par jour (en est de même pour les patients avec ces mêmes pathologies, mais pas de prendre le médicament).

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* Ces effets sont principalement réversibles et sont caractéristiques des personnes atteintes de dysfonction rénale ou d'autres facteurs de risque. Les receveurs des organes du donneur prenant le médicament à des fins prophylactiques à des doses élevées (8g par jour), les réactions neuropsychiques sont observées avec une fréquence plus élevée que chez les patients avec un dosage plus faible.

** Chez les personnes immunodéficientes.

*** Il existe des rapports sur la formation d'accumulations limitées d'acyclovir dans les tubules rénaux. Pendant le traitement doit être surveillé et le niveau d'apport hydrique optimisé. 

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Surdosage

Le dépassement de la dose standard Valtrovira peut apparaître dyspepsie, le développement de la dysfonction rénale aiguë, les troubles neuro-psychiatriques - une désorientation, des hallucinations, l'excitation, l'évanouissement, coma. Dans la plupart des cas, la symptomatologie de l'excès de dose se produit chez les personnes atteintes de maladies rénales et de personnes âgées qui n'ont pas été ajustées de manière adéquate pour la dose. Il est nécessaire de suivre attentivement les instructions de dosage.

Le traitement est symptomatique. Purification du sang de l'ingrédient actif du médicament est efficace avec l'hémodialyse. 

Interactions avec d'autres médicaments

Des actions mutuelles significatives avec d'autres médicaments n'ont pas été identifiées.

L'acyclovir est éliminé principalement par les organes urinaires à travers les tubules rénaux. Tous les médicaments qui affectent ce mécanisme d'excrétion, pris en association avec Valtrovir, peuvent augmenter le contenu plasmatique de l'acyclovir. La co-administration avec un gramme Valtrovira Cimetidine et Probenecid (bloqueur de tubule rénal) augmenter la concentration et de réduire le taux de purification du rein de sang à partir de l'acyclovir, mais ne sont pas nécessaire d'ajuster la dose à travers l'index thérapeutique très étendue de l'acyclovir.

Les patients traités avec de fortes doses de médicament (à partir de 4 g par jour) ont besoin d'une approche plus scrupuleuse pour prescrire des médicaments pour eux - des concurrents pour les voies d'excrétion. Dans ce cas, il existe un risque de toxicité d'un ou des deux médicaments et / ou produits de leur métabolisme.

La combinaison avec l'immunosuppresseur Mycophenolate Mofetil contribue à augmenter la concentration plasmatique de l'acyclovir et le produit inactif du métabolisme immunosuppresseur.  

Il est nécessaire de surveiller régulièrement les reins lors de l'utilisation combinée de fortes doses de Valtrovir (à partir de 4 g par jour) et d'autres médicaments affectant la fonction rénale (par exemple - Cyclosporine, Protolyca).

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Conditions de stockage

Stocker conformément au régime de température jusqu'à 25 ° C Tenir à l'écart des enfants.

Durée de conservation

Durée de conservation 2 ans.