Alkeran

L'alkéran possède une activité antitumorale et cytostatique, assurée par son effet alkylant, qui permet de ralentir la réplication des cellules néoplasiques atypiques (de nature maligne), qui sont sujettes à une division active.

Ce médicament bloque les processus de mitose cellulaire des tissus à multiplication rapide et présente une sélectivité notable pour les néoplasmes de la zone lymphatique. Il inhibe la croissance tumorale en stoppant la formation de nouvelles cellules et la prolifération des cellules atypiques existantes. [ 1 ]

L'effet positif sur les tumeurs malignes s'accompagne d'un effet négatif sur l'hématopoïèse. La restauration de l'activité médullaire survient généralement après la fin du traitement.

Les indications Alkeran

Il est utilisé dans les cas de neuroblastome chez les enfants, ainsi que dans la vraie polyglobulie, l'adénocarcinome affectant les ovaires, le myélome (forme multiple), le mélanome (type localisé), le carcinome du sein et le sarcome qui affecte les tissus mous des extrémités.

Formulaire de décharge

La substance thérapeutique est disponible sous forme de comprimés de 2 mg (25 comprimés) contenus dans des flacons en verre. Chaque flacon contient un comprimé.

Il est également disponible sous forme de poudre, en flacons de 50 mg de substance médicamenteuse. La boîte contient un flacon de poudre (10 ml) et un flacon de solvant.

Dosage et administration

Le traitement par Alkeran doit être effectué sous la surveillance d'un oncologue, sur prescription de celui-ci.

Les comprimés doivent être avalés entiers, sans les croquer. L'effet thérapeutique se développe individuellement chez chaque patient, en fonction du degré d'absorption du melphalan. Par conséquent, la posologie doit être choisie individuellement; pendant le traitement, la dose est augmentée jusqu'à l'obtention de l'effet thérapeutique.

La solution parentérale est préparée avant l'intervention. Le solvant (10 ml), fourni avec le médicament, est versé dans le flacon contenant la poudre. Le flacon doit être agité pour dissoudre complètement la substance. 1 ml de solution contient 5 mg de melphalan. La solution préparée ne peut pas être conservée au réfrigérateur.

Le médicament est administré par voie intra-artérielle (perfusion locale dans la zone artérielle) et intraveineuse (par perfusion avec une solution saline). L'injection peut durer au maximum 90 minutes. Si des cristaux apparaissent dans le liquide ou s'il devient trouble, la substance doit être éliminée.

Il peut être utilisé en monothérapie avec le médicament, ou en association avec des cytostatiques (dont la prednisolone).

En cas de myélome multiple, il est nécessaire de prendre des comprimés à la dose de 0,15 mg/kg par jour pendant 4 jours. Dans ce cas, la prise du médicament doit être fractionnée en plusieurs prises. À la fin du cycle de 4 jours, une pause d'un mois et demi est nécessaire.

Pour cette maladie, l'administration intraveineuse (associée à des cytostatiques) est réalisée à une dose de 8 à 30 mg/m² de surface épidermique du patient. L'intervalle entre les injections doit être de 0,5 à 1,5 mois. En cas de monothérapie, la dose est de 0,4 mg/kg, à raison d'une seule injection par mois. Le médicament doit être réadministré après stabilisation des résultats des analyses sanguines. Le traitement est considéré comme à forte dose si des doses de 0,1 à 0,2 g/m² sont utilisées. Au-delà de 0,14 g/m², le patient doit bénéficier d'une autogreffe de moelle osseuse.

En cas de problèmes de fonction rénale, il est nécessaire de réduire la dose du médicament de moitié.

Pour l'adénocarcinome ovarien, la dose quotidienne de 0,2 mg/kg est prise par voie orale pendant 5 jours. Les comprimés doivent être administrés par cycles, espacés de 1 à 2 mois. Pour une administration parentérale, la dose de 1 mg/kg par jour (monothérapie) ou de 0,3 à 0,4 mg/kg par jour (association avec des cytostatiques) est nécessaire. Alkeran doit être administré à intervalle de 1 à 1,5 mois.

En cas de polyglobulie avérée, l'administration orale de 6 à 10 mg de la substance par jour (sur une période de 5 à 7 jours) est nécessaire pour stimuler la rémission de la maladie. À la fin de la phase initiale du traitement, les comprimés sont pris à raison de 2 à 4 mg par jour, une fois par semaine.

En cas de neuroblastome (de nature progressive), l'enfant reçoit 0,1 à 0,24 g/m2 du médicament par voie intraveineuse pendant une période de 1 à 3 jours.

En cas de mélanome (forme maligne), le médicament est utilisé dès le stade initial, par voie intra-artérielle, par perfusion hyperthermique régionale. Le choix de la dose est effectué individuellement par le médecin traitant.

Le traitement du sarcome nécessite l’administration intra-artérielle du médicament en association avec l’actinomycine D, ainsi qu’une intervention chirurgicale.

Utiliser Alkeran pendant la grossesse

Le médicament ne doit pas être prescrit aux femmes enceintes (surtout au cours du premier trimestre).

En cas d'utilisation d'Alkeran pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Contre-indications

Il est contre-indiqué de prescrire ce médicament aux personnes allergiques à ses composants. De fortes doses ne sont pas utilisées chez les personnes souffrant d'insuffisance rénale.

Effets secondaires Alkeran

Lors de l'administration du médicament, on observe souvent une leucopénie ou une thrombocytopénie, une stomatite, des nausées, une diarrhée, une suppression de l'activité de la moelle osseuse, une alopécie et une augmentation transitoire des taux d'urée sanguine.

Après une injection intraveineuse, vous pouvez ressentir des picotements et une sensation de chaleur.

Rarement, lors de l'utilisation du médicament, une fibrose pulmonaire, une anémie (de nature hémolytique) ou une pneumonie interstitielle apparaissent, ainsi qu'une hépatite, une allergie (démangeaisons, éruption cutanée, anaphylaxie et urticaire), des éruptions maculopapuleuses, un dysfonctionnement hépatique et une pathologie veino-occlusive.

Ce médicament inhibe la fonction ovarienne, ce qui peut provoquer une aménorrhée chez la femme. Il peut parfois altérer la spermatogenèse et provoquer une stérilité permanente ou transitoire chez l'homme.

Surdosage

En cas d'intoxication médicamenteuse, des troubles digestifs sont observés: apparition de douleurs épigastriques, de nausées et de troubles des selles. Dans de rares cas, une diarrhée hémorragique se développe en cas de surdosage.

L’administration à long terme de fortes doses de médicaments provoque une suppression de l’activité de la moelle osseuse, ce qui conduit à une thrombocytopénie ou une leucopénie et une anémie.

Interactions avec d'autres médicaments

Après administration intraveineuse et intra-artérielle du médicament en association avec l'acide nalidixique, le risque de décès augmente (surtout chez l'enfant). Parmi les conséquences négatives de ce traitement combiné figure l'apparition d'une entérocolite, de nature hémorragique.

L'utilisation de fortes doses d'Alkeran avant une transplantation de cellules souches hématopoïétiques, suivie de l'administration de cyclosporine, peut provoquer un dysfonctionnement rénal.

Le médicament ne doit pas être administré avec des solutions de perfusion contenant du glucose. Une solution saline (NaCl à 0,9 %) peut servir de base au médicament.

Conditions de stockage

Les comprimés d'Alkeran doivent être conservés au réfrigérateur, à une température comprise entre +2 et +8 °C. La poudre peut être conservée à des températures standard allant jusqu'à 25 °C.

Durée de conservation

Alkeran peut être utilisé dans un délai de 36 mois à compter de la date de fabrication du médicament.

Analogues

Les analogues de la substance thérapeutique sont les médicaments Alfalan, Klokeran, Endoxan avec Ifomide, Leukeran avec Holoxan, ainsi que Bentero, Cyclophosphamide, Ifosfamide avec Ifolem, Cel et Ifos.