Tibéral

Tiberal est un médicament utilisé contre l'amibiase et d'autres infections protozoaires. C'est un dérivé du nitroimidazole et contient l'ornidazole comme principe actif.

L'ornidazole est une substance antibactérienne antiprotozoaire, dérivée du 5-nitroimidazole. L'effet thérapeutique de cet agent tropique à l'ADN repose sur son action sélective sur les microbes dotés de systèmes enzymatiques capables de restaurer le groupe nitro et, simultanément, de catalyser l'interaction protéique des composés nitrés avec les ferridoxines. [ 1 ]

Les indications Tibéral

Il est utilisé pour la trichomonase, l'amibiase ou la giardiase.

Formulaire de décharge

Le médicament est disponible sous forme de comprimés - 10 pièces dans un emballage cellulaire; il y a 1 tel emballage dans un paquet.

Pharmacodynamique

Il démontre une activité contre les trichomonas vaginaux, les amibes dysentériques, Giardia intestinalis, ainsi que contre les anaérobies individuels (clostridies, bactéroïdes, fusobactéries) et les cocci anaérobies.

Lorsque le médicament pénètre dans la cellule bactérienne, il commence à agir, restaurant le groupe nitro sous l'influence des nitroréductases microbiennes et stimulant l'activité du nitroimidazole précédemment restauré. Les produits de ce processus forment alors des liaisons avec l'ADN, entraînant sa dégradation, et détruisant également la transcription et la réplication de l'ADN. [ 2 ]

Dans le même temps, les composants métaboliques du médicament ont un effet cytotoxique et détruisent la respiration cellulaire des bactéries.

Pharmacocinétique

Absorption.

Administré par voie orale, l'ornidazole est absorbé rapidement dans le tractus gastro-intestinal. Le taux d'absorption moyen est de 90 %. Le médicament atteint sa Cmax intraplasmatique en 3 heures.

Processus de distribution.

Le taux de synthèse protéique de l'ornidazole est de 13 %. Le principe actif pénètre dans le liquide céphalo-rachidien et d'autres liquides, ainsi que dans les tissus.

Les valeurs plasmatiques du médicament se situent entre 6 et 36 mg/l (concentration optimale lors de l'utilisation du médicament). Après une administration répétée de Tiberal (à 12 heures d'intervalle) à raison de 0,5 et 1 g, le coefficient d'accumulation de la substance chez les volontaires est de 1,5 à 2,5.

Processus d'échange.

Le médicament intervient dans le métabolisme intrahépatique avec la formation d'éléments métaboliques tels que le 2-hydroxyméthyle et l'α-hydroxyméthyle. Ces composants ont une activité plus faible contre les trichomonas vaginaux et les bactéries anaérobies (comparativement à l'ornidazole inchangé).

Excrétion.

La demi-vie est de 13 heures. Après administration d'une dose unique, 85 % de la dose est excrétée au cours des 5 premiers jours, principalement sous forme de composants métaboliques. Environ 4 % de la dose administrée est excrétée sous forme inchangée par les reins.

Dosage et administration

Tiberal se prend par voie orale, après les repas.

Traitement de la trichomonase.

Les comprimés d'un volume de 0,5 g sont utilisés dans des schémas thérapeutiques à dose unique ou en traitement de 5 jours.

Il est important de noter que l'administration d'ornidazole peut provoquer des troubles (chaleur, rougeurs, vomissements, engourdissements et nausées, ainsi que des acouphènes ou une hypotension). Il est également interdit de consommer de l'alcool pendant au moins 3 jours après la prise du médicament.

En cas d'utilisation unique, prenez une dose de 1,5 g (3 comprimés par prise, le soir). En cure de 5 jours, prenez 2 comprimés par jour (1 le matin et 2 le soir).

Pour éviter toute possibilité de rechute, le partenaire sexuel du patient doit suivre un traitement similaire.

La dose quotidienne unique pour un enfant est de 25 mg/kg.

Utilisation dans l'amibiase.

Pour une telle maladie, les schémas thérapeutiques suivants peuvent être utilisés: pour la dysenterie amibienne, un cycle de traitement de 3 jours est effectué; pour d'autres types d'amibiase, un cycle de traitement de 5 à 10 jours est nécessaire.

Pour un traitement de 3 jours, les enfants de plus de 35 kg et les adultes doivent prendre 3 comprimés en une seule prise le soir (les personnes de plus de 60 kg doivent prendre 4 comprimés: 2 le matin et 2 le soir). Pour un enfant de moins de 35 kg, la dose unitaire est de 40 mg/kg.

En cas de cycle de 5 à 10 jours, pour un enfant de plus de 35 kg et un adulte, il est nécessaire de prendre 2 comprimés par jour (1 le matin et 1 le soir). Pour un enfant de moins de 35 kg, une dose unique de 25 mg/kg est nécessaire.

Thérapie contre la giardiase.

Un cycle de traitement de 1 à 2 jours est suivi. Les adultes et les enfants de plus de 35 kg prennent 3 comprimés par jour (à prendre le soir). La dose journalière pour les enfants de moins de 35 kg est de 40 mg/kg.

Utiliser chez les personnes souffrant d’insuffisance hépatique.

Dans les cas graves de la maladie, l’intervalle entre les administrations de médicaments doit être doublé.

• Demande pour les enfants

Le médicament peut être utilisé en pédiatrie.

Utiliser Tibéral pendant la grossesse

Au cours des tests expérimentaux du médicament, aucun effet toxique ou tératogène sur le fœtus n’a été observé.

En raison de l'absence de tests contrôlés du médicament impliquant des femmes enceintes, son utilisation dans les premiers stades de la grossesse ou pendant l'allaitement n'est autorisée qu'en présence d'indications strictes, dans les cas où le bénéfice probable de la prise de Tiberal est plus attendu que les risques de conséquences négatives pour le fœtus/nourrisson.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• intolérance sévère au composant actif ou à d’autres éléments du médicament ou à d’autres dérivés du nitroimidazole;
• lésions affectant le système nerveux central (atteinte cérébrale, épilepsie, sclérose en plaques);
• maladies du sang ou autres pathologies hématologiques.

Effets secondaires Tibéral

Les effets secondaires comprennent:

• lésions associées au système hématopoïétique et lymphatique: neutro- ou leucopénie et signes d'impact sur la moelle osseuse;
• Troubles affectant le fonctionnement du système nerveux: maux de tête, rigidité, ataxie, somnolence et fatigue, ainsi que convulsions, tremblements, désorientation spatiale, troubles de la coordination et polyneuropathie. On note également une confusion, une perte de connaissance transitoire et une agitation;
• troubles systémiques: frissons, dyspnée, fièvre et faiblesse systémique;
• problèmes de fonction gastro-intestinale: goût métallique, diarrhée, trouble du goût, perte d’appétit, vomissements, xérostomie, langue chargée, douleur dans la région épigastrique et nausées;
• symptômes liés au système hépatobiliaire: augmentation des taux d’enzymes hépatiques, jaunisse, hépatotoxicité et fonction biochimique hépatique anormale;
• troubles immunitaires: signes d’intolérance, notamment œdème de Quincke et anaphylaxie;
• troubles affectant la couche sous-cutanée avec l'épiderme: urticaire, démangeaisons, éruptions épidermiques et hyperémie cutanée;
• invasions avec infections: exacerbation de candidose;
• Autres: troubles liés au fonctionnement du système cardiovasculaire (notamment diminution de la pression artérielle) et assombrissement de la couleur des urines.

Surdosage

En cas d'intoxication, des effets secondaires plus graves du médicament peuvent se développer.

Des mesures symptomatiques sont réalisées; le médicament n'a pas d'antidote. En cas de convulsions, du diazépam doit être administré au patient.

Interactions avec d'autres médicaments

Il est interdit de consommer des boissons alcoolisées pendant la période de thérapie, ainsi que pendant au moins 3 jours après sa fin.

L'ornidazole potentialise l'activité des anticoagulants coumariniques administrés par voie orale, c'est pourquoi leur dosage doit être ajusté.

L'utilisation en association avec le phénobarbital et d'autres inducteurs enzymatiques réduit le délai de circulation intrasérique de l'ornidazole; en même temps, les inhibiteurs enzymatiques (y compris la cimétidine), au contraire, l'augmentent.

L'ornidazole prolonge l'effet relaxant musculaire du bromure de vécuronium.

Conditions de stockage

Tiberal doit être conservé dans un endroit sombre, hors de portée des jeunes enfants. La température ne doit pas dépasser 30 °C.

Durée de conservation

Tiberal peut être utilisé pendant une période de 5 ans à compter de la date de fabrication du médicament.

Analogues

Les analogues du médicament sont les médicaments Novizol, Flagyl avec Naxodgin, Ornisid et Orgil avec Tiniba.