Analgin

L'Analgin (métamizole sodique) est un analgésique et antipyrétique non opioïde largement utilisé pour soulager la douleur et abaisser la température corporelle. Il appartient à la classe des dérivés de la pyrazolone et possède également un faible effet anti-inflammatoire. L'Analgin est largement utilisé dans de nombreux pays, mais sa vente est restreinte, voire interdite, dans certains États en raison du risque d'effets secondaires graves, comme l'agranulocytose.

Le mécanisme d'action d'Analgin consiste à inhiber la synthèse des prostaglandines, substances jouant un rôle important dans l'inflammation, la douleur et la fièvre. Il bloque l'enzyme cyclooxygénase, nécessaire à la production de prostaglandines, réduisant ainsi la douleur et la fièvre.

Les indications Analgina

1. Anesthésie:

   • Syndromes douloureux aigus et chroniques d'origines diverses, par exemple après des interventions chirurgicales, des blessures, dans des maladies du système musculo-squelettique.
   • Coliques (rénales, biliaires).
   • Douleur tumorale et douleur avec métastases osseuses.
   • Douleurs menstruelles.
   • Mal de tête, mal de dents.

2. Antipyrétique:

   • États fiévreux dans les rhumes et les maladies infectieuses, lorsque l'utilisation d'autres antipyrétiques est inefficace ou contre-indiquée.

Formulaire de décharge

1. Pilules

La forme la plus courante d'analgine est le comprimé oral. Les comprimés contiennent généralement:

• 500 mg de principe actif (métamizole sodique) par unité.

Les comprimés peuvent être pris avec de l’eau et il est préférable de les prendre après les repas pour minimiser le risque d’irritation de l’estomac.

2. Solution injectable

Analgin est disponible sous forme de solution injectable, administrée par voie intramusculaire ou intraveineuse. Elle soulage rapidement les douleurs intenses ou la fièvre:

• La concentration de la solution est généralement de 500 mg/mL.

3. Suppositoires (suppositoires rectaux)

Pour une utilisation rectale, l'analgine est également disponible sous forme de suppositoire, ce qui peut être une alternative pratique pour les enfants ou les adultes qui ont des difficultés à prendre des pilules:

• Le dosage des suppositoires peut varier, mais ils contiennent souvent également 500 mg du principe actif.

4. Solution buvable (gouttes)

La forme liquide de l'analgine peut être utilisée pour une administration orale sous forme de gouttes, particulièrement pratique pour le dosage chez les enfants:

• La concentration et le dosage peuvent varier, les instructions d'utilisation doivent être strictement respectées.

Pharmacodynamique

1. Mécanisme d'action: Le mécanisme d'action exact de l'analgine n'est pas entièrement compris, mais on pense qu'elle se lie aux récepteurs centraux et périphériques pour former des métabolites actifs qui bloquent la cyclooxygénase (COX) et inhibent la formation de prostaglandines, dont la prostaglandine E2, ce qui réduit l'apparition de la douleur et de l'inflammation.
2. Action analgésique: Analgin a une forte action analgésique et peut être utilisé pour réduire divers types de douleur, notamment les maux de tête, les maux de dents, les douleurs musculaires, ainsi que dans les processus rhumatismaux et autres processus inflammatoires.
3. Effet antipyrétique: L'analgine a un effet antipyrétique en raison de son effet sur les centres de régulation de la température dans l'hypothalamus du cerveau, ce qui aide à réduire la température corporelle en cas de fièvre.
4. Effets anti-inflammatoires: Bien que l’analgine ne soit pas un médicament anti-inflammatoire typique, elle peut aider à réduire l’inflammation en bloquant la formation de prostaglandines et en réduisant les réponses inflammatoires.
5. Autres actions: Analgin a également des effets antispasmodiques qui aident à soulager les spasmes des muscles lisses des organes internes.

Pharmacocinétique

1. Absorption: Après administration orale, le métamizole est généralement bien et rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Son absorption peut être légèrement retardée en cas de prise concomitante avec des aliments.
2. Distribution: Le métamizole est largement distribué dans les tissus et les organes de l’organisme. Il traverse la barrière placentaire et est excrété dans le lait maternel. Sa liaison aux protéines plasmatiques est faible.
3. Métabolisme: Le métamizole est métabolisé dans le foie pour former des métabolites actifs, tels que la 4-méthylaminopyridine, ainsi que des métabolites inactifs. Ces métabolites subissent une glucuronidation supplémentaire.
4. Excrétion: Le métamizole et ses métabolites sont excrétés principalement par les reins, sous forme inchangée ou métabolisée. Environ 70 à 90 % de la dose est excrétée dans les urines au cours des 24 heures suivant l'administration.
5. Demi-vie: La demi-vie du métamizole est d'environ 2 à 3 heures, bien qu'elle puisse être prolongée chez les patients âgés ou en présence d'une insuffisance rénale.

Dosage et administration

Administration orale (comprimés)

• Adultes: La dose habituelle est de 500 mg 2 à 3 fois par jour. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 3 000 mg.
• Enfants de plus de 10 ans (ou pesant plus de 32 kg): La dose est calculée à raison de 8 à 16 mg/kg corporel 3 à 4 fois par jour.

Application rectale (suppositoires)

• Adultes: Utiliser généralement des suppositoires à une dose de 500 mg à 1 000 mg 2 à 3 fois par jour.
• Enfants: La dose est également calculée en fonction du poids, ne dépassant généralement pas 10 à 15 mg/kg corporel 2 à 3 fois par jour.

Administration parentérale (injections)

• Adultes: 500 mg à 1 000 mg de métamizole sodique administrés par voie intramusculaire ou intraveineuse 2 à 3 fois par jour. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 2 000 à 3 000 mg.
• Enfants: 8 à 16 mg/kg administrés par voie intraveineuse ou intramusculaire, pas plus de 3 fois par jour.

Caractéristiques de l'application

1. Utiliser avec prudence: Analgin peut provoquer des effets secondaires graves, notamment une agranulocytose et des réactions de choc, en particulier lorsqu'il est administré par voie intraveineuse.
2. Réactions allergiques: Avant de commencer le traitement, il est important de s’assurer que le patient n’est pas allergique au métamizole sodique ou à d’autres dérivés de la pyrazolone.
3. Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement: Analgin n'est pas recommandé pendant la grossesse et l'allaitement sans avis médical.
4. Interaction avec d’autres médicaments: Le métamizole sodique peut interagir avec d’autres médicaments, modifiant leur efficacité ou augmentant leurs effets secondaires.

Utiliser Analgina pendant la grossesse

L'utilisation d'analgine pendant la grossesse peut avoir des effets néfastes sur le fœtus et la grossesse. Voici quelques-unes des principales raisons:

1. Risque de malformations congénitales: Plusieurs études ont montré que la prise d’analgine pendant la grossesse peut augmenter le risque de certaines malformations congénitales chez le fœtus, comme une fente labiale et palatine.
2. Risque de saignement: L'analgine peut augmenter le risque de saignement chez la mère et le bébé après la naissance. Cela est dû à sa capacité à inhiber l'agrégation plaquettaire et à réduire la coagulation sanguine.
3. Effets toxiques sur les reins du fœtus: Dans certains cas, l’utilisation d’analgine au cours du dernier trimestre de la grossesse peut entraîner des effets toxiques sur les reins du fœtus.

En général, l'utilisation d'analgine pendant la grossesse n'est pas recommandée sans consulter votre médecin ou votre obstétricien-gynécologue.

Contre-indications

1. Hypersensibilité: Les personnes présentant une hypersensibilité connue à l’analgine ou à d’autres pyrazolones doivent éviter son utilisation.
2. Syndrome asthmatique: L’utilisation d’analgine peut augmenter les symptômes asthmatiques chez les patients atteints du syndrome asthmatique.
3. Réactions allergiques: Les patients ayant des antécédents de réactions allergiques à d’autres médicaments, en particulier aux anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), peuvent être à risque de développer des réactions allergiques à l’analgine.
4. Asthme bronchique: L’utilisation d’analgine peut provoquer un bronchospasme chez les patients souffrant d’asthme bronchique.
5. Troubles hématologiques: Analgin peut provoquer une agranulocytose, une thrombocytopénie et d’autres troubles hématologiques; par conséquent, il n’est pas recommandé aux patients souffrant de troubles sanguins.
6. Grossesse et allaitement: L’utilisation d’analgine pendant la grossesse et l’allaitement peut être contre-indiquée en raison des risques potentiels pour le développement du fœtus et du nourrisson.
7. Enfants: L’utilisation de l’analgine chez les enfants peut être limitée en raison du risque de réactions sanguines et d’autres effets secondaires.
8. Insuffisance rénale: Les patients présentant une insuffisance rénale doivent éviter d'utiliser l'analgine ou l'utiliser avec prudence sous surveillance médicale.

Effets secondaires Analgina

1. Réactions allergiques: urticaire, démangeaisons, éruption cutanée, gonflement et parfois choc anaphylactique. Ces réactions peuvent être particulièrement dangereuses et nécessitent une intervention médicale immédiate.
2. Lésion de la moelle osseuse: un effet secondaire rare mais grave connu sous le nom d’agranulocytose, qui se caractérise par une diminution significative du nombre de globules blancs dans le sang, rendant le corps plus vulnérable aux infections.
3. Troubles gastro-intestinaux: comprennent la dyspepsie (troubles digestifs), les nausées, les vomissements, les douleurs abdominales et la diarrhée.
4. Réactions cutanées: peuvent inclure des démangeaisons, des rougeurs de la peau et divers types d’éruptions cutanées.
5. Problèmes rénaux: Dans de rares cas, des problèmes de fonction rénale tels qu’une augmentation des taux de créatinine et d’urée dans le sang peuvent survenir.

Surdosage

1. Intoxication grave: Un surdosage d'Analgin peut provoquer une intoxication grave, qui se manifeste par une aggravation de l'état général, une somnolence, une diminution de la pression artérielle et de la respiration.
2. Lésions rénales: des lésions rénales aiguës peuvent se développer, en particulier en cas d’utilisation prolongée de doses élevées.
3. Lésions de la moelle osseuse: il est possible de développer une anémie aplasique ou une agranulocytose, des conditions dans lesquelles la moelle osseuse ne produit pas suffisamment de cellules sanguines.
4. Lésions hépatiques: un surdosage d’analgine peut également entraîner des lésions hépatiques toxiques.

Interactions avec d'autres médicaments

1. Anticoagulants: L’analgine peut augmenter l’effet des anticoagulants tels que la warfarine, ce qui peut entraîner une augmentation du temps de coagulation et un risque accru de saignement.
2. Médicaments affectant le tube digestif: Les médicaments tels que les antiacides ou les préparations contenant du fer peuvent réduire l’absorption de l’analgine par le tube digestif, ce qui peut réduire son efficacité.
3. Méthotrexate: L'analgine peut augmenter la toxicité du méthotrexate, en particulier à fortes doses, en augmentant ses taux sanguins et en exacerbant ses effets secondaires.
4. Cyclosporine: L’analgine peut augmenter la toxicité de la cyclosporine en augmentant ses taux sanguins et en augmentant le risque d’effets secondaires.
5. Probénécide: Le probénécide peut ralentir l’élimination de l’analgine de l’organisme, ce qui peut entraîner une augmentation de son taux dans le sang et prolonger la durée de son effet.