Arduan

L'Arduan (bromure de pipécuronium) est un médicament appartenant à la famille des myorelaxants non dépolarisants. Ces médicaments sont utilisés pour détendre temporairement les muscles squelettiques, ce qui est nécessaire lors de diverses interventions médicales, notamment la chirurgie et l'intubation.

Le bromure de pipécuronium agit en bloquant la transmission neuromusculaire. Il se lie aux récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine sur la membrane postsynaptique des cellules musculaires, empêchant la liaison de l'acétylcholine et donc la dépolarisation des fibres musculaires. Il en résulte une relaxation musculaire.

Les indications Arduana

• Pour assurer une relaxation musculaire lors d'interventions chirurgicales.
• En soins intensifs pour faciliter la ventilation mécanique chez les patients qui ne peuvent pas respirer par eux-mêmes.
• Pour faciliter l’intubation endotrachéale.

Formulaire de décharge

• Ampoules: Contient une certaine quantité de substance active sous forme liquide pour administration intraveineuse.
• Flacons: Peuvent contenir une solution à diluer dans un solvant approprié avant utilisation.

Pharmacodynamique

Le bromure de pipécuronium (Arduan) est un myorelaxant non dépolarisant utilisé pour détendre les muscles squelettiques lors d'interventions chirurgicales ou de soins intensifs. Son principal mécanisme d'action est le blocage de la transmission neuromusculaire, obtenu par antagonisme compétitif avec l'acétylcholine au niveau des récepteurs nicotiniques des muscles squelettiques.

Mécanisme d'action:

1. Blocage des récepteurs de l'acétylcholine: Le bromure de pipécuronium se lie aux récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine sur la membrane postsynaptique de la jonction neuromusculaire, inhibant ainsi l'action de l'acétylcholine. Ceci empêche la dépolarisation membranaire et la contraction musculaire qui en résulte.
2. Antagonisme compétitif: Le bromure de pipécuronium agit comme un antagoniste compétitif de l'acétylcholine, ce qui signifie qu'il entre en compétition avec elle pour la liaison aux récepteurs. Cet effet bloquant peut être surmonté en augmentant la concentration d'acétylcholine.

Effets:

• Relaxation musculaire: Le bromure de pipécuronium provoque une relaxation des muscles squelettiques, ce qui le rend utile pour une utilisation dans les interventions chirurgicales et dans les soins intensifs.
• Pas de dépolarisation: Contrairement aux relaxants musculaires dépolarisants, le bromure de pipécuronium ne provoque pas de phase initiale de contraction musculaire avant la relaxation, ce qui réduit le risque de douleurs musculaires après la chirurgie.

Début et durée d'action:

• Début d’action: Le bromure de pipécuronium commence à agir quelques minutes après l’administration intraveineuse.
• Durée d'action: La durée d'action peut varier selon la posologie, mais elle est généralement de 60 à 90 minutes. Elle peut être prolongée chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique.

Pharmacocinétique

Introduction et assimilation:

• Voie d'administration: Le bromure de pipécuronium est administré par voie intraveineuse.
• Absorption: Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, le médicament pénètre immédiatement dans la circulation sanguine systémique, procurant un effet rapide.

Distribution:

• Volume de distribution: Le bromure de pipécuronium a un volume de distribution relativement faible, ce qui indique une pénétration tissulaire limitée. Son action principale se produit au niveau de la jonction neuromusculaire.
• Liaison aux protéines: le médicament est modérément lié aux protéines plasmatiques.

Métabolisme:

• Organe principal du métabolisme: Le bromure de pipécuronium est métabolisé dans le foie.
• Métabolites: Les métabolites résultants sont généralement inactifs, mais leur rôle dans la durée d'action du médicament peut être important chez les patients présentant une insuffisance hépatique.

Retrait:

• Voie d’excrétion: Le médicament et ses métabolites sont excrétés principalement par les reins.
• Demi-vie d’élimination: La demi-vie d’élimination du bromure de pipécuronium est d’environ 1,5 à 2 heures chez les adultes en bonne santé, mais peut être prolongée en cas d’insuffisance rénale.

Caractéristiques des différents groupes de patients:

• Patients âgés: Les patients âgés peuvent présenter une demi-vie prolongée et une clairance diminuée du médicament, nécessitant un ajustement de la posologie.
• Patients souffrant d'insuffisance rénale: Chez ces patients, l'élimination du médicament est ralentie, ce qui nécessite une surveillance attentive et un éventuel ajustement posologique.
• Patients atteints d’insuffisance hépatique: Les patients atteints d’insuffisance hépatique peuvent également présenter une demi-vie prolongée et un métabolisme altéré du médicament.

Paramètres pharmacocinétiques:

• Début d'action: Le médicament commence à agir 2 à 3 minutes après l'administration intraveineuse.
• Durée d'action: dépend du dosage et de la clairance du médicament, généralement 60 à 90 minutes.
• Accumulation: En cas d'administration répétée du médicament, une accumulation est possible, en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique.

Dosage et administration

Dosages recommandés:

1. Administration de la dose initiale:

   • La dose initiale pour les adultes est généralement de 0,06 à 0,08 mg/kg de poids corporel.
   • Pour les enfants de plus d’un an, la dose initiale est de 0,05 à 0,07 mg/kg de poids corporel.

2. Dose d'entretien:

   • Pour maintenir la relaxation musculaire, des doses supplémentaires de 0,01 à 0,02 mg/kg de poids corporel peuvent être nécessaires, administrées selon les besoins en fonction du tableau clinique.

3. Durée d'action:

   • La durée d’action de la dose initiale est généralement de 60 à 90 minutes.
   • La durée d’action de la dose d’entretien dépend de la réponse individuelle du patient.

Mode d'administration:

1. Injection:

   • Le médicament est administré par injection intraveineuse lente. Une administration rapide peut entraîner des effets secondaires indésirables.

2. Contrôle d'état:

   • Pendant et après l'administration du médicament, il est nécessaire de surveiller en permanence les fonctions respiratoires, le système cardiovasculaire et le niveau de relaxation musculaire.

Instructions spéciales:

1. Patients présentant une insuffisance hépatique et rénale:

   • Chez ces patients, un ajustement de la posologie et une surveillance plus étroite peuvent être nécessaires, car le métabolisme et l’élimination du médicament peuvent être altérés.

2. Patients âgés:

   • La dose doit être ajustée en tenant compte d’une éventuelle diminution de la fonction hépatique et rénale.

3. Association avec d’autres médicaments:

   • Lorsqu'il est utilisé en association avec d'autres relaxants musculaires ou anesthésiques, la posologie d'Arduan doit être ajustée pour éviter une relaxation musculaire excessive.

Utiliser Arduana pendant la grossesse

Catégorie de sécurité pendant la grossesse:

• Les données de sécurité concernant le bromure de pipécuronium chez la femme enceinte sont limitées. Il est généralement classé dans la catégorie C de la FDA (aux États-Unis), ce qui signifie que des études animales ont montré des effets indésirables sur le fœtus, mais qu'aucune étude adéquate et bien contrôlée n'a été réalisée chez l'homme.

Risques et recommandations:

• Grossesse: Le bromure de pipécuronium ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus. Cette décision doit être prise par le médecin après une évaluation minutieuse de l'état de la patiente.
• Anesthésie pour césarienne: Le bromure de pipécuronium peut être utilisé pour détendre les muscles lors d'une césarienne, mais les risques potentiels pour le nouveau-né, comme une dépression respiratoire, doivent être pris en compte. Dans ce cas, il est recommandé de disposer d'un équipement de réanimation néonatale et de faire appel à un personnel expérimenté.
• Allaitement: Il n’existe aucune information sur l’excrétion du bromure de pipécuronium dans le lait maternel. Il est donc recommandé d’éviter l’allaitement pendant le traitement ou d’interrompre l’allaitement pendant la prise du médicament.

Contre-indications

• Hypersensibilité aux composants du médicament: L'utilisation est contre-indiquée en cas d'allergie ou d'hypersensibilité connue au pipécuronium ou à tout autre composant du médicament.
• Myasthénie grave: Le bromure de pipécuronium étant un relaxant musculaire, son utilisation est contre-indiquée dans la myasthénie grave car il peut aggraver la faiblesse musculaire.
• Déséquilibres électrolytiques graves: L'utilisation du bromure de pipécuronium est contre-indiquée en présence de déséquilibres électrolytiques importants tels qu'une hypokaliémie (faible taux de potassium) ou une hypercalcémie (taux élevé de calcium), car cela peut augmenter ou diminuer l'effet relaxant musculaire et provoquer une réponse imprévisible au médicament.
• Dysfonctionnement hépatique et rénal grave: Le bromure de pipécuronium étant métabolisé dans le foie et excrété par les reins, son utilisation est contre-indiquée chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique et rénal grave en raison du risque d'accumulation et de toxicité accrue.
• Maladies aiguës du système nerveux: Contre-indiqué chez les patients atteints de maladies aiguës du système nerveux, telles que la poliomyélite ou des formes graves de lésions traumatiques du cerveau et de la moelle épinière.

Effets secondaires Arduana

• Réactions anaphylactiques: Dans de rares cas, des réactions allergiques graves telles que l’anaphylaxie peuvent survenir, nécessitant une attention médicale immédiate.
• Faiblesse musculaire: après l’arrêt de l’action du médicament, une faiblesse musculaire prolongée peut survenir, en particulier chez les patients souffrant de maladies musculaires sous-jacentes.
• Hypotension et bradycardie: Le bromure de pipécuronium peut provoquer une baisse de la pression artérielle (hypotension) et un ralentissement du rythme cardiaque (bradycardie).
• Hypersalivation: Certains patients peuvent ressentir une salivation accrue.
• Problèmes respiratoires: Dans de rares cas, des difficultés respiratoires peuvent survenir en raison d’une faiblesse musculaire résiduelle.
• Réactions locales: Des réactions locales au site d’injection, telles que douleur ou inflammation, peuvent survenir.
• Paralysie prolongée: Certains patients peuvent ressentir des effets prolongés du médicament, en particulier s’ils présentent une insuffisance rénale ou hépatique.
• Déséquilibres électrolytiques: L’utilisation de bromure de pipécuronium peut entraîner des modifications du taux d’électrolytes dans le sang, qui nécessitent une surveillance et une correction.
• Faiblesse musculaire prolongée: Dans de rares cas, une faiblesse musculaire prolongée peut se développer après une intervention chirurgicale, ce qui peut nécessiter une assistance respiratoire et une surveillance supplémentaires.
• Tachycardie: Dans certains cas, un rythme cardiaque rapide peut survenir.

Surdosage

• Relaxation musculaire profonde et prolongée: relâchement excessif des muscles squelettiques, qui peut rendre la respiration difficile et provoquer une insuffisance respiratoire.
• Bradycardie: rythme cardiaque lent.
• Hypotension: diminution de la pression artérielle.
• Asthénie: faiblesse et fatigue extrêmes.