Diclovit

Le diclovit présente une activité analgésique, anti-inflammatoire, antiplaquettaire et antipyrétique.

Le principe d'action principal du médicament est la suppression de l'activité de la COX-1 et de la COX-2. Il en résulte un trouble du métabolisme de l'acide arachidonique. Parallèlement, la liaison de la PG dans la zone inflammatoire est affaiblie, ce qui entraîne une diminution de la douleur lors des mouvements ou au repos. De plus, le gonflement et la raideur articulaires matinaux disparaissent. Le médicament augmente l'amplitude articulaire.

Les indications Diclovita

Il est utilisé pour traiter les troubles suivants:

• lumbago et lumbodynie;
• lésions du système musculo-squelettique qui ont une activité dégénérative ou inflammatoire;
• périarthrite de nature scapulo-épaule;
• névralgie ou bursite;
• trismus, gonflement, inflammation ou douleur associés aux interventions gynécologiques, dentaires, orthopédiques et autres;
• synovite ou myalgie;
• douleur associée à des blessures ou à des opérations;
• tendovaginite;
• crises de migraine;
• coliques.

En gynécologie, les suppositoires sont utilisés pour traiter les annexites, la dysménorrhée primaire et la périmétrite. Ce médicament peut également être utilisé comme complément thérapeutique pour les pathologies ORL (à activité inflammatoire et infectieuse) accompagnées de douleurs intenses.

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Formulaire de décharge

La substance thérapeutique est libérée sous forme de gel, de suppositoires et de capsules.

Pharmacodynamique

Ce médicament réduit la douleur postopératoire ou traumatique, ainsi que l'intensité de l'inflammation. Il réduit également la douleur et les saignements liés à l'algoménorrhée primaire.

Pharmacocinétique

Absorption.

L'absorption des suppositoires est rapide, mais plus lente que celle des comprimés gastro-résistants. En cas d'utilisation de suppositoires dosés à 50 mg, la Cmax plasmatique est observée après 60 minutes, mais les valeurs maximales par unité de dose représentent environ les 2/3 de la concentration obtenue avec les comprimés gastro-résistants (1,95 ± 0,8 μg/ml).

Biodisponibilité.

Comme pour l'administration orale, après l'utilisation de suppositoires, les valeurs de l'ASC sont environ deux fois inférieures à celles obtenues après administration parentérale. En cas d'utilisation répétée, les caractéristiques pharmacocinétiques restent inchangées. Si les doses prescrites sont respectées, le médicament ne s'accumule pas.

Processus de distribution.

La synthèse des protéines intraplasmiques est de 99,7 %; la substance se lie principalement aux albumines – 99,4 %.

Le diclofénac pénètre dans la membrane synoviale et atteint sa Cmax plus tard que dans le plasma sanguin (2 à 4 heures). Sa demi-vie théorique dans la membrane synoviale est de 3 à 6 heures. Deux heures après avoir atteint la Cmax plasmatique, les concentrations de diclofénac dans la membrane synoviale restent supérieures à celles du plasma sanguin; cet indicateur se maintient pendant 12 heures.

De faibles quantités du médicament (100 ng/ml) sont retrouvées dans le lait maternel. Le volume estimé de la substance pénétrant dans l'organisme d'un enfant allaité équivaut à une dose de 0,03 mg/kg par jour.

Processus d'échange.

Le métabolisme du Diclovit s'effectue en partie par glucuronidation de la molécule d'origine, mais il se développe principalement par méthoxylation multiple et simple avec hydroxylation, entraînant la formation de plusieurs éléments métaboliques de type phénolique, dont la plupart forment des conjugués qui se combinent à l'acide glucuronique. Sa bioactivité comporte deux composantes métaboliques, mais elle est nettement inférieure à celle du diclofénac.

Excrétion.

La clairance plasmatique systémique du médicament est de 263 ± 56 ml par minute (taux moyen ± écart type). La demi-vie intraplasmatique terminale est de 1 à 2 heures. La demi-vie des quatre composants métaboliques, dont deux pharmacoactifs, est également courte et se situe entre 1 et 3 heures.

Environ 60 % de la dose est excrétée dans les urines sous forme de conjugués, avec l'acide glucuronique de la molécule intacte, ainsi que sous forme de composants métaboliques, dont la plupart sont transformés en conjugués de type glucuronide. Moins de 1 % du médicament est excrété sous forme inchangée. Le reste de la dose est excrété dans les fèces sous forme d'éléments métaboliques.

Dosage et administration

Schémas d'utilisation des suppositoires.

Ce médicament peut être utilisé par les adolescents de plus de 15 ans et les adultes. Les suppositoires sont insérés dans le rectum après une selle ou un lavement. Après l'insertion, il faut rester allongé pendant 20 à 30 minutes. L'intervention doit être effectuée deux fois par jour. On ne peut pas insérer plus de trois suppositoires par jour.

La durée du cycle de traitement est choisie individuellement, en tenant compte de la tolérance du patient au médicament, ainsi que de la nature de la maladie.

Application du gel.

Le gel est utilisé en traitement externe: une bande de 1 à 2 cm doit être appliquée sur la zone enflammée 2 à 3 fois par jour. La substance est massée par mouvements doux jusqu'à absorption complète. Le cycle de traitement doit durer au maximum 14 jours. La durée du traitement ne peut être prolongée que sur prescription médicale. Après l'intervention, il est impératif de se laver les mains.

Mode d'utilisation des capsules.

Les gélules doivent être prises avec de l'eau claire et au cours d'un repas. Le médicament est avalé entier, sans croquer. On prend généralement une gélule de LS 1 à 3 fois par jour, tous les jours. En début de cycle, un adulte reçoit généralement 3 prises par jour. La dose d'entretien quotidienne est d'une gélule 1 à 2 fois.

Les enfants de plus de 6 ans ne peuvent pas recevoir plus de 2 à 3 mg/kg de Diclovit.

La durée de prise des gélules est choisie individuellement par le médecin traitant.

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Utiliser Diclovita pendant la grossesse

Il est interdit de prescrire du Diclovit pendant la grossesse.

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Contre-indications

Principales contre-indications:

• intolérance sévère aux composants du médicament ou à d’autres AINS;
• troubles hématopoïétiques d’origine inconnue;
• asthme de type aspirine;
• ulcère du tractus gastro-intestinal en phase active;
• stade actif de développement des lésions du tractus gastro-intestinal, qui ont une forme érosive-ulcéreuse;
• triade « aspirine ».

La prudence est de mise lors de l'utilisation pendant la phase active de porphyrie hépatique induite, ainsi qu'en cas de dysfonctionnement rénal ou hépatique.

Effets secondaires Diclovita

Principaux effets secondaires:

• Troubles gastro-intestinaux: gastralgies, constipation, vomissements, rectocolite hémorragique en phase active, douleurs abdominales, saignements gastro-intestinaux et anorexie. À cela s'ajoutent: nausées, ballonnements, hépatite aiguë, dyspepsie, colite non spécifique accompagnée de saignements, pancréatite, entérite régionale en phase active, hépatite et augmentation de l'activité des transaminases hépatiques;
• dysfonctionnement urinaire: insuffisance rénale aiguë, protéinurie, syndrome néphrotique, hématurie, ainsi que papillite nécrotique et néphrite tubulo-interstitielle;
• Infections épidermiques: eczéma, éruption bulleuse, dermatite exfoliative, éruptions cutanées, alopécie, photosensibilité, purpura et érythème polymorphe;
• Troubles du système nerveux: paresthésies, diplopie, cauchemars, maux de tête, dépression et fatigue accrue, ainsi qu'acouphènes, désorientation, étourdissements, insomnie et irritabilité. S'y ajoutent: confusion, symptômes psychotiques, convulsions, troubles du goût, pertes de mémoire, anxiété, baisse de l'acuité auditive et visuelle, et tremblements;
• problèmes d’hématopoïèse: agranulocytose, leucopénie ou thrombocytopénie, ainsi qu’anémie hémolytique ou aplasique;
• symptômes allergiques: urticaire, NET, SJS, spasmes bronchiques, purpura allergique et symptômes anaphylactiques;
• autres: douleur dans la région de la poitrine, impuissance, gonflement, augmentation de la pression artérielle et palpitations;
• symptômes locaux: irritation de la muqueuse du côlon, écoulement muqueux sanglant et douleur lors de la défécation.

Les effets secondaires dépendent des caractéristiques individuelles du patient, de la taille des portions et de la durée du traitement.

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Surdosage

Une intoxication lors de l'administration de suppositoires est peu probable. Une surdose peut entraîner des étourdissements, une altération de la conscience, une hyperventilation, des maux de tête et des troubles gastro-intestinaux. L'enfant peut développer des nausées, des douleurs abdominales, des vomissements, des crises myocloniques et un dysfonctionnement rénal ou hépatique.

En cas d'ingestion accidentelle du médicament, il est nécessaire de procéder à un lavage gastrique et d'administrer du charbon actif au patient. Diverses mesures symptomatiques sont ensuite mises en œuvre.

Interactions avec d'autres médicaments

Ce médicament augmente les concentrations plasmatiques de lithium et de digoxine avec la phénytoïne. Il ralentit également l'activité des antihypertenseurs et des diurétiques. L'association avec des diurétiques épargneurs de potassium peut entraîner une hyperkaliémie.

L'association avec des glucocorticoïdes ou d'autres AINS augmente le risque de développer des symptômes gastro-intestinaux. L'association avec l'aspirine entraîne une diminution des concentrations sériques du principe actif du Diclovit.

L'association avec la cyclosporine entraîne une augmentation de son effet toxique sur les reins. Les hypoglycémiants, utilisés simultanément, peuvent entraîner une hyperglycémie ou une hypoglycémie. De ce fait, avec ce traitement, une surveillance régulière de la glycémie est nécessaire.

L'administration du médicament en association avec le méthotrexate (dans les 24 heures précédant ou suivant son utilisation) peut entraîner une augmentation des valeurs de ce dernier et une potentialisation de son activité toxique.

L'utilisation en association avec des anticoagulants nécessite une surveillance constante des processus de coagulation sanguine.

Conditions de stockage

Diclovit doit être conservé à une température ne dépassant pas 25°C.

Durée de conservation

Le Diclovit sous forme de suppositoires peut être utilisé pendant 24 mois à compter de la date de vente. La durée de conservation des gélules et du gel est de 36 mois.

Demande pour les enfants

Le médicament n’est pas utilisé chez les personnes de moins de 6 ans.

Analogues

Les analogues du médicament sont Ortofen, Dicloran, Almiral avec du diclofénac sodique, Rapten avec Dicloberl, et en plus Diclogen, Diclac, Naklofen, Diclo-F avec Voltaren et Olfen.

Avis

Le Diclovit reçoit généralement de bons retours de la part des patients. Ceux qui l'ont utilisé sous différentes formes galéniques soulignent son action rapide et efficace. Parmi ses avantages, ils soulignent sa capacité à exercer simultanément plusieurs effets: soulager l'inflammation et le gonflement, soulager la douleur, etc.

Mais dans les commentaires concernant les suppositoires utilisés en gynécologie, il y a parfois des rapports de sensibilité personnelle au médicament, mais les symptômes négatifs disparaissent rapidement après avoir réduit la dose.

Le seul inconvénient du gel est la nécessité de le frotter longtemps jusqu'à ce qu'il soit complètement absorbé.