Jenagra

Jenagra est un inhibiteur sélectif de la cGMP-PDE-5. Ce médicament affecte la fonction érectile.

Les indications Jenagry

Il est utilisé en thérapie en présence de problèmes de puissance (pour augmenter la capacité à développer et à maintenir une érection pendant les rapports sexuels).

Formulaire de décharge

La substance est disponible en comprimés de 25, 50 ou 100 mg. La plaquette contient 1 ou 4 comprimés. La boîte contient 1 sachet.

Pharmacodynamique

Le sildénafil aide à bloquer l'activité de l'enzyme PDE-5, responsable de l'accumulation de GMPc dans les corps caverneux du pénis. Le médicament a donc un effet indirect, sans effet direct sur les corps caverneux. L'augmentation des valeurs de GMPc provoque une relaxation active des fibres musculaires lisses à l'intérieur des corps caverneux et, de plus, augmente le flux sanguin vers le pénis, assurant une érection ferme et stable pendant toute la durée de l'acte sexuel.

L'efficacité du médicament dépend directement du désir et de l'excitation de l'homme. Lors de l'excitation, du monoxyde d'azote est libéré, participant à l'activation de l'enzyme guanylate cyclase. De ce fait, l'accumulation et l'augmentation des valeurs de GMPc commencent. L'enzyme PDE-5 perturbe l'activité du GMPc, mais une production accrue de monoxyde d'azote augmente l'intensité et la durée de l'érection. Une accumulation plus importante de NO est observée sous l'influence du sildénafil.

Si l'homme n'est pas sexuellement excité, le médicament ne produira pas l'effet escompté, car le mécanisme déclencheur initial, associé à la sécrétion de NO, sera absent. Jenagra agit sur l'orgasme, le potentialise légèrement et renforce également la sensation de satisfaction sexuelle.

Pharmacocinétique

Pris par voie orale à jeun, le médicament est rapidement absorbé. Sa biodisponibilité est d'environ 41 %. Les concentrations sanguines maximales de sildénafil sont détectées après 0,5 à 2 heures. L'effet primaire est observé en moyenne vers la 60e minute. Le taux d'absorption du médicament diminue en cas d'association avec des aliments gras. Le taux de synthèse de la substance avec l'albumine est de 96 %.

La substance est métabolisée dans le foie, via le système hémoprotéique P450, où elle est transformée en produit de dégradation actif, le N-desméthyl sildénafil. Sa demi-vie est de 4 heures.

L'élimination sous forme de produits métaboliques se fait principalement avec les selles, 13 % supplémentaires étant excrétés dans l'urine.

Chez les personnes âgées, les taux sanguins de sildénafil sont 40 % plus élevés.

Chez les personnes atteintes d'IRC sévère, on observe une augmentation de 88 % de la Cmax (due à une diminution de la clairance du sildénafil due à la maladie). En cas d'IRC modérée ou légère, de telles modifications ne sont pas observées.

Chez les personnes souffrant d’insuffisance hépatique, le taux de clairance du sildénafil est également réduit, ce qui entraîne une augmentation du niveau Cmax du médicament jusqu’à 47 %.

Jenagra n’a aucun impact négatif sur la fertilité masculine.

Dosage et administration

Le médicament doit être pris par voie orale, à jeun (car dans ce cas, l'effet thérapeutique se manifeste plus rapidement qu'avec un repas). Le médicament est utilisé une heure avant le rapport sexuel. Pour obtenir un effet optimal, l'homme doit être excité.

La première dose unique est de 50 mg. Si nécessaire (par exemple, en l'absence d'effet), la dose peut être augmentée à 0,1 g. Elle peut également être réduite à 25 mg si la dose de 50 mg a produit un effet trop important. Les doses supérieures à 0,1 g sont interdites. Un intervalle d'au moins 24 heures doit être respecté entre les prises de comprimés.

Les hommes atteints d'IRC modérée ou légère reçoivent les mêmes dosages que les hommes en bonne santé. Dans les cas graves de la maladie ou d'insuffisance hépatique, il est recommandé de prendre initialement une dose égale à 25 mg.

Si le patient prend du ritonavir, Jenagra doit être pris à une dose de 25 mg à intervalles de 48 heures.

Lors de l'association du sildénafil avec l'itraconazole, le kétoconazole, ainsi que le saquinavir et l'érythromycine, il doit être utilisé à une dose initiale ne dépassant pas 25 mg.

Lors d'un traitement avec des médicaments qui bloquent l'activité des récepteurs α-adrénergiques, le risque d'effondrement orthostatique doit être pris en compte, c'est pourquoi le traitement doit être commencé avec des doses minimales de Jenagra.

[ 2 ]

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• le patient présente une intolérance au sildénafil ou à d’autres composants médicamenteux;
• utiliser en combinaison avec des nitrates, des nitrites organiques et des donneurs d’oxyde nitrique;
• utilisation chez les personnes atteintes d’une maladie cardiovasculaire concomitante sous une forme grave (par exemple, insuffisance cardiaque ou angine instable);
• la présence d'une forme optique de neuropathie, de nature non artérielle et se développant dans la région ischémique antérieure (une perte de vision est également observée dans le contexte de la maladie);
• insuffisance hépatique de nature grave;
• diminution des valeurs de la pression artérielle;
• utilisation chez les femmes et les personnes de moins de 18 ans.

Effets secondaires Jenagry

Des effets secondaires apparaissent souvent lors de l'utilisation du médicament à fortes doses. Ces symptômes sont temporaires et guérissables. À doses thérapeutiques, Jenagra est bien toléré.

Parfois, on observe des maux de tête modérés, une congestion nasale, une hyperémie faciale, des modifications de la perception des couleurs et des troubles dyspeptiques. Des signes de priapisme apparaissent parfois.

Toutes les manifestations décrites ci-dessus sont transitoires et ne nécessitent pas de procédures de traitement supplémentaires.

En cas d'intolérance individuelle, des symptômes d'allergie peuvent apparaître.

[ 1 ]

Surdosage

Lorsque des doses allant jusqu'à 0,8 g sont administrées, des effets secondaires assez forts apparaissent.

Des traitements symptomatiques sont utilisés pour les éliminer. Le médicament étant fortement synthétisé avec l'albumine, les séances de dialyse seront inefficaces.

Interactions avec d'autres médicaments

Les substances qui inhibent l’activité de l’hémoprotéine P450 réduisent l’élimination du sildénafil, ce qui augmente la probabilité de symptômes négatifs.

Les médicaments qui induisent l’activité de l’hémoprotéine P450 prolongent la demi-vie du médicament et réduisent également la durée de son effet thérapeutique.

La cimétidine, ainsi que les médicaments qui inhibent l’action du CYP 3A4, réduisent le taux de clairance du sildénafil et augmentent également le risque d’effets indésirables.

L'association de Jenagra avec des médicaments qui inhibent l'activité des protéases du VIH (comme le ritonavir ou le saquinavir) augmente le taux maximal d'absorption du médicament dans le sang de 1 000 % et 140 %, respectivement.

Une utilisation unique d’antiacides n’entraîne pas de modifications des propriétés pharmacocinétiques du médicament.

Le sildénafil renforce les propriétés thérapeutiques des nitrates, ce qui augmente le risque de baisse significative de la pression artérielle. C'est pourquoi il est interdit d'associer ces médicaments.

Le jus de pamplemousse affecte les processus métaboliques du médicament, entraînant une augmentation de ses valeurs de Cmax dans le sang.

La warfarine et le tolbutamide n’interagissent pas avec le médicament.

La doxazosine en association avec le médicament peut entraîner un collapsus orthostatique, mais sans perte de conscience.

Jenagra n’a aucune interaction négative avec les médicaments antihypertenseurs.

Le sildénafil ne potentialise pas les effets des boissons alcoolisées.

[ 3 ], [ 4 ]

Conditions de stockage

Jenagra doit être conservé à des températures ne dépassant pas 25°C.

Durée de conservation

Jenagra peut être utilisé dans les 36 mois suivant la date de sortie du médicament thérapeutique.

Analogues

Les analogues du médicament sont Potenciale, Viagra, ainsi que Penimex et Vecta.