Equoral

Le médicament Ekvoral appartient à la famille des médicaments immunomodulateurs antinéoplasiques. Son principal principe actif est la cyclosporine, un polypeptide composé de 11 acides aminés.

Les indications Equoral

La ciclosporine est un puissant immunosuppresseur. Elle a un effet bénéfique sur les organes transplantés, notamment sur la peau, le cœur, les poumons, la moelle osseuse et les reins. De ce fait, Ekvoral est utilisé avec succès avant et après une transplantation d'organe, car il améliore la prise du greffon et prolonge sa durée de vie.

En plus des interventions chirurgicales, Ekvoral est utilisé:

• dans l'uvéite endogène (localisation médio-postérieure, ainsi que dans la maladie de Behçet);
• dans le syndrome néphrotique;
• dans les cas graves de polyarthrite rhumatoïde;
• dans les cas graves de psoriasis;
• dans les cas graves de dermatite atopique.

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Formulaire de décharge

Ekvoral est produit sous forme de capsules molles avec différents dosages:

• 25 mg chacune – capsules jaunâtres avec une enveloppe de gélatine et un liquide huileux à l’intérieur;
• 50 mg chacune – capsules de gélatine avec une teinte ocre, avec un liquide huileux à l’intérieur;
• 100 mg chacune – capsules brunâtres au contenu huileux.

Chaque capsule comporte une inscription indiquant le dosage du médicament, ainsi qu'un logo - un sablier.

Ekvoral est conditionné en plaquettes alvéolées de 10 gélules. Une boîte en carton contient 5 plaquettes alvéolées.

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Pharmacodynamique

Le principe actif du médicament Ekvoral est la cyclosporine, un polypeptide composé de 11 acides aminés. La cyclosporine est un puissant immunosuppresseur qui inhibe le déroulement des réactions cellulaires, notamment les processus immunitaires liés à la transplantation. Au niveau cellulaire, Ekvoral inhibe la formation et la libération de lymphokines, comme l'interleukine-2, facteur de croissance des lymphocytes T.

Le principe actif d'Ekvoral fixe les lymphocytes en phase calme G0 ou G1 du cycle cellulaire et inhibe également la libération de lymphokines dépendante de l'antigène par les lymphocytes T stimulés. Les données disponibles indiquent que le médicament peut affecter les lymphocytes de manière réversible et spécifique. Il n'a pas d'effet dépresseur sur l'hématopoïèse (contrairement aux cytostatiques) et ne modifie pas la fonctionnalité des phagocytes. Les patients traités par Ekvoral sont moins sensibles aux infections que ceux prenant d'autres immunosuppresseurs.

Un effet positif de la prise d’Ekvoral a été enregistré dans le traitement de diverses pathologies et affections considérées comme auto-immunes.

Ekvoral démontre également son efficacité dans le traitement des néphrosyndromes dépendants des stéroïdes en pédiatrie.

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Pharmacocinétique

Après administration orale des gélules d'Ekvoral, la concentration sanguine maximale du principe actif peut être observée en 60 à 120 minutes. La biodisponibilité orale totale est de 20 à 50 %.

Lors de la prise d'Ekvoral dans le cadre d'un régime pauvre en graisses, on observe une diminution de l'ASC et de la concentration maximale de respectivement 13 et 33 %. La proportion entre la posologie recommandée et l'exposition est linéaire dans la plage de la dose thérapeutique. L'ASC et la concentration maximale peuvent varier d'environ 15 %. Le médicament sous forme de solution et les capsules élastiques sont considérés comme bioéquivalents.

Le médicament est distribué dans un volume moyen de 3,5 l par kg. Environ 40 % sont dosés dans le plasma, environ 5 à 6 % dans les lymphocytes, environ 8 à 10 % dans les granulocytes et environ 50 % dans les érythrocytes. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 90 %.

Le principe actif, la cyclosporine, est métabolisé en environ 15 métabolites. Ces processus se produisent principalement dans le foie.

Le composant médicamenteux est excrété avec la bile et seulement jusqu'à 6 % est excrété avec l'urine.

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Dosage et administration

Le schéma thérapeutique basé sur la prise d'Ekvoral dépend des indications et est déterminé par le médecin au cas par cas. Le choix de la dose initialement efficace, ainsi que son ajustement, sont effectués en tenant compte de la dynamique de la greffe tissulaire ou de la pathologie. De plus, la concentration du principe actif dans le sérum sanguin, mesurée quotidiennement, est également importante.

Les gélules d'Ekvoral sont destinées à un usage interne. La dose requise est avalée sans être écrasée et ingérée avec un verre d'eau. La dose quotidienne est généralement divisée en deux prises.

Les patients adultes reçoivent des injections intraveineuses d'Ekvoral à raison de 3 à 5 mg/kg de poids corporel par jour avant la greffe de moelle osseuse. Ils reçoivent ensuite la même dose pendant les 14 jours suivants, puis passent à un traitement d'entretien par gélules d'Ekvoral.

Lors d'une transplantation d'organe, une injection unique d'Ekvoral à raison de 3 à 5 mg/kg de poids corporel est administrée quelques heures avant l'intervention chirurgicale, puis le médicament est administré quotidiennement pendant 14 jours à la même posologie. La dose d'entretien est de 0,7 à 2 mg par jour.

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Utiliser Equoral pendant la grossesse

Il n'existe aucune étude complète sur la prise d'Ekvoral pendant la grossesse et l'allaitement. On estime que les femmes ayant pris ce médicament présentent un risque accru d'accouchement prématuré.

Lors de la prise du médicament par des femmes qui allaitent, il existe un risque de développer des effets secondaires graves chez le bébé allaité.

Pour ces raisons, le traitement par ce médicament pendant les périodes indiquées n'est pas recommandé, à l'exception de la prise du médicament pour des raisons vitales.

Contre-indications

Ekvoral n'est pas prescrit si vous êtes sujet aux allergies aux composants du médicament.

N'utilisez pas Ekvoral dans les situations suivantes:

• en cas d’hypertension artérielle sévère non contrôlée;
• dans la phase aiguë des maladies infectieuses;
• en présence de néoplasmes malins;
• en cas de troubles persistants de la fonction rénale (exception: syndrome néphrotique).

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Effets secondaires Equoral

Pendant toute la durée du traitement par Ekvoral, les effets secondaires suivants peuvent survenir:

• une sensation de pression dans la région épigastrique, une perte d’appétit, parfois des nausées et des vomissements, une diarrhée, des douleurs hépatiques, un gonflement de la muqueuse des gencives;
• maux de tête périodiques, engourdissements et crampes dans les membres;
• augmentation de la pression artérielle;
• dysfonctionnement rénal;
• niveaux élevés d’acide urique et de potassium dans le sang;
• augmentation de la croissance des cheveux, irrégularités menstruelles transitoires;
• sensation de faiblesse et spasme musculaire;
• légère anémie;
• rougeur des yeux, perte d'acuité visuelle, réactions allergiques.

Si les effets secondaires persistent ou augmentent, il est judicieux d’envisager la possibilité de réduire la dose d’Ekvoral.

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Surdosage

Il existe peu de données sur le surdosage d'Ekvoral. L'administration interne de doses allant jusqu'à 10 g peut entraîner des manifestations cliniques mineures: vomissements, fatigue, maux de tête, accélération du rythme cardiaque et, parfois, dysfonctionnement rénal. Cependant, l'ingestion accidentelle de grandes quantités de médicament par des nourrissons a provoqué l'apparition de signes graves d'intoxication.

En cas de suspicion de surdosage, le médecin prescrit un traitement symptomatique et des mesures de soutien. Immédiatement après la prise d'une dose importante, il convient de provoquer un réflexe nauséeux et de procéder à un lavage gastrique.

L’hémodialyse et l’hémoperfusion sont considérées comme inefficaces.

Interactions avec d'autres médicaments

L’association d’Ekvoral et de médicaments à base de potassium augmente le risque d’hyperkaliémie.

L'association avec des aminosides, de la ciprofloxacine, du triméthoprime et des anti-inflammatoires non stéroïdiens peut entraîner une altération de la fonction rénale, et avec la colchicine ou la lovastatine, une augmentation des douleurs musculaires.

L'effet d'Ekvoral peut être renforcé par: l'érythromycine, le kétoconazole, le vérapamil, la doxycycline, les pilules contraceptives, la méthylprednisolone, l'amiodarone, le fluconazole, l'allopurinol, etc.

Les effets d'Ekvoral sont affaiblis par: les somnifères, la carbamazépine, la rifampicine, l'orlistat, les médicaments à base de millepertuis, la phénytoïne, la sulfadimidine, la griséofulvine, etc.

L’utilisation combinée d’Ekvoral et de prednisolone n’est pas recommandée.

De plus, les médecins ne recommandent pas les combinaisons suivantes avec Ekvoral:

• diurétiques – peuvent provoquer un dysfonctionnement rénal;
• doxorubicine - sa toxicité augmente;
• méthotrexate - augmente le risque de néphrointoxication et d'augmentation de la pression artérielle;
• melphalan - augmente le risque de développer une insuffisance rénale;
• téniposide - sa toxicité augmente;
• énalapril - augmentation possible des signes d'insuffisance rénale;
• nifédipine - augmente l'hyperplasie gingivale;
• diclofénac - augmente le risque d'insuffisance rénale transitoire;
• Inhibiteurs de l'ECA, aminosides, céphalosporines, ciprofloxacine, triméthoprime, agents antiviraux - augmentent le degré de néphrotoxicité d'Ekvoral;
• cilastatine – peut provoquer des signes de neurointoxication;
• Immunosuppresseurs – augmentent le risque d’infections et de lymphoproliférations.

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Conditions de stockage

Ekvoral doit être conservé à une température ne dépassant pas +30 °C, dans son emballage d'origine, hors de portée des enfants. Le médicament ne doit pas être congelé, car il perdrait ses propriétés médicinales.

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Durée de conservation

Equor peut être conservé jusqu'à 3 ans.

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