Heparsil

Geparsil fait partie des médicaments à effet hépatoprotecteur. Il contient la silymarine, un principe actif extrait des fruits du chardon-Marie tacheté. Cette substance est un mélange de quatre isomères de flavonolignanes: l'isosilibinine et la silibinine, ainsi que la silychristine et la silidanine.

Ce médicament possède une activité antitoxique et hépatoprotectrice. L'effet antihépatotoxique de la silymarine résulte de son interaction compétitive avec les terminaisons de toxines correspondantes à l'intérieur des parois des hépatocytes. Ceci conduit au développement d'un effet stabilisateur de la membrane. Il en résulte un ralentissement de la fibrose et de la stéatose hépatiques.

Les indications Heparsila

Il est utilisé en cas d'intoxication hépatique, ainsi que pour le traitement d'entretien chez les personnes souffrant d'inflammation affectant le foie (chronique) ou de cirrhose du foie.

Formulaire de décharge

Le composant médicinal est disponible en capsules (12 unités par sachet alvéolaire) ou en boîtes (5 ou 10). Il peut également être conditionné en flacons de 30 ou 50 capsules.

Pharmacodynamique

La silymarine a un effet régulateur cellulaire et métabolique, inhibe la fonction de la voie 5-lipoxygénase (en particulier le composant LTB4), et stabilise également la perméabilité de la paroi cellulaire et est synthétisée avec des radicaux libres réactifs à l'oxygène.

La substance active stimule également la liaison des phospholipides et des protéines (protéines fonctionnelles et structurelles) à l'intérieur des cellules hépatiques affectées (stabilisant le métabolisme lipidique) et normalise l'activité de leurs parois, et synthétise en même temps les radicaux libres (a un effet antioxydant), protégeant ainsi les cellules hépatiques des influences négatives, aidant à les restaurer.

L'effet des flavonoïdes est dû à leur activité antioxydante et à leur capacité à améliorer la microcirculation. Ces effets se manifestent cliniquement par une amélioration des signes objectifs et subjectifs, ainsi que par une stabilisation des valeurs de la fonction hépatique (diminution de la bilirubine, des transaminases et de la γ-globuline). Par conséquent, l'état de santé s'améliore et les symptômes digestifs sont atténués. Chez les personnes présentant une altération de l'absorption alimentaire (due à une atteinte hépatique), l'appétit s'améliore.

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Pharmacocinétique

Par voie orale, la silymarine est faiblement absorbée dans le tractus gastro-intestinal. Elle participe aux processus circulatoires hépatiques et intestinaux. Il n'y a pas d'accumulation de la substance.

Sa distribution dans l'organisme est importante. Des tests réalisés avec de la silibinine marquée au 14C ont montré que ce composant est présent en grande quantité dans le foie; ses concentrations sont très faibles dans les poumons, les reins, le cœur et d'autres organes.

Les processus métaboliques de la silymarine se développent dans le foie par conjugaison. Les sulfates et les glucuronides (composants métaboliques) se trouvent dans la bile.

La demi-vie de la silymarine est de 6 heures. L'excrétion se fait principalement par la bile (environ 80 %) sous forme de sulfates et de glucuronides. Seule une faible proportion du médicament est excrétée dans les urines (environ 5 %).

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Dosage et administration

Le médicament se prend par voie orale, après les repas. Les gélules sont avalées entières, sans les croquer, avec de l'eau plate.

Il est nécessaire de prendre 1 à 2 capsules du médicament 3 fois par jour (équivalent à 0,07 à 0,14 g de silymarine).

La durée du traitement est choisie individuellement par le médecin traitant, en tenant compte de la progression de la pathologie, ainsi que de sa nature.

En moyenne, le parcours thérapeutique dure généralement 3 mois.

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Utiliser Heparsila pendant la grossesse

Il n’existe aucune information concernant l’efficacité thérapeutique et la sécurité d’Heparsil lorsqu’il est utilisé pendant l’allaitement ou la grossesse.

Contre-indications

Contre-indiqué en cas d'intolérance sévère aux composants du médicament, ainsi qu'en cas d'intoxication d'origines diverses en phase active.

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Effets secondaires Heparsila

Le médicament est généralement bien toléré. Occasionnellement, en cas de forte sensibilité personnelle, le patient peut ressentir des effets secondaires:

• atteinte de la fonction digestive: vomissements, diarrhée, brûlures d’estomac, nausées et dyspepsie;
• troubles affectant les tissus sous-cutanés et l'épiderme: des signes épidermiques d'allergie apparaissent sporadiquement - éruptions cutanées ou démangeaisons, ainsi qu'une potentialisation de l'alopécie;
• troubles affectant le système urinaire: une potentialisation de la diurèse se produit occasionnellement;
• problèmes du système respiratoire: une dyspnée apparaît occasionnellement;
• autres symptômes: parfois, il existe une potentialisation de troubles vestibulaires existants.

Les manifestations négatives sont temporaires et disparaissent après l’arrêt du médicament, sans recours à des mesures spéciales supplémentaires.

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Surdosage

En cas d'ingestion excessive de médicament, il convient de provoquer des vomissements, de procéder à un lavage gastrique et d'administrer du charbon actif au patient. Un traitement symptomatique doit être mis en place si nécessaire.

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Interactions avec d'autres médicaments

L'utilisation combinée du médicament avec une contraception orale et des médicaments utilisés dans le cadre d'une thérapie de substitution aux œstrogènes peut entraîner un affaiblissement de l'activité thérapeutique de ces derniers.

Étant donné que la silymarine supprime l’activité du système de l’hémoprotéine P450, elle provoque une potentialisation de l’action de certains médicaments:

• anticoagulants (y compris la warfarine avec clopidogrel);
• médicaments antiallergiques (par exemple, la fexofénadine);
• agents hypocholestérolémiants (tels que la lovastatine);
• antipsychotiques (diazépam et alprozolam avec lorazépam);
• antifongiques (y compris le kétoconazole);
• certains agents utilisés dans le carcinome (par exemple, la vinblastine).

Conditions de stockage

Geparsil doit être conservé hors de portée des jeunes enfants. La température ne doit pas dépasser 25 °C.

Durée de conservation

Heparsil peut être utilisé pendant une période de 24 mois à compter de la date de vente du médicament.

Demande pour les enfants

L’expérience avec l’utilisation du médicament chez les enfants de moins de 14 ans est limitée, c’est pourquoi il n’est pas prescrit à ce sous-groupe d’âge.

Analogues

Les analogues du médicament sont Darsil, Legalon et Karsil avec Silibor, ainsi que Karsil Forte et Silibor Max.

Avis

Geparsil bénéficie d'un accueil favorable de la part des patients: le médicament démontre une grande efficacité thérapeutique et contribue au traitement des troubles prescrits. Son coût élevé constitue un inconvénient majeur.