Candecor

Candecor fait partie d'un groupe de médicaments qui agissent sur l'activité du système RA. C'est un antagoniste de l'angiotensine 2.

Les indications Candecora

Il est utilisé pour éliminer les troubles suivants:

• pression artérielle élevée;
• ICC et dysfonction systolique ventriculaire gauche (fraction d’éjection ventriculaire gauche ≤ 40 %) – en association avec des inhibiteurs de l’ECA ou à leur place en cas de sensibilité accrue du patient à ces derniers.

Formulaire de décharge

Le médicament est présenté sous forme de comprimés de 14 comprimés sous blister. La boîte contient 2, 4 ou 7 blisters.

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Pharmacodynamique

L'angiotensine 2 est la principale hormone du complexe SRAA, qui exerce un effet vasoactif. Elle joue un rôle important dans la pathogenèse de l'hypertension artérielle et d'autres pathologies affectant le fonctionnement du système cardiovasculaire. Elle joue également un rôle important dans la pathogenèse des lésions des membres et de l'hypertrophie. Parmi ses principales propriétés physiologiques figurent: un effet vasoconstricteur, la stimulation de l'aldostérone, la stabilisation de l'homéostasie eau-sel et la stimulation de la croissance cellulaire (cellules dont la transmission se fait par la terminaison de l'AT1 de type 1).

Candecor est un promédicament qui, après absorption par le tube digestif, est rapidement transformé en candésartan (par hydrolyse des esters). Antagoniste sélectif des récepteurs de l'angiotensine 2 et du terminal AT1, il présente une forte synthèse et une dissociation lente du terminal. Il n'a aucune affinité pour ce dernier. Il ne ralentit pas l'activité de l'ECA, qui convertit l'angiotensine 1 en angiotensine 2, et détruit également l'intégrité de la bradykinine.

Le médicament n'est pas synthétisé et ne bloque pas les autres terminaisons hormonales ni les canaux ioniques, qui jouent un rôle important dans la stabilisation du système cardiovasculaire. L'antagonisme des terminaisons de l'angiotensine 2 (AT1) entraîne une augmentation, proportionnelle à la dose, des taux plasmatiques de rénine et d'angiotensine 1 et 2, ainsi qu'une diminution du taux plasmatique d'aldostérone.

En réduisant les valeurs élevées de la pression artérielle, le médicament (compte tenu de la dose) exerce un effet antihypertenseur à long terme. Les propriétés antihypertensives du médicament dépendent de la résistance périphérique totale, mais pas de l'augmentation réflexe de la fréquence cardiaque. Aucun symptôme de baisse significative de la pression artérielle n'a été observé lors de l'administration de la dose initiale, ni d'effet inverse après la fin du traitement.

Après la prise d'une dose unique du médicament, l'effet hypotenseur se développe en 120 minutes. En traitement continu, la baisse de la pression artérielle se produit principalement à n'importe quelle dose; cet effet est souvent obtenu en 4 semaines et persiste pendant le traitement à long terme. L'effet additif moyen associé à une augmentation de la dose de 16 à 32 mg en une prise quotidienne est négligeable. Compte tenu de la variabilité individuelle, certains patients peuvent ressentir un effet supérieur à la moyenne.

Une seule prise quotidienne de Candecor entraîne une réduction progressive et efficace de la pression artérielle sur 24 heures. Parallèlement, on observe une différence négligeable entre les effets maximaux et résiduels du médicament pendant l'intervalle de prise.

Le cilexétil candésartan augmente la circulation sanguine à l'intérieur des reins sans les affecter, ou augmente le taux de filtration glomérulaire lors d'une diminution de la fraction de filtration, ainsi que la résistance des vaisseaux sanguins à l'intérieur des reins.

Chez les personnes présentant une hypertension artérielle associée à un diabète de type 2 et à une microalbuminurie, un traitement antihypertenseur utilisant ce médicament réduit l'excrétion urinaire d'albumine. À l'heure actuelle, on ne dispose d'aucune information sur l'effet du médicament sur la progression de la néphropathie diabétique. Chez les personnes atteintes des troubles mentionnés ci-dessus, aucune complication (effets négatifs sur le profil lipidique et la glycémie) n'a été observée après 12 semaines de traitement à des doses de 8 à 16 mg.

Insuffisance cardiaque.

Chez les personnes atteintes d'ICC et présentant une activité systolique affaiblie du ventricule gauche (fraction d'éjection ventriculaire gauche ≤ 40 %), le médicament réduit la résistance vasculaire totale et la pression intra-capillaire des artères pulmonaires. De plus, Candecor augmente l'activité fonctionnelle de la rénine plasmatique et les taux d'angiotensine 2, tout en réduisant les valeurs d'aldostérone.

Pharmacocinétique

Après administration orale, le principe actif est transformé en candésartan. Sa biodisponibilité absolue après administration orale est de 14 %. Parallèlement, le médicament atteint des valeurs maximales sériques moyennes après 3 à 4 heures. Le taux sérique de candésartan augmente linéairement, parallèlement à l'augmentation de la dose thérapeutique. L'ASC de la substance dans le sérum sanguin ne varie pas sous l'influence de l'alimentation.

Le candésartan présente un taux de liaison aux protéines plasmatiques élevé (supérieur à 99 %), avec un volume de distribution apparent de 0,1 l/kg.

L'excrétion de la substance inchangée se fait principalement par voie urinaire et biliaire. Seule une très faible partie du médicament est métabolisée par le foie (CYP2C9). Sa demi-vie est d'environ 9 heures. Aucune accumulation n'est observée dans l'organisme.

La clairance totale du médicament dans le sang est d'environ 0,37 ml/minute/kg, et sa clairance rénale est d'environ 0,19 ml/minute/kg. Le médicament est excrété par voie rénale, par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire active.

La partie inchangée du médicament et les produits inactifs du métabolisme du médicament sont excrétés dans l'urine (26 % et 7 %, respectivement), ainsi que dans les fèces (56 % et 10 % de la substance, respectivement).

Chez les personnes âgées (65 ans et plus), les valeurs maximales et les niveaux d'ASC augmentent respectivement d'environ 50 % et 80 % par rapport aux patients plus jeunes. Cependant, les valeurs de la pression artérielle et l'incidence des effets indésirables après l'utilisation du médicament restent identiques dans les deux groupes de patients.

Chez les sujets présentant une insuffisance rénale légère à modérée, les concentrations plasmatiques maximales et l'ASC après administration répétée augmentent respectivement d'environ 50 % et 70 %, bien que la demi-vie reste inchangée.

Chez les personnes atteintes de la pathologie susmentionnée à un stade sévère, ces indicateurs varient respectivement d'environ 50 % et 110 %. La demi-vie terminale du médicament est doublée chez ces patients.

Les propriétés pharmacocinétiques observées chez les sujets sous hémodialyse sont comparables à celles observées chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère. Chez les sujets présentant une insuffisance rénale légère à modérée, l'ASC moyenne de la substance augmente d'environ 23 %.

Dosage et administration

Candecor est pris une fois par jour, sans lier l'utilisation du médicament à la prise alimentaire.

Réduction des valeurs élevées de la pression artérielle.

La dose initiale et d'entretien standard recommandée est de 8 mg une fois par jour. La dose peut être doublée à 16 mg/jour. En l'absence de résultat après un mois de traitement à 16 mg/jour, la dose peut être augmentée jusqu'à la dose maximale autorisée de 32 mg/jour. Si l'effet souhaité ne peut être obtenu même après cette dose, il est recommandé d'envisager d'autres traitements.

Le schéma thérapeutique est choisi en fonction de la réaction du patient (variations de la pression artérielle). L'effet hypotenseur apparaît souvent dans le mois suivant le début du traitement.

S'il n'y a pas de résultat après le traitement (les indicateurs de pression artérielle ne diminuent pas au niveau optimal), il est nécessaire de modifier le schéma thérapeutique - essayez un système combiné (candésartan avec hydrochlorothiazide).

Les personnes âgées n’ont pas besoin de modifier la taille des portions de médicaments.

Pour les personnes présentant des valeurs de volume intravasculaire diminuées, une dose initiale de 4 mg doit être prescrite.

Les personnes souffrant de problèmes rénaux (y compris les patients sous hémodialyse) doivent utiliser une dose initiale de 4 mg. La dose doit être ajustée en fonction de la réponse du patient. Ce médicament n'a pratiquement jamais été utilisé chez les personnes souffrant d'insuffisance rénale extrêmement sévère ou terminale (clairance de la créatinine < 15 ml/minute).

Les personnes souffrant d'insuffisance hépatique légère ou modérée doivent prendre le médicament à une dose initiale de 2 mg (dose unique par jour). La posologie est choisie en fonction de la réponse du patient. Il n'existe aucune donnée sur l'utilisation de Candecor chez les personnes souffrant d'insuffisance hépatique sévère.

Schéma de traitement pour l'ICC.

La dose initiale standard recommandée est de 4 mg une fois par jour. Il est possible d'augmenter la dose jusqu'à la dose quotidienne prévue de 32 mg ou de la doubler jusqu'à la dose maximale, à intervalles d'au moins deux semaines.

L'utilisation du médicament est autorisée dans le traitement combiné de l'insuffisance cardiaque (avec des diurétiques, des inhibiteurs de l'ECA, des bêtabloquants et des médicaments digitaliques) ou avec l'utilisation d'un complexe de ces médicaments.

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Utiliser Candecora pendant la grossesse

Il est interdit de prescrire Candecor aux femmes enceintes.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• la présence d'hypersensibilité au principe actif et aux éléments auxiliaires du médicament;
• femmes qui allaitent;
• cholestase ou insuffisance hépatique sévère.

Effets secondaires Candecora

L’utilisation de médicaments pour réduire l’hypertension artérielle provoque souvent les effets secondaires suivants:

• infection des voies respiratoires;
• vertiges ou maux de tête;
• une augmentation des taux de C-ALT (C-GPT), d’urée, de créatinine ou de potassium, ainsi qu’une diminution des valeurs de sodium;
• Lorsqu'il est associé à d'autres agents inhibant l'activité du SRAA, une légère diminution des taux d'hémoglobine a été observée.

Au cours du traitement de l’insuffisance cardiaque, les troubles suivants se développent souvent:

• une augmentation des taux d’urée ou de créatinine, ainsi que le développement d’une hyperkaliémie;
• une forte diminution des valeurs de la pression artérielle;
• insuffisance rénale.

Au stade des études post-commercialisation, les éléments suivants ont été notés dans des cas isolés:

• neutro- ou leucopénie, ainsi qu'agranulocytose;
• hyponatrémie ou hyperkaliémie;
• maux de tête accompagnés de vertiges, ainsi que de nausées;
• augmentation de l’activité des enzymes hépatiques et dysfonctionnement hépatique ou hépatite;
• éruptions cutanées, œdème de Quincke, démangeaisons et urticaire;
• arthralgies, douleurs dorsales et myalgies;
• insuffisance rénale (cela inclut également les troubles rénaux fonctionnels chez les individus qui y sont prédisposés).

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Surdosage

Signes d’intoxication: étourdissements et diminution marquée de la pression artérielle.

Pour éliminer le trouble, des mesures symptomatiques doivent être prises et le fonctionnement des organes vitaux doit être surveillé. Il est nécessaire d'allonger la victime sur le dos et de surélever ses jambes. Si cette mesure est insuffisante, il est nécessaire d'augmenter le volume plasmatique en introduisant un système de perfusion spécial (comme une solution saline isotonique). En l'absence de résultat après ces procédures, des sympathomimétiques doivent être utilisés. Le médicament n'est pas excrété par hémodialyse.

Interactions avec d'autres médicaments

Aucune interaction médicamenteuse significative n’a été observée avec la warfarine, l’hydrochlorothiazide et la digoxine, ainsi qu’avec la nifédipine, le glibenclamide, l’énalapril et la contraception orale (par exemple, l’éthinylestradiol et le lévonorgestrel).

Le candésartan n'est excrété que dans une faible mesure par métabolisme intrahépatique (CYP2C9). L'effet hypotenseur du médicament peut être augmenté par d'autres médicaments hypotenseurs, indépendamment de la prescription d'antihypertenseurs ou des autres indications d'utilisation.

L'expérience acquise avec l'utilisation d'autres médicaments qui affectent l'activité du SRAA en association avec des substituts de sel contenant du potassium, des diurétiques épargneurs de potassium, des suppléments de potassium et d'autres médicaments pouvant augmenter les taux de potassium (comme l'héparine) suggère que les taux de potassium sérique peuvent augmenter avec cette association.

L'association du lithium et des IEC entraîne une augmentation curable de la lithémie et une augmentation de ses effets toxiques. Cet effet peut être observé avec les inhibiteurs de l'angiotensine 2; il convient donc de surveiller étroitement la lithémie en cas d'association.

L'association d'antagonistes de l'angiotensine II avec des AINS (par exemple, des agents sélectifs inhibant l'activité de la COX-2), de l'aspirine (utilisation > 3 g/jour) et des AINS non sélectifs peut entraîner une diminution des propriétés hypotensives du médicament. L'association d'antagonistes de l'angiotensine II avec des AINS peut augmenter le risque d'affaiblissement de la fonction rénale (par exemple, suspicion d'insuffisance rénale aiguë), ainsi que d'augmentation de la kaliémie (en particulier chez les personnes atteintes d'insuffisance rénale chronique). Par conséquent, ces médicaments doivent être associés avec prudence, en particulier chez les patients âgés. Les patients doivent boire suffisamment de liquide et surveiller leur fonction rénale après le début du traitement complémentaire, puis régulièrement.

Conditions de stockage

Conserver Candecor hors de portée des jeunes enfants. La température ne doit pas dépasser 30 °C.

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Durée de conservation

Candecor peut être utilisé pendant 2 ans à compter de la date de sortie du médicament.

Demande pour les enfants

Comme il n’existe aucune information concernant la sécurité et l’efficacité du médicament chez les personnes de moins de 18 ans, il est interdit de le prescrire à ce groupe.

Analogues

Les analogues du médicament sont Angiacard, Angiakan, Ordiss, Atacand, ainsi que Hyposart avec Candesartan, Candesartan-SZ, Xarten et Candesartan cilexetil.

Avis

Candecor reçoit généralement des retours positifs de la part des patients qui l'ont utilisé. Les patients constatent que le médicament contribue à normaliser la tension artérielle, la ramenant à un niveau optimal.

Cependant, il existe également des avis individuels qui indiquent la présence de certains effets secondaires, tels qu'une lourdeur et une douleur intense dans la région de la poitrine.