Mepiphryn

La mépifrine contient du chlorhydrate de mépivacaïne, un anesthésique local amide à action anesthésique rapide. Cet effet est associé à une suppression à court terme de la conduction cardiaque et neuronale au niveau des fibres motrices, autonomes et sensitives.

Utilisé en cabinet dentaire. L'effet analgésique se développe très rapidement – après 1 à 3 minutes – et est très prononcé. Une bonne tolérance locale est également constatée. [ 1 ]

Les indications Mepiphryn

Il est utilisé pour l'anesthésie dentaire par conduction ou par infiltration.

Il est utilisé en cas d'opérations simples d' extraction de dents, lors de la préparation de la cavité buccale et du traitement du moignon dentaire pour la restauration et l'installation de systèmes orthopédiques.

Il est particulièrement recommandé aux personnes qui ne peuvent pas utiliser de substances vasoconstrictrices.

Formulaire de décharge

L'élément thérapeutique est administré sous forme de solution injectable, en carpules ou en ampoules de 1,7 ml (10 carpules ou 5 ampoules par sachet). La boîte contient 5 sachets de carpules ou 2 sachets d'ampoules.

Pharmacodynamique

Le médicament agit en bloquant les canaux Na dépendants du stress dans la paroi des fibres nerveuses. La substance traverse initialement la paroi nerveuse sous forme de base, mais n'est activée sous forme de cation mépivacaïne qu'après reprotonation.

Dans les cas de pH bas (par exemple, dans les zones enflammées), seule une petite particule est présente sous forme basique, ce qui peut affaiblir l'effet analgésique. [ 2 ]

La durée de l'effet dans le cas d'une anesthésie pulpaire est d'au moins 20 à 40 minutes et dans le cas d'une anesthésie des tissus mous, de l'ordre de 45 à 90 minutes.

Pharmacocinétique

La mépivacaïne est absorbée en grandes quantités et à grande vitesse. L'indice de liaison aux protéines est compris entre 60 et 78 %. Sa demi-vie est d'environ 2 heures.

Le volume de distribution de la substance administrée est de 84 ml et le taux de clairance est de 0,78 l/minute.

Les processus métaboliques de la mépivacaïne sont effectués à l'intérieur du foie; l'excrétion des composants métaboliques est effectuée par les reins.

Dosage et administration

Il est prescrit exclusivement pour l'anesthésie lors d'interventions dentaires.

Pour obtenir l'effet analgésique souhaité, il est nécessaire d'utiliser la quantité minimale de substance capable de produire cet effet. Pour un adulte, cette dose est généralement comprise entre 1 et 4 ml.

Pour un enfant de plus de 4 ans pesant 20 à 30 kg, des portions sont prescrites dans la plage de 0,25 à 1 ml; pour un enfant pesant 30 à 45 kg - dans la plage de 0,5 à 2 ml.

Chez les personnes âgées, une augmentation des concentrations plasmatiques de mépifrine peut survenir en raison d'une mauvaise distribution et d'un métabolisme lent. Le risque d'accumulation de la substance augmente, notamment en cas d'injections répétées ou supplémentaires. Un effet similaire peut être observé en cas d'affaiblissement systémique du patient et d'aggravation d'un dysfonctionnement hépatique ou rénal. Dans ce cas, il est nécessaire de réduire la posologie (utiliser le volume minimal permettant l'anesthésie requise). Les doses du médicament pour les personnes atteintes de certaines pathologies (angine de poitrine ou artériosclérose) sont réduites selon le même schéma.

Pour un adulte, la dose maximale autorisée est de 4 mg/kg. Dans ce cas, une personne pesant 70 kg ne peut pas recevoir plus de 0,3 g de mépivacaïne (10 ml de solution médicamenteuse).

Pour un enfant de plus de 4 ans, la dose est choisie en fonction de son poids, de son âge et de la durée de l'intervention. Il est interdit d'administrer plus de 4 mg/kg de médicament.

Diagramme d'utilisation.

Des seringues réutilisables spéciales sont utilisées pour cette procédure. Avant l'administration du médicament, le bouchon de la carpule, percé par l'aiguille d'injection, doit être désinfecté à l'alcool.

Il est interdit de traiter les ampoules ou les carpules avec une solution, quelle qu'elle soit. Il est également interdit de mélanger le liquide injectable avec d'autres médicaments dans la même seringue.

Pour éviter l'introduction d'une substance dans un récipient, un test d'aspiration approfondi doit être effectué; il faut toutefois tenir compte du fait qu'un résultat négatif d'un tel test ne garantit pas l'absence de possibilité d'entrée accidentelle dans le récipient.

Le médicament est administré à un débit ne dépassant pas 0,5 ml par intervalle de 15 secondes (correspondant à 1 ampoule/carpule par minute).

De nombreuses manifestations courantes associées à une injection intravasculaire accidentelle de médicaments peuvent être évitées en effectuant l'injection correctement: après l'aspiration, 0,1 à 0,2 ml de Mepifrin sont injectés à faible vitesse, puis (après au moins 20 à 30 secondes) le reste de la substance est appliqué lentement.

S'il reste de la solution dans l'ampoule/carpule après l'intervention, celle-ci doit être jetée. Il est interdit d'utiliser les restes de solution médicamenteuse pour d'autres patients.

• Demande pour les enfants

Ne doit pas être administré aux personnes de moins de 4 ans.

Utiliser Mepiphryn pendant la grossesse

Aucun essai clinique n'a été réalisé sur la mépivacaïne pendant la grossesse. Les tests sur les animaux ne permettent pas de déterminer l'effet de la substance sur le déroulement de la grossesse, le développement fœtal, l'accouchement et le développement postnatal.

La mépivacaïne peut traverser le placenta. L'administration de mépivacaïne au cours du premier trimestre peut augmenter le risque de malformations fœtales. Elle est donc utilisée en début de grossesse uniquement lorsque d'autres anesthésiques locaux ne peuvent être utilisés.

Il n'existe aucune information concernant le volume du médicament excrété dans le lait maternel. Si l'utilisation de la Mépifrine est nécessaire pendant l'allaitement, celle-ci peut être reprise environ 24 heures après son administration.

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• la présence d’une intolérance sévère aux anesthésiques locaux amides;
• antécédents d'hyperthermie maligne;
• troubles graves de la conduction AV dans lesquels un stimulateur cardiaque n’est pas utilisé;
• épilepsie qui ne peut être contrôlée par des médicaments;
• ayant une forme décompensée de syndrome de détresse respiratoire aiguë;
• porphyrie intermittente en phase active;
• des mesures de pression artérielle très basses.

Effets secondaires Mepiphryn

Symptômes négatifs se développant dans le système nerveux central.

Les manifestations comprennent des maux de tête, des tremblements, une dépression ou une stimulation du système nerveux central, des troubles de la parole ou de la déglutition, de l'euphorie, un goût métallique, de l'anxiété et de la nervosité. On observe également des bâillements, des acouphènes, une diminution de la conscience, de l'anxiété, des étourdissements et des tremblements, ainsi qu'une logorrhée, une somnolence, une baisse de la vision, un nystagmus et une diplopie. Des sensations de froid/chaleur/engourdissement, des convulsions, des crises d'épilepsie et des troubles de la conscience sont possibles, ainsi qu'une diminution et un arrêt de la respiration, une perte de connaissance et un état comateux.

En cas de tels troubles, le patient est placé en position horizontale, une ventilation à l'oxygène est réalisée et son état est surveillé en permanence afin d'éviter toute aggravation (apparition de convulsions avec suppression supplémentaire du système nerveux central). Les symptômes d'agitation peuvent être de courte durée, voire absents; dans ce cas, la première manifestation peut être une somnolence, se transformant en évanouissement et en arrêt respiratoire. L'apparition d'une somnolence après l'administration de mépivacaïne est souvent considérée comme un symptôme précoce d'une augmentation de l'indice sanguin du médicament, due à une absorption trop rapide.

Troubles du système cardiovasculaire.

On observe souvent une dépression du système cardiovasculaire, entraînant une bradycardie, une baisse de la pression artérielle pouvant provoquer un collapsus, ainsi qu'une insuffisance cardiovasculaire pouvant entraîner un arrêt cardiaque. De plus, les symptômes cliniques suivants sont possibles: trouble de la conduction cardiaque (bloc auriculo-ventriculaire), tachycardie et arythmie cardiaque (extrasystole ou fibrillation ventriculaire). De tels signes peuvent provoquer un arrêt cardiaque.

De telles manifestations de dépression cardiovasculaire sont souvent associées à une action vasovagale, notamment lorsque le patient est debout. Cependant, ces troubles sont parfois dus à l'effet du médicament. Si les symptômes prodromiques (vertiges, modifications du pouls, sueurs et faiblesse) ne sont pas immédiatement détectés, une crise d'épilepsie, une hypoxie cérébrale progressive ou un dysfonctionnement cardiovasculaire grave peuvent se développer.

Si le flux sanguin est insuffisant ou si des procédures auxiliaires peuvent nécessiter une perfusion IV et (en l'absence de contre-indications) l'utilisation d'agents vasoconstricteurs (par exemple, l'éphédrine), si nécessaire.

Troubles respiratoires.

Tachypnée, et aussi bradypnée, qui peut provoquer une apnée.

Manifestations des allergies.

Les symptômes d'allergie à la mépivacaïne sont généralement rares et associés à une intolérance sévère. Ils comprennent l'urticaire, les réactions anaphylactoïdes, les éruptions cutanées, les gonflements, la fièvre, l'œdème de Quincke et l'anaphylaxie. Comme avec d'autres anesthésiques locaux, les symptômes anaphylactiques sont rares. Ils peuvent survenir soudainement et activement; ils ne sont souvent pas liés à la posologie. Un gonflement ou un œdème local peut survenir.

Problèmes du tractus gastro-intestinal.

Des vomissements ou des nausées se développent.

Si des effets secondaires surviennent, l’utilisation de l’anesthésique local doit être interrompue.

Surdosage

L'intoxication due à un surdosage d'anesthésique local peut survenir dans deux cas: immédiatement, en cas d'injection intravasculaire accidentelle, ou ultérieurement, en cas d'administration d'une dose excessive. Ces manifestations négatives se manifestent par un dysfonctionnement du système cardiovasculaire ou du système nerveux central.

Parmi les signes associés à l’influence du principe actif mépivacaïne:

• Lésions du SNC: troubles légers – tachypnée, agitation, goût métallique, anxiété, vertiges et acouphènes. Troubles plus graves – crampes musculaires ou convulsions, paralysie respiratoire, somnolence, tremblements et coma;
• lésions cardiovasculaires actives: bradycardie, diminution de la pression artérielle, arrêt cardiaque et troubles de la conduction cardiaque;
• troubles actifs associés au tractus gastro-intestinal: vomissements ou nausées.

Si des symptômes négatifs apparaissent, l’administration d’anesthésique local doit être interrompue.

L'accès respiratoire, intraveineux et à l'oxygène, ainsi que le débit sanguin, doivent être surveillés et maintenus. Si le patient développe une myoclonie, une oxygénation et une injection de benzodiazépine doivent être réalisées.

Si la pression artérielle augmente, le haut du corps du patient doit être surélevé verticalement et, si nécessaire, de la nifédipine doit être administrée par voie sublinguale.

En cas de convulsions, le patient doit être surveillé pour s'assurer qu'il ne se blesse pas et, si nécessaire, du diazépam doit être administré par voie intraveineuse.

Lorsque le niveau de pression artérielle diminue, le patient est placé horizontalement et, si nécessaire, une perfusion intravasculaire de solution saline est réalisée et des agents vasoconstricteurs sont administrés (cortisone intraveineuse ou épinéphrine).

En cas de bradycardie, l'atropine est utilisée par voie intraveineuse.

En cas d'anaphylaxie, il faut appeler les secours et, en attendant l'arrivée des secours, administrer du sérum physiologique par voie intraveineuse. Si nécessaire, de la cortisone et de l'épinéphrine par voie intraveineuse.

En cas de choc cardiaque, il est nécessaire de relever la partie supérieure du corps du patient en position verticale et d'appeler une aide médicale.

En cas d'arrêt du système cardiovasculaire, un massage cardiaque indirect, une ventilation artificielle et des mesures de réanimation sont pratiquées. De plus, une ambulance doit être appelée.

Interactions avec d'autres médicaments

Les agents bloquant l'activité des canaux calciques et les bêtabloquants potentialisent la suppression de la contraction et de la conduction myocardiques. Lors de l'utilisation de sédatifs pour réduire la sensation de peur, il est nécessaire de réduire la dose de Mépifrine, car, comme les sédatifs, elle a un effet suppresseur sur le système nerveux central.

L’utilisation d’anticoagulants peut augmenter le risque de saignement.

Les personnes prenant des médicaments antiarythmiques peuvent ressentir une augmentation des symptômes de réactions indésirables lors de l’utilisation de la mépivacaïne.

Une synergie toxique peut se produire lorsque le médicament est utilisé avec des sédatifs, de l'éther, des anesthésiques centraux, du thiopental et du chloroforme.

Conditions de stockage

La mépifrine doit être conservée hors de portée des enfants. Ne pas congeler. La température ne doit pas dépasser 25 °C.

Durée de conservation

La mépifrine peut être utilisée dans un délai de 3 ans à compter de la date de vente du médicament.

Analogues

Les analogues du médicament sont les substances Mepivastezin, Ultracaine avec Bucaïne hyperbar, Emla et Articaine, ainsi que Omnicaine avec Brilocaïne-adrénaline, Chlorhydrate de lidocaïne et Versatis.