Mepivastezine

La mépivastézine est un anesthésique local du sous-groupe des amides. Son effet anesthésique se manifeste très rapidement après son utilisation, grâce à la suppression temporaire de la conduction des impulsions nerveuses dans les fibres sensitives, végétatives et motrices, ainsi que de la conduction cardiaque.

Utilisé en dentisterie. On observe un développement rapide de l'effet analgésique (nécessite 1 à 3 minutes) avec une forte intensité, ainsi qu'une bonne tolérance locale. [ 1 ]

Les indications Mepivastezine

Il est utilisé pour l'anesthésie par conduction et infiltration lors des interventions dentaires. Ce médicament est prescrit pour les interventions simples d' extraction dentaire, de préparation des caries et de traitement des moignons dentaires avant la restauration et la pose d'éléments orthopédiques.

En particulier, la mépivastézine est recommandée aux personnes qui ne peuvent pas utiliser d’agents vasoconstricteurs.

Formulaire de décharge

L'agent thérapeutique est administré sous forme de solution injectable, dans des cartouches de 1,7 ml. Chaque flacon contient 50 cartouches.

Pharmacodynamique

L'effet du médicament se développe lorsque les canaux Na dépendants du stress sont bloqués à l'intérieur des parois de la fibre neuronale. Le médicament pénètre la paroi neuronale dans la cellule sous forme de base, mais son effet actif est exercé par le cation mépivacaïne, formé lors de la réattache du proton. En cas de pH bas (par exemple, dans les zones inflammatoires), seule une faible proportion du médicament possède une forme basique, ce qui peut affaiblir l'effet analgésique.

La durée de l'effet thérapeutique dans le cas d'une anesthésie pulpaire est d'au moins 20 à 40 minutes; si une anesthésie des tissus mous est réalisée, elle dure entre 45 et 90 minutes. [ 2 ]

Pharmacocinétique

La mépivastéine est absorbée rapidement et en grandes quantités. Le taux de synthèse protéique est compris entre 60 et 78 %. Sa demi-vie est d'environ 2 heures.

Le niveau du volume de distribution est de 84 ml; l'indicateur de clairance est de 0,78 l/min.

La substance mépivacaïne est impliquée dans les processus métaboliques intrahépatiques; l'excrétion des éléments métaboliques s'effectue par les reins.

Dosage et administration

Ce médicament est utilisé exclusivement comme anesthésique en dentisterie. Pour un soulagement efficace de la douleur, il est nécessaire d'utiliser la dose minimale efficace: pour un adulte, 1 à 4 ml suffisent souvent.

Un enfant de plus de 4 ans pesant entre 20 et 30 kg reçoit une dose de 0,25 à 1 ml, et un enfant pesant entre 30 et 45 kg reçoit une dose de 0,5 à 2 ml. Le volume de médicament utilisé est choisi en fonction du poids et de l'âge de l'enfant, ainsi que de la durée de l'intervention. En moyenne, la dose de mépivacaïne est de 0,75 mg/kg.

Chez les personnes âgées, l'indice plasmatique du médicament peut être augmenté en raison d'un faible volume de distribution et d'un métabolisme affaibli. Le risque d'accumulation de mépivacaïne augmente, notamment en cas d'administrations répétées (supplémentaires). Un effet similaire peut se produire chez un patient affaibli présentant une insuffisance rénale ou hépatique sévère. Dans ce cas, il est nécessaire de réduire la dose (utiliser le volume minimal de substance permettant une anesthésie suffisante).

La posologie de Mepivistin pour les personnes atteintes de certaines pathologies (par exemple, l'athérosclérose ou l'angine de poitrine) est réduite selon le même schéma.

La dose maximale autorisée pour un adulte est de 4 mg/kg. Ainsi, une personne pesant 70 kg ne peut pas utiliser plus de 0,3 g de mépivacaïne (10 ml de solution).

Pour les enfants de plus de 4 ans, la dose est choisie en fonction du poids, de l'âge et de la durée de l'intervention. Le volume maximal de la dose administrée est de 3 mg/kg.

Schéma d'administration des médicaments.

Lors de l'administration de médicaments, des seringues-cartouches spéciales sont utilisées, conçues pour une administration répétée. Avant utilisation, le liquide médicamenteux doit être inspecté pour détecter toute décoloration et la présence de particules, ainsi que le contenant pour déceler tout dommage. Si de tels défauts sont détectés, la cartouche n'est pas utilisée.

Le liquide d’injection ne doit pas être mélangé avec d’autres médicaments dans la même seringue.

Pour éviter toute introduction de la substance dans le récipient, il est nécessaire d'effectuer soigneusement le test d'aspiration, en utilisant au moins deux plans (le degré de rotation de l'aiguille est de 180°). Il convient de noter qu'un résultat négatif lors de l'aspiration ne garantit pas le risque d'introduction accidentelle et inaperçue de l'aiguille dans le récipient.

Le débit d'application du médicament doit être au maximum de 0,5 ml sur une période de 15 secondes. Cela correspond à l'introduction d'une cartouche par minute.

La plupart des manifestations courantes associées à une injection intravasculaire accidentelle peuvent être évitées en effectuant correctement la procédure d'injection après l'aspiration - en injectant 0,1 à 0,2 ml de la substance à faible vitesse, puis en appliquant le reste tout aussi lentement - après au moins 20 à 30 secondes.

Tout liquide restant dans les cartouches après l'intervention dentaire doit être éliminé. Il est interdit d'utiliser ces résidus pour l'administration à d'autres patients.

• Demande pour les enfants

Le médicament peut être utilisé chez les personnes de plus de 4 ans.

Utiliser Mepivastezine pendant la grossesse

Aucun essai clinique n'a été réalisé sur l'utilisation du chlorhydrate de mépivacaïne pendant la grossesse. Les tests sur les animaux n'ont pas fourni suffisamment d'informations concernant les effets possibles du médicament sur le déroulement de la grossesse, le développement intra-utérin du fœtus, le déroulement de l'accouchement et le développement postnatal.

Le médicament traverse le placenta. Comparativement à d'autres anesthésiques locaux, l'administration de mépivacaïne au premier trimestre peut entraîner des anomalies du développement fœtal. Par conséquent, en début de grossesse, la mépivacaïne n'est prescrite que si d'autres anesthésiques locaux ne peuvent être utilisés.

On ne dispose d'aucune information sur le passage du médicament dans le lait maternel. Si la mépivacaïne doit être utilisée par une femme qui allaite, l'allaitement peut être poursuivi 24 heures après l'administration du médicament.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• intolérance sévère causée par l’action des composants du médicament, ou allergie aux anesthésiques locaux à base d’amides;
• l'hyperthermie, qui a une forme maligne;
• trouble de la conduction cardiaque (bradycardie diagnostiquée ou bloc AB de 2 à 3 stades) ou conduction AV, dans lequel un stimulateur cardiaque n'est pas utilisé;
• une diminution significative de la pression artérielle ou de la fréquence cardiaque;
• épilepsie qui ne peut être contrôlée par des médicaments;
• porphyrie.

Effets secondaires Mepivastezine

Les effets secondaires associés au système nerveux comprennent les nausées, les maux de tête, la dépression ou la stimulation du SNC, les acouphènes, la nervosité, un goût métallique et les étourdissements. On observe également de l'anxiété, de la somnolence, de l'agitation, des vomissements, une logorrhée et un nystagmus. Une euphorie, des tremblements, des engourdissements, des sensations de chaleur ou de froid, des bâillements, des contractions musculaires et des troubles de la conscience sont également possibles. On observe également une diplopie et une vision floue, une perte de connaissance, un arrêt respiratoire, une paralysie ou une suppression des processus respiratoires, des crises tonico-cloniques et un coma.

Si de tels symptômes apparaissent, le patient doit être allongé, une ventilation à l'oxygène doit être mise en place et son état doit être surveillé en permanence afin d'éviter une aggravation pouvant entraîner des convulsions et une altération du système nerveux central. Les signes d'agitation sont de courte durée, voire absents. Dans ce cas, le premier symptôme peut être une somnolence, qui évolue vers une perte de connaissance avec arrêt respiratoire. Souvent, l'apparition d'une somnolence lors de l'utilisation de mépivacaïne est une manifestation précoce d'une augmentation des concentrations sanguines du médicament et se développe en raison d'une absorption rapide.

Troubles cardiovasculaires: tachycardie, arythmie, suppression de la fonction cardiovasculaire, hypotension, arythmie ventriculaire (fibrillation et extrasystole), bradycardie et troubles de la conduction cardiaque, ainsi qu'insuffisance cardiovasculaire pouvant entraîner un arrêt cardiaque. Ces signes de suppression cardiovasculaire sont souvent associés à un effet vasovagal, notamment en position debout. Ils sont parfois directement liés à l'effet du médicament. Si les symptômes prodromiques tels que vertiges, variations du pouls, sueurs et faiblesse ne sont pas reconnus, une hypoxie cérébrale (progressive), des convulsions ou un dysfonctionnement cardiovasculaire sévère peuvent survenir. Le patient doit être placé en position horizontale, une ventilation mécanique à l'oxygène doit être réalisée et des perfusions intraveineuses doivent être administrées si nécessaire. En l'absence de contre-indications, des vasoconstricteurs (éphédrine) sont utilisés.

Troubles du fonctionnement des organes du médiastin et du sternum, ainsi que des voies respiratoires: tachypnée ou bradypnée, pouvant provoquer une apnée.

Troubles immunitaires: symptômes d'intolérance, notamment urticaire, anaphylaxie, éruptions cutanées, réactions anaphylactoïdes, fièvre et œdème de Quincke.

Si des symptômes négatifs apparaissent, l’utilisation de l’anesthésie locale doit être interrompue.

Surdosage

Les signes causés par l'effet de la mépivacaïne comprennent: acouphènes, tachypnée, goût métallique, vomissements, étourdissements, anxiété et nausées. De plus, des tremblements, une bradycardie, des convulsions, une somnolence et une paralysie respiratoire peuvent survenir, ainsi que des convulsions, une altération de la conscience ou de la conduction cardiaque, une baisse de la tension artérielle, des spasmes tonico-cloniques, un coma et un arrêt cardiaque.

Les symptômes négatifs indiquant un taux accru d'anesthésique local dans le sang apparaissent soit immédiatement (en cas d'injection accidentelle dans un vaisseau) soit en cas de trouble de l'absorption (en cas d'injection dans une zone enflammée ou une zone où se trouvent de nombreux vaisseaux).

Si des signes négatifs apparaissent, l’administration de Mepivistin doit être interrompue.

Thérapie.

La pression artérielle et le pouls sont surveillés, ainsi que l'état de conscience et la fréquence respiratoire. De plus, il est nécessaire de maintenir et de rétablir l'activité respiratoire et la circulation sanguine, ainsi que l'accès à l'oxygène et aux perfusions intraveineuses.

Si la pression artérielle augmente, le haut du corps doit être maintenu en position surélevée. Si nécessaire, de la nifédipine est administrée par voie sublinguale.

En cas de convulsions, le patient doit être surveillé pour s'assurer qu'il ne se blesse pas et du diazépam doit être administré si nécessaire.

Si la pression artérielle diminue, le patient doit s'allonger horizontalement. Si nécessaire, des solutions salines et des agents vasoconstricteurs (dont l'épinéphrine et la cortisone intraveineuse) sont administrés par voie intravasculaire.

En cas de bradycardie, de l'atropine est administrée.

En cas d'anaphylaxie, il est nécessaire d'appeler une ambulance et d'allonger le patient à l'horizontale, en surélevant légèrement les jambes. De plus, on lui administre du sérum physiologique et des injections intraveineuses de cortisone ou d'épinéphrine.

En cas de choc cardiaque, vous devez garder le haut du corps surélevé et appeler un médecin.

Lorsque le système cardiovasculaire cesse de fonctionner, une ventilation artificielle et un massage cardiaque indirect sont pratiqués, ainsi que des procédures de réanimation.

Interactions avec d'autres médicaments

Les substances bloquant l'action des canaux calciques et les inhibiteurs adrénergiques potentialisent la suppression de la contraction et de la conduction myocardiques. Si l'administration de sédatifs au patient est nécessaire (pour réduire la sensation de peur), la dose d'anesthésique est réduite, car il a également un effet suppresseur sur le système nerveux central.

Lorsqu'il est administré en même temps que des anticoagulants, le risque de saignement augmente.

Chez les personnes utilisant des agents antiarythmiques, une potentialisation des effets secondaires peut être observée après l’utilisation de Mepivistin.

Lorsqu'il est associé au chloroforme, au thiopental, aux analgésiques centraux et aux sédatifs, une synergie toxique peut se produire.

Conditions de stockage

La mépivastézine doit être conservée hors de portée des jeunes enfants. La température ne doit pas dépasser 25 °C.

Durée de conservation

La mépivastérine peut être utilisée dans un délai de 5 ans à compter de la date de fabrication de la substance médicamenteuse.

Analogues

Les analogues du médicament sont la Mépifrine, le Versatis et l'Articaïne avec la Bucaïne hyperbare, l'Omnicaine et l'Emla avec la Brilocaïne-adrénaline, ainsi que l'Ultracaïne avec le chlorhydrate de lidocaïne.