Merexide

Merexide est un médicament du sous-groupe des antibiotiques β-lactamines – des substances antimicrobiennes destinées à un usage systémique.

Le principe actif du médicament est le méropénème. Il possède une très forte activité bactéricide contre un grand nombre de bactéries pathogènes. Sa grande efficacité thérapeutique est assurée par sa capacité à traverser très rapidement et facilement les membranes pour pénétrer dans les cellules microbiennes. [ 1 ]

Les indications Merexide

Il est utilisé pour le traitement des infections associées à des bactéries très sensibles au méropénème. Parmi ces maladies, on trouve:

• lésions des voies respiratoires inférieures ( mucoviscidose, infections chroniques et pneumonie (également nosocomiale)) ou inflammation pulmonaire;
• infections urogénitales et pathologies affectant les voies urinaires;
• lésions dans la région abdominale;
• infections gynécologiques (y compris l’endométrite et les complications survenant après l’accouchement);
• troubles affectant les tissus sous-cutanés et l'épiderme;
• septicémie ou méningite d'étiologie bactérienne.

Formulaire de décharge

Le médicament est libéré sous forme de poudre pour la préparation de liquide injectable - 0,5 ou 1 g de méropénème.

Pharmacodynamique

L'effet bactéricide très fort de Merexid sur une gamme relativement large d'anaérobies et d'aérobies est dû à plusieurs facteurs:

• haute résistance contre la plupart des β-lactamases;
• facilité de passage à travers les membranes microbiennes;
• forte affinité pour les protéines synthétisant la pénicilline.

De plus, le médicament démontre une grande efficacité contre les souches microbiennes à Gram négatif et positif. [ 2 ]

Le méropénème est très efficace contre diverses souches de streptocoques et d'entérocoques avec staphylocoques, ainsi que contre Listeria, rhodocoques, lacto- et corynébactéries, salmonelles, aciénobactéries avec bâtonnets hémophiles, shigella, peptostreptocoques avec hélicobacter, clostridies et autres anaérobies avec aérobies.

Pharmacocinétique

L'administration d'une dose unique du médicament à des volontaires via une perfusion d'une demi-heure a entraîné le développement d'une valeur Cmax égale à environ 11 mcg/ml (en utilisant une dose de 0,25 g), 23 mcg/ml (dose de 0,5 g) et 49 mcg/ml (dose de 1 g).

Cependant, aucune proportionnalité pharmacocinétique n'a été observée entre la dose utilisée et les valeurs de Cmax et d'ASC. De plus, l'administration de doses comprises entre 0,25 et 2 g a entraîné une diminution de la clairance de 287 à 205 ml/mm.

L'administration d'injections en bolus à des volontaires sur une période de 5 minutes a produit des valeurs de Cmax plasmatique d'environ 52 μg/mL (dose de 0,5 g) et 112 μg/mL (dose de 1 g).

Un test croisé à trois voies a été réalisé avec des perfusions intraveineuses (dose de 1 g) d'une durée de 2, 3 et 5 minutes. Les valeurs de Cmax intraplasmatique dans ces cas étaient respectivement de 110, 91 et 94 μg/mL.

Lors de l’utilisation d’une dose de 0,5 g, les valeurs plasmatiques de méropénème diminuent à 1 mcg/mL ou moins dans les 6 heures suivant la perfusion.

Chez les personnes ayant une fonction rénale saine, l’administration multiple du médicament à 8 heures d’intervalle n’entraîne pas d’accumulation de méropénème.

La demi-vie de la substance chez les personnes ayant une fonction rénale saine est d’environ 1 heure.

La synthèse protéique du méropénème est d'environ 2 %.

Environ 70 % de la dose administrée est excrétée sous forme inchangée dans les urines (sur une période de 12 heures), puis cette voie est suivie d'une excrétion négligeable. Les concentrations urinaires de méropénème, supérieures à 10 µg/ml, restent à ce niveau jusqu'à 5 heures avec une dose de 0,5 g. Aucune accumulation du médicament dans les urines ou le plasma n'a été observée avec une fonction rénale normale avec une dose de 0,5 g avec un intervalle de 8 heures ou une dose de 1 g avec un intervalle de 6 heures.

Le seul composant métabolique du Merexid n’a pas d’activité microbiologique.

La substance passe dans les fluides tissulaires sans complications (également dans le liquide céphalo-rachidien chez les personnes atteintes de méningite bactérienne), atteignant des niveaux qui dépassent ceux nécessaires pour ralentir l’activité de la plupart des microbes.

Dosage et administration

La durée du cycle thérapeutique et la taille des portions de dosage sont choisies par le médecin traitant, qui prend en compte la nature de la maladie et le bien-être du patient.

Le médicament est administré par injection intraveineuse (au moins 5 minutes) ou par perfusion intraveineuse (dans un délai de 15 à 30 minutes). Un intervalle de 8 heures doit être respecté entre les interventions.

Dosages pour différentes maladies:

• infections et maladies de gravité modérée (infections urogénitales, pneumonie ou endométrite) - 0,5 g;
• pathologies et lésions d’intensité sévère (péritonite, pneumonie nosocomiale ou septicémie) – 1 g de substance;
• fibrose kystique - 2 g de médicament;
• fièvre neutropénique – 1 g de médicament;
• méningite – 2 g de Merexide.

En cas de problèmes de fonction rénale, il est nécessaire de réduire la dose du médicament.

La taille de la portion pour un enfant de moins de 50 kg est choisie entre 25 et 40 mg/kg. De plus, l'état du patient et le type d'infection sont pris en compte.

Pour dissoudre le médicament, on utilise du NaCl, du mannitol, du glucose, du bicarbonate et du chlorure de potassium.

Le médicament ne doit pas être mélangé avec d’autres médicaments dans le même flacon.

Avant l'administration, le liquide médicinal préparé doit être agité.

• Demande pour les enfants

Merexid peut être utilisé chez les personnes de plus de 3 ans. Sa prescription est interdite aux enfants présentant une insuffisance hépatique ou rénale.

Utiliser Merexide pendant la grossesse

Le médicament ne peut être utilisé pendant la grossesse qu'en cas d'indications vitales, après une évaluation approfondie des bénéfices thérapeutiques et des risques éventuels.

Pendant la période de traitement, vous devez arrêter l’allaitement.

Contre-indications

Contre-indiqué en cas d'allergie à l'un des composants du médicament (y compris les excipients).

Effets secondaires Merexide

Les effets secondaires comprennent:

• paresthésies, maux de tête ou convulsions;
• douleurs péritonéales, diarrhée, vomissements, colite pseudomembraneuse et nausées;
• augmentation temporaire des taux sériques de LDH, de transaminases, de bilirubine et de phosphatase alcaline;
• signes d’anaphylaxie et d’œdème de Quincke;
• démangeaisons, érythème polymorphe, éruptions cutanées, urticaire d’origine allergique, NET et SJS;
• douleur ou inflammation sous forme de thrombophlébite ou de phlébite au point d’injection;
• candidose vaginale ou buccale.

Surdosage

En cas d'intoxication au Merexide, on observe une potentialisation des effets indésirables. Ces problèmes sont généralement observés chez les personnes souffrant d'insuffisance rénale.

Des interventions symptomatiques sont nécessaires. L'hémodialyse peut être utilisée pour éliminer l'excès de médicament.

Interactions avec d'autres médicaments

Il faut être extrêmement prudent lors de l’association du médicament avec des substances pouvant potentiellement avoir un effet toxique sur les reins.

Le probénécide est un concurrent du méropénème en termes d'excrétion tubulaire. Il inhibe donc les processus d'excrétion rénale, ce qui entraîne un allongement de la demi-vie et une augmentation des concentrations plasmatiques du mérexide. Il est interdit de prescrire ces médicaments en association.

Le méropénème peut réduire les concentrations intrasériques d'acide valproïque. Chez certains individus, ces concentrations peuvent atteindre des valeurs sous-thérapeutiques.

Conditions de stockage

Il est interdit de congeler le Merexid. Les indicateurs de température ne doivent pas dépasser 25 °C.

Durée de conservation

Merexide peut être utilisé pendant une période de 24 mois à compter de la date de fabrication de la substance médicamenteuse.

Analogues

Les analogues du médicament sont le méropénem, le méronoxol avec le mépénème, le nérinam et le méronème, ainsi que le méropidel, le sayronem avec le gène, le propinème et le méropénabol avec le pénémère.