Sergoline

La sergoline est un médicament qui affecte le fonctionnement du système cardiovasculaire. Elle appartient au groupe des vasodilatateurs périphériques.

Les indications Sergolina

Il est utilisé en thérapie dans les conditions suivantes:

• La maladie d’Alzheimer, qui est modérée ou légère;
• démence vasculaire;
• déficience cognitive de nature présénile ou sénile, qui s'accompagne d'une détérioration des capacités intellectuelles, de troubles comportementaux et émotionnels, d'une détérioration de la capacité de concentration, d'une labilité de l'humeur, d'une sensation de fatigue, de vertiges et, en outre, de troubles cochléaires et vestibulaires (acouphènes et déficience auditive);
• troubles circulatoires périphériques (syndrome de Raynaud).

Formulaire de décharge

Le médicament est disponible sous forme de comprimés, à raison de 14 pièces dans un blister; une boîte contient 2 ou 4 de ces packs.

Pharmacodynamique

La nicergoline est un dérivé semi-synthétique des alcaloïdes de l'ergot de seigle; elle a la capacité de pénétrer dans le système nerveux central. Ce composant possède un effet antiagrégant, vasodilatateur et α-adrénolytique, et contribue également à améliorer les processus métaboliques du système nerveux central.

La nicergoline contribue à améliorer la dynamique de la circulation sanguine périphérique et cérébrale, tout en affaiblissant la résistance vasculaire. Elle réduit également la viscosité sanguine, ralentissant l'agrégation plaquettaire, limitant la formation de microthrombus et améliorant le transport de l'oxygène, notamment dans le tissu cérébral.

Ce médicament possède de nombreuses propriétés neuropharmacologiques. Il potentialise la capture et l'utilisation du glucose, et donc les processus de biosynthèse des acides nucléiques avec les protéines dans les tissus cérébraux; il affecte également les systèmes de divers médiateurs et mécanismes de transformation. La nicergoline améliore l'activité cholinergique cérébrale, favorise la transformation de la dopamine, notamment dans les zones mésolimbiques (modulation des terminaisons dopaminergiques), et améliore simultanément les mécanismes de transmission du signal à travers les cellules (potentialise la transformation du phosphoinositide et augmente la translocation des isoformes calcium-dépendantes de la protéine kinase de type C à l'intérieur des sections membranaires).

Impact sur l'activité mentale.

La nicergoline stabilise les valeurs de l'électroencéphalogramme (EEG) chez les patients âgés et jeunes souffrant d'hypoxie. Cette substance augmente l'activité α et β, tout en réduisant l'activité δ et τ.

Chez les personnes atteintes de démence modérée d'origines diverses (démence vasculaire ou maladie d'Alzheimer), une thérapie à long terme utilisant la Sergoline (sur 2 à 6 mois) provoque des changements positifs dans l'activité bioélectrique du cerveau.

Pharmacocinétique

La nicergoline est absorbée presque entièrement et à un taux élevé (90-100 %) après consommation, et subit également un métabolisme présystémique important. Les principaux produits métaboliques de la nicergoline, formés lors de ce métabolisme, sont les composants de la MMDL et de la MDL. La Cmax plasmatique du médicament est mesurée après 1 à 1,5 heure, celle de la MMDL après 60 minutes et celle de la MDL après 4 heures. Les aliments n'ont pas d'effet significatif sur l'expression et le taux d'absorption.

Plus de 90 % de la substance est synthétisée sous forme de protéines (principalement des glycoprotéines). Les taux plasmatiques de glycoprotéines augmentent avec l'âge, mais aussi en raison d'une inflammation aiguë causée par des tumeurs malignes ou le stress. Ces conditions entraînent une diminution du taux plasmatique de nicergoline.

Environ 90 % de la portion utilisée subit des processus métaboliques, principalement la déméthylation et l'hydrolyse. La déméthylation se produit indirectement, grâce à l'effet catalytique de l'enzyme CYP2D6.

Environ 80 % de l'élément actif et de ses produits métaboliques sont excrétés dans les urines, le reste dans les fèces. La nicergoline et la MMDL ont une vitesse d'élimination élevée (demi-vie de 2,5 heures pour la nicergoline et de 2 à 4 heures pour la MMDL), tandis que la MDL est excrétée plus lentement (demi-vie d'environ 10 à 12 heures).

Dosage et administration

La dose standard pour un adulte est de 30 mg de nicergoline, une fois par jour. La dose peut être augmentée à 60 mg, deux fois par jour (dose maximale autorisée pour un adulte): matin et soir. En cas de prise unique quotidienne (30 mg), la prise doit être effectuée le matin.

L'effet du médicament ne se développe qu'avec un traitement prolongé, ce qui explique la longueur des cycles de traitement. L'évaluation des résultats du traitement a lieu tous les six mois; à l'issue de cette période, le médecin doit évaluer la faisabilité d'un traitement ultérieur.

Les personnes souffrant de problèmes rénaux doivent réduire la dose de Sergolin.

Les comprimés se prennent avant les repas; ils ne doivent pas être mâchés, mais avalés avec de l'eau. En cas de troubles digestifs, le médicament peut être pris avec de la nourriture.

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Utiliser Sergolina pendant la grossesse

L'utilisation de Sergolin pendant la grossesse est interdite, car l'expérience thérapeutique chez cette catégorie de patientes est insuffisante pour tirer des conclusions sur sa sécurité.

La nicergoline peut passer dans le lait maternel et n'est donc pas prise pendant l'allaitement, car cela peut entraîner l'apparition de symptômes négatifs graves.

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• la présence d’une forte sensibilité au principe actif du médicament ou à ses autres composants;
• porphyrie;
• saignement aigu;
• angine de poitrine;
• infarctus du myocarde récent;
• bradycardie, qui est prononcée (fréquence cardiaque < 50 battements/minute);
• valeurs de pression artérielle considérablement réduites;
• forme grave d'athérosclérose.

Effets secondaires Sergolina

Souvent, les symptômes négatifs sont légers et transitoires.

Des rougeurs ou des brûlures cutanées, une sensation d'apathie ou de fatigue, une sécheresse buccale, des acouphènes et des étourdissements peuvent survenir. Des troubles gastro-intestinaux (vomissements, douleurs abdominales, nausées, constipation et diarrhée) ou des troubles du sommeil, des maux de tête, une tachycardie, de l'anxiété ou de la nervosité, ainsi qu'une accélération du rythme cardiaque, peuvent également survenir. Des troubles de l'éjaculation, des troubles orthostatiques, une sensation de congestion nasale et une augmentation du taux d'acide urique dans le sang peuvent également survenir.

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Surdosage

En cas d'intoxication, une diminution de la pression artérielle est observée.

Le médicament n’a pas d’antidote; des mesures symptomatiques sont prises.

Interactions avec d'autres médicaments

La nicergoline potentialise les effets des médicaments antihypertenseurs et des anticoagulants pris par voie orale.

Il est interdit d'associer le médicament à des alpha- ou bêta-bloquants.

L’association avec des sympathomimétiques peut entraîner des fluctuations importantes de la pression artérielle.

La nicergoline est métabolisée par le CYP450 2D6. Par conséquent, la possibilité d'interaction avec des médicaments dont le métabolisme est similaire ne peut être exclue:

• médicaments analgésiques - méthadone avec péthidine et phénacétine, ainsi que morphine et tramadol avec oxycodone;
• substances anorexigènes - dexfenfluramine avec fenfluramine;
• médicaments antiarythmiques – amiodarone associée à la quinidine et à l’encaïnide, ainsi que propafénone et flécaïnide associée à la mexilétine;
• antihistaminique - chlorphéniramine;
• antidépresseurs - bupropion, fluvoxamine, maprotiline, amitriptyline, ainsi que doxépine avec citalopram et clomipramine; en outre, désipramine, trazodone, escitalopram, minaprine avec fluoxétine, moclobémide avec imipramine, ainsi que paroxétine, venlafaxine et nortriptyline avec sertraline;
• anticoagulant – ticlopidine;
• médicaments antiémétiques - ondansétron avec métoclopramide;
• substance antipaludique - halofantrine;
• médicament anti-inflammatoire - célécoxib;
• médicaments antihypertenseurs - préhexiline, alprénolol, mibéfradil avec carvédilol, bisoprolol, débrisoquine avec bufuralol, propranolol avec captopril et métoprolol;
• antitussifs - codéine, et aussi dextrométhorphane avec hydrocodone;
• relaxant musculaire - cyclobenzaprine;
• médicaments antiulcéreux – cimétidine avec ranitidine;
• médicament antiviral - ritonavir;
• cytostatiques – tamoxifène avec doxorubicine;
• médicament antidiabétique pour administration orale - phenformine;
• antimycosique – terbinafine;
• anesthésique local - lidocaïne;
• neuroleptiques - halopéridol avec rispéridone, ainsi que fluphénazine avec clozapine, perphénazine avec chlorpromazine et lévomépromazine avec thioridazine;
• collyre - thymol;
• psychostimulant – donépézil.

L'effet antihypertenseur de la nicergoline est potentialisé lorsqu'elle est associée à des boissons alcoolisées.

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Conditions de stockage

La sergoline doit être conservée dans un endroit hors de portée des enfants et à l'abri de la lumière directe du soleil. La température maximale est de 25 °C.

Durée de conservation

La sergoline peut être utilisée dans les 36 mois suivant la date de commercialisation du médicament.

Demande pour les enfants

Il n’existe aucune information sur l’efficacité médicinale et la sécurité du médicament lorsqu’il est utilisé en pédiatrie, c’est pourquoi il n’est pas prescrit aux enfants.

Analogues

Les analogues du médicament comprennent des produits tels que Nicergoline, Niceromax et Nicerium avec Sermion.