Spironolactone

La spironolactone est un médicament appartenant à la classe des antagonistes de l'aldostérone. Elle est utilisée pour traiter l'hypertension artérielle (hypertension), l'insuffisance cardiaque et pour réduire les taux de liquide et de sel dans l'organisme. La spironolactone peut également être utilisée dans le traitement d'autres affections, comme le syndrome des ovaires polykystiques chez la femme et l'acné esthétique hormono-dépendante chez l'homme et la femme. Elle agit en bloquant l'action de l'aldostérone, une hormone qui régule les taux de liquide et de sel dans l'organisme.

Les indications Spironolactone

1. Hypertension (pression artérielle élevée): la spironolactone peut être prescrite comme composant du traitement complet de l’hypertension, notamment en présence de taux élevés d’aldostérone ou lorsque d’autres médicaments antihypertenseurs sont inefficaces.
2. Insuffisance cardiaque: la spironolactone peut être utilisée pour traiter l’insuffisance cardiaque, en particulier en association avec d’autres médicaments, pour réduire l’enflure et améliorer la fonction cardiaque.
3. Syndrome des ovaires polykystiques (SOPK): Chez les femmes atteintes du SOPK, la spironolactone peut aider à réduire les niveaux d’androgènes dans le corps, ce qui peut améliorer les symptômes de l’hyperandrogénie tels que l’excès de poils corporels, la réduction de l’acné et l’amélioration de l’état des cheveux.
4. Acné hormonale: la spironolactone peut être utilisée pour traiter l’acné, en particulier chez les femmes dont l’acné est associée à des niveaux élevés d’androgènes dans le sang.
5. Cirrhose du foie et ascite: Dans certains cas, la spironolactone peut être utilisée pour réduire l’ascite (accumulation de liquide dans l’abdomen) dans la cirrhose du foie.

Formulaire de décharge

1. Pilules

• Posologie: Les dosages les plus courants sous forme de comprimés sont de 25 mg, 50 mg et 100 mg.
• Description: Les comprimés peuvent être enrobés ou non. Ils sont destinés à une administration orale et doivent être avalés entiers.

2. Suspensions buvables

• Description: Une forme liquide de spironolactone qui peut être prescrite lorsque les patients ont des difficultés à avaler des comprimés.
• Utilisation: Particulièrement utile pour les enfants ou les adultes souffrant de troubles de la déglutition.

3. Capsules

• Dosages: La spironolactone est parfois disponible sous forme de capsule, ce qui peut constituer une autre façon de prendre le médicament, en particulier si des ajustements posologiques individualisés sont nécessaires.

Pharmacodynamique

1. Antagonisme des récepteurs de l'aldostérone: La spironolactone est un antagoniste des récepteurs de l'aldostérone dans les reins, bloquant leurs effets. L'aldostérone est une hormone qui augmente la réabsorption du sodium et de l'eau par les reins, entraînant une augmentation du volume sanguin et de la pression artérielle. Le blocage des récepteurs de l'aldostérone entraîne une diminution de la rétention de sodium et d'eau et une augmentation de l'excrétion de potassium.
2. Action diurétique: En raison de son effet sur la réabsorption du sodium dans les reins, la spironolactone augmente l'excrétion de sodium et d'eau dans l'urine, ce qui contribue à réduire le volume sanguin circulant et la pression artérielle.
3. Diminution du taux de potassium sanguin: Bien que la spironolactone bloque la réabsorption du sodium, elle bloque également l'excrétion du potassium, ce qui peut entraîner une hyperkaliémie (augmentation du taux de potassium sanguin). Une surveillance du taux de potassium sanguin peut alors être nécessaire pendant la prise du médicament.
4. Action antiandrogénique: La spironolactone possède également des propriétés antiandrogéniques et peut être utilisée pour traiter les affections hyperandrogéniques telles que les troubles hormonaux et l'acné chez les femmes.
5. Anti-œdème: En plus de son action diurétique, la spironolactone peut être efficace dans le traitement de l’œdème associé à la cirrhose hépatique et à l’insuffisance cardiaque.

Pharmacocinétique

1. Absorption: La spironolactone est généralement absorbée rapidement et complètement par le tractus gastro-intestinal après administration orale.
2. Distribution: Il a un grand volume de distribution, pénétrant dans divers tissus et organes, y compris les reins.
3. Métabolisme: La spironolactone est métabolisée dans le foie pour former des métabolites actifs tels que le canrenion. Les métabolites de la spironolactone ont une action anti-aldostérone.
4. Excrétion: La spironolactone et ses métabolites sont principalement excrétés par les reins. Environ 80 à 85 % de la dose est excrétée sous forme de métabolites, le reste restant inchangé.
5. Demi-vie: La demi-vie de la spironolactone est d'environ 1,4 heure, contre environ 16,5 heures pour son principal métabolite actif, le canrenion.

La pharmacocinétique de la spironolactone peut être modifiée en présence de conditions pathologiques telles qu'une insuffisance hépatique ou rénale, ainsi qu'en cas d'utilisation concomitante d'autres médicaments susceptibles d'affecter son métabolisme ou son excrétion.

Dosage et administration

Insuffisance cardiaque

• Posologie: La dose initiale est généralement de 12,5 mg à 25 mg par jour. Elle peut être augmentée progressivement à intervalles de plusieurs semaines jusqu’à une dose quotidienne maximale de 50 mg.

Hypertension artérielle

• Posologie: La dose initiale est de 50 mg par jour, qui peut être augmentée jusqu'à une dose quotidienne maximale de 100 mg si l'effet est insuffisant et que le médicament est bien toléré.

Hyperaldostéronisme primaire

• Posologie: À des fins diagnostiques, la dose initiale peut être de 400 mg par jour pendant 4 jours. À des fins thérapeutiques, la dose est adaptée individuellement.

Cirrhose avec ascite.

• Posologie: La dose initiale est de 100 mg par jour, et peut être ajustée en fonction de la réponse au traitement et de l’équilibre électrolytique. La dose est généralement comprise entre 25 et 200 mg par jour.

Syndrome des ovaires polykystiques et autres troubles hormonaux

• Posologie: 50 à 100 mg par jour, selon la réponse clinique et la tolérance du médicament.

Mode d'admission

• Les comprimés et les gélules doivent être pris par voie orale, de préférence le matin pour éviter l'effet diurétique nocturne, avec une petite quantité d'eau, après les repas pour réduire l'irritation gastrique.

Notes importantes

• Une surveillance régulière des niveaux d’électrolytes, en particulier de potassium, est nécessaire, car la spironolactone peut provoquer une hyperkaliémie (taux élevés de potassium).
• Pour éviter la déshydratation et les déséquilibres électrolytiques, il ne faut pas consommer de quantités excessives d’eau.
• Les suppléments de potassium ou autres diurétiques économiseurs de potassium doivent être évités sans prescription médicale.
• Pendant le traitement par la spironolactone, la prudence est de mise lors de la conduite et de l'utilisation de machines, car des effets secondaires tels que des étourdissements ou de la fatigue peuvent survenir.

Utiliser Spironolactone pendant la grossesse

L'utilisation de la spironolactone pendant la grossesse peut être dangereuse et nécessite une prudence particulière. Premièrement, la spironolactone est classée dans la catégorie D de la FDA pour une utilisation pendant la grossesse. Cela signifie qu'il existe un risque potentiel pour le fœtus, mais les avantages de son utilisation en cas de besoin peuvent justifier les risques potentiels.

L'utilisation de spironolactone pendant la grossesse peut être associée à divers effets secondaires chez la mère et le fœtus. Chez la mère, ces effets peuvent inclure une hyperkaliémie (augmentation du taux de potassium dans le sang), une hypotension (baisse de la pression artérielle) et d'autres effets indésirables. Chez le fœtus, le développement des reins et d'autres organes peut être affecté.

Contre-indications

1. Hyperkaliémie: Étant donné que la spironolactone peut provoquer une rétention de potassium dans l’organisme, elle ne doit pas être utilisée chez les patients présentant déjà des taux de potassium sanguin élevés (hyperkaliémie).
2. Insuffisance rénale: Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, l’utilisation de la spironolactone peut être contre-indiquée en raison du risque d’exacerbation de cette affection.
3. Tumeurs hormonalement actives: Le médicament peut être contre-indiqué en présence de tumeurs hormonalement actives, telles que le cancer du sein ou le cancer du rein, en raison d'une possible augmentation de l'activité hormonale.
4. Allergie: Les personnes présentant une hypersensibilité connue à la spironolactone ou à d’autres composants du médicament doivent éviter son utilisation.
5. Grossesse et allaitement: L’utilisation de la spironolactone peut être contre-indiquée pendant la grossesse et l’allaitement en raison de ses effets potentiels sur le développement du fœtus ou du lait maternel.
6. Diminution de la pression artérielle: Chez les patients souffrant d’hypotension artérielle, l’utilisation de spironolactone peut entraîner une baisse supplémentaire de la pression artérielle et des complications associées.
7. Diabète sucré: la prudence est de mise lors de l’utilisation de la spironolactone chez les patients atteints de diabète sucré en raison de son effet sur la glycémie.
8. Utilisation avec d’autres médicaments: La spironolactone peut interagir avec d’autres médicaments, notamment certains médicaments antihypertenseurs et les médicaments qui augmentent le taux de potassium dans le sang.

Effets secondaires Spironolactone

1. Hyperkaliémie: la spironolactone peut provoquer une augmentation du taux de potassium dans le sang, ce qui peut être dangereux, en particulier pour les personnes souffrant d’une maladie rénale ou celles qui prennent d’autres médicaments qui augmentent cet effet.
2. Effets urinaires: La prise de spironolactone peut augmenter la fréquence des mictions et la diurèse (volume d’urine).
3. Étourdissements et faiblesse: Certains patients peuvent ressentir des étourdissements, une faiblesse ou une somnolence.
4. Troubles gastro-intestinaux: des symptômes dyspeptiques tels que nausées, vomissements, diarrhée ou diminution de l’appétit peuvent survenir.
5. Troubles de l’équilibre électrolytique: La teneur en sodium, calcium et magnésium de l’organisme peut être perturbée.
6. Gynécomastie: les hommes peuvent ressentir une hypertrophie des glandes mammaires.
7. Troubles menstruels: Des troubles menstruels peuvent survenir chez les femmes.
8. Effets secondaires gynécologiques: une hypertrophie ou une sensibilité des glandes mammaires, des irrégularités menstruelles et des problèmes de libido peuvent survenir.
9. Augmentation du taux d’acide urique: cela peut aggraver ou déclencher une crise de goutte.
10. Réactions allergiques: Dans de rares cas, des réactions allergiques telles que de l’urticaire, du prurit, un œdème ou un œdème de Quincke peuvent survenir.
11. Autres effets secondaires: D’autres réactions sont possibles et peuvent varier en fonction des caractéristiques corporelles individuelles.

Surdosage

Un surdosage en spironolactone peut entraîner un déséquilibre électrolytique grave, notamment une hyperkaliémie (augmentation du taux de potassium dans le sang), susceptible d'entraîner des arythmies cardiaques et d'autres affections dangereuses. Un surdosage peut également entraîner somnolence, vertiges, maux de tête, troubles du rythme cardiaque, convulsions et divers troubles gastro-intestinaux.

En cas de suspicion de surdosage en spironolactone, une consultation médicale immédiate est nécessaire. Le traitement du surdosage peut inclure des mesures thérapeutiques visant à rétablir l'équilibre électrolytique et à contrôler l'activité cardiaque.

Interactions avec d'autres médicaments

1. Médicaments augmentant le taux de potassium: La spironolactone peut augmenter le taux de potassium dans l'organisme. En cas d'utilisation concomitante avec d'autres médicaments tels que les IEC (par exemple, le lisinopril) ou les antihypertenseurs de la classe des « arbitres » (par exemple, le losartan), qui peuvent également augmenter le taux de potassium, le risque d'hyperkaliémie peut augmenter.
2. Médicaments hypokaliémiants: Les médicaments tels que les diurétiques thiazidiques (par exemple, l'hydrochlorthiazide) peuvent diminuer le taux de potassium dans l'organisme. L'utilisation concomitante de diurétiques thiazidiques peut réduire le risque d'hyperkaliémie avec la spironolactone.
3. Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS): Certains AINS, comme l’ibuprofène ou le diclofénac, peuvent réduire l’efficacité de la spironolactone, notamment en ce qui concerne son action diurétique.
4. Médicaments affectant la fonction rénale: L’utilisation concomitante avec des médicaments affectant la fonction rénale, tels que les antibiotiques néphrotoxiques ou certains anti-inflammatoires néphrotoxiques, peut augmenter le risque d’insuffisance rénale.
5. Médicaments affectant l'équilibre hormonal: La spironolactone peut interagir avec d'autres médicaments affectant l'équilibre hormonal, tels que les contraceptifs hormonaux ou les traitements hormonaux substitutifs, ce qui peut potentiellement altérer l'efficacité ou la toxicité de ces médicaments.