Valtrex

Valtrex est un médicament antiviral efficace.

Les indications Valtrex

Le médicament est indiqué dans les situations décrites ci-dessous:

• pour éliminer la forme zona de l'herpès (qui est causée par le virus de la varicelle) - aide à soulager la douleur et à réduire sa durée, ainsi que le pourcentage de patients souffrant de telles douleurs (parmi eux, la névralgie au stade aigu ou post-herpétique);
• élimination des processus infectieux sur la muqueuse et la peau, provoqués par les types d'herpès courants 1 et 2 (y compris ceux acquis pour la première fois ou sous forme récurrente d'herpès génital);
• élimination de l'herpès localisé sur les lèvres;
• prévention de la formation de lésions cutanées (si le médicament est pris immédiatement après l'apparition des premiers signes d'une rechute de l'herpès simple);
• prévention des rechutes des maladies des muqueuses et de la peau provoquées par l'herpès commun (types 1 et 2), y compris de type génital;
• réduire le risque d’infection d’un partenaire sain par l’herpès génital (lorsqu’il est pris à titre préventif et avec l’utilisation d’une contraception);
• prévention contre le développement de la forme d'infection à cytomégalovirus, qui se développe à la suite d'une transplantation d'organe (réduit la manifestation d'une réaction de réponse de rejet sévère de l'organe transplanté chez les personnes ayant subi une transplantation rénale, et en outre, le risque d'apparition d'infections opportunistes et d'autres types d'infections virales, provoquées par la varicelle et l'herpès commun).

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Formulaire de décharge

Disponible sous forme de comprimés, en plaquettes thermoformées de 10 unités. Une plaquette thermoformée est incluse dans chaque emballage.

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Pharmacodynamique

Dans l'organisme, le valacyclovir est complètement et assez rapidement transformé en acyclovir (par l'action de la valacyclovir hydrolase). In vitro, cette substance présente une activité suppressive spécifique contre l'herpès commun (types 1 et 2), le virus de la varicelle, le virus d'Epstein-Barr associé à l'herpès de type VI et le cytomégalovirus.

L'acyclovir inhibe la liaison de l'ADN viral immédiatement après la réaction de phosphorylation, avec conversion en l'élément actif, l'acyclovir triphosphate. Lors de la première étape de la phosphorylation, des enzymes spécifiques du virus interviennent. Chez les virus mentionnés ci-dessus (à l'exception du cytomégalovirus de type VI), cette enzyme est la thymidine kinase virale, dont la présence est observée dans les cellules infectées. Une sélectivité partielle de la phosphorylation est conservée chez le cytomégalovirus et s'effectue indirectement, avec la participation du produit du gène de la kinase UL 97. L'activation de l'acyclovir par une enzyme virale spécifique explique en grande partie sa sélectivité.

Au stade final de la phosphorylation du composant actif (conversion du composant monophosphate en composant triphosphate), des kinases cellulaires sont présentes. La substance nouvellement formée inhibe de manière compétitive l'ADN polymérase du virus et, en tant qu'analogue du nucléoside, pénètre dans son ADN, favorisant la rupture complète de cette chaîne et interrompant le processus de liaison à l'ADN. La réplication virale est ainsi bloquée.

Chez les personnes ayant conservé leur immunité, la varicelle et les virus de l'herpès, ainsi qu'une faible sensibilité au valacyclovir, sont très rarement observés (le taux est inférieur à 0,1 %). Ils peuvent parfois survenir chez des patients présentant des troubles graves du système immunitaire (par exemple, après une greffe de moelle osseuse, une chimiothérapie, ainsi que chez les personnes infectées par le VIH).

La résistance est due à un déficit en thymidine kinase virale, ce qui permet au virus de se propager largement dans l'organisme. Dans certains cas, la diminution de la sensibilité à l'acyclovir est due à l'émergence de souches virales qui perturbent la structure de l'ADN polymérase ou de la thymidine kinase du virus. La pathogénicité de ces types de virus est similaire à celle de la souche sauvage de cet organisme pathogène.

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Pharmacocinétique

Après administration orale, le valacyclovir et l’acyclovir acquièrent des propriétés pharmacocinétiques identiques.

Une fois dans l'organisme, le valacyclovir est efficacement absorbé par le tube digestif et transformé presque entièrement et très rapidement en valine par l'acyclovir. Le catalyseur de ce processus est l'enzyme valacyclovir hydrolase, produite par le foie.

Avec une dose unique de 0,25 à 2 g de valacyclovir, les concentrations maximales d'acyclovir chez les sujets sains (avec une fonction rénale normale) prenant le médicament étaient (en moyenne) de 10 à 37 μmol (ou 2,2 à 8,3 μg/ml), et le temps nécessaire pour atteindre ce niveau était de 1 à 2 heures.

Après administration de 1+ g de valacyclovir, la biodisponibilité de l'acyclovir était de 54 % (indépendamment de la prise alimentaire).

La concentration plasmatique maximale du valacyclovir ne représente que 4 % de celle de l'acyclovir. Le médicament atteint ce niveau en moyenne 30 à 100 minutes après la prise. Après 3 heures, cet indicateur se maintient au même niveau ou diminue.

L'acyclovir est faiblement synthétisé avec les protéines plasmatiques – seulement 15 %.

En cas de fonction rénale normale, la demi-vie de l'acyclovir est d'environ 3 heures. Le valaciclovir est excrété dans les urines, principalement sous forme d'acyclovir (plus de 80 % de la dose totale), ainsi que sous forme de son produit de dégradation: la 9-carboxyméthoxyméthylguanine. Moins de 1 % du médicament est excrété sous forme inchangée.

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Dosage et administration

Pour éliminer la forme zona de l’herpès, les adultes doivent prendre le médicament à raison de 1 g trois fois par jour pendant 1 semaine.

Lors du traitement des pathologies causées par le virus de l'herpès simplex, il est nécessaire de prendre le médicament à raison de 500 mg deux fois par jour. En cas de rechute, le traitement doit durer 3 à 5 jours. Dans les formes plus sévères de la maladie primaire, le traitement doit être instauré le plus rapidement possible, en prolongeant sa durée à 10 jours. En cas de rechute, il est préférable de commencer le traitement dès la phase prodromique ou immédiatement après l'apparition des premiers signes.

Comme traitement alternatif pour traiter l'herpès labial, Valtrex est prescrit à raison de 2 g deux fois par jour. La dose suivante doit être prise environ 12 heures après la première dose (mais il faut tenir compte du délai avant 6 heures). Ce traitement ne doit pas durer plus d'une journée, car il n'apporte aucun bénéfice thérapeutique supplémentaire. Ce traitement doit être commencé dès l'apparition des premiers signes: brûlures, démangeaisons et picotements sur les lèvres.

À titre préventif contre les rechutes de maladies infectieuses causées par le virus de l'herpès simplex, les adultes ayant une immunité normale doivent prendre le médicament à raison de 500 mg par jour, une fois par jour. En cas de rechutes extrêmement fréquentes (plus de 10 fois par an), il est plus approprié de prendre la dose quotidienne en deux prises (250 mg chacune). Les personnes immunodéprimées se voient prescrire 500 mg deux fois par jour. Ce traitement dure de 4 à 12 mois.

Pour prévenir l'infection d'un partenaire sain par l'herpès génital (adultes immunisés et dont le nombre d'exacerbations ne dépasse pas 9 par an), le médicament doit être pris une fois par jour à raison de 500 mg pendant un an ou plus. Il doit être pris quotidiennement lors de rapports sexuels réguliers. En cas de rapports irréguliers, il est conseillé de commencer le traitement 3 jours avant un éventuel rapport sexuel.

Pour la prévention du cytomégalovirus, les enfants de 12 ans et plus et les adultes doivent prendre le médicament 4 fois par jour, à raison de 2 g. Le médicament doit être pris dès que possible après la greffe. La posologie est réduite en fonction des paramètres du CC. La durée du traitement est de 90 jours, mais elle peut être prolongée chez les patients prédisposés aux infections.

En cas d'insuffisance rénale, la posologie est calculée en fonction de la clairance de la créatinine et des indications.

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Utiliser Valtrex pendant la grossesse

Les informations sur l'utilisation du Valtrex chez la femme enceinte sont limitées. Son utilisation n'est autorisée que lorsque le bénéfice potentiel pour la femme l'emporte sur le risque d'effets indésirables pour le fœtus.

Contre-indications

Les contre-indications comprennent l'intolérance du patient à l'acyclovir et au valacyclovir, ainsi qu'à d'autres substances contenues dans le médicament.

La prudence est de mise lors de la prescription à des patients atteints de formes cliniquement exprimées du VIH.

Effets secondaires Valtrex

L'utilisation du médicament peut provoquer l'apparition de tels effets secondaires:

• Organes du SNC: le plus souvent: maux de tête. Dans des cas isolés, des vertiges apparaissent, ainsi que des hallucinations, une sensation de confusion et une détérioration des capacités mentales. Des tremblements, une sensation d'excitation, une dysarthrie et une ataxie peuvent survenir isolément. Des convulsions, des symptômes de troubles psychotiques, ainsi qu'un état de coma et une encéphalopathie se développent également.

(ces effets sont réversibles et se développent souvent chez les patients souffrant de problèmes rénaux ou d'autres problèmes de santé qui les prédisposent à leur apparition; chez les patients ayant subi une transplantation d'organe qui prennent du Valtrex à titre prophylactique contre le cytomégalovirus (et à fortes doses - 8 g par jour), les réactions neurologiques surviennent plus souvent qu'en utilisant des doses plus faibles)

• système respiratoire: un essoufflement apparaît occasionnellement;
• Organes du système digestif: des diarrhées, des vomissements ou des douleurs abdominales se développent occasionnellement; cas isolés – degré réversible de perturbations dans les tests de la fonction hépatique (ils sont parfois confondus avec des signes d'hépatite);
• réactions cutanées: des éruptions cutanées peuvent apparaître, ainsi que des symptômes de photosensibilité; des démangeaisons peuvent occasionnellement se développer;
• allergies: cas isolés – œdème de Quincke ou urticaire;
• organes du système urinaire: parfois dysfonctionnement rénal; cas isolés – insuffisance rénale aiguë;
• Autres: chez les personnes atteintes de troubles immunitaires graves (notamment aux stades avancés du SIDA) prenant du valacyclovir à fortes doses (8 g par jour) pendant une longue période, une insuffisance rénale, une thrombocytopénie et une anémie hémolytique mécanique (parfois en association) ont été observées. Les mêmes effets indésirables sont également observés chez les patients présentant des pathologies similaires et ne prenant pas de valacyclovir.

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Surdosage

Il n’y a pas suffisamment d’informations sur les surdoses de drogue.

En cas d'administration orale unique d'une dose importante d'acyclovir (20 g), celui-ci est partiellement absorbé par le tube digestif, sans provoquer d'effets toxiques. L'utilisation continue de doses importantes d'acyclovir pendant plusieurs jours provoque des troubles gastro-intestinaux (nausées et vomissements), ainsi que des manifestations neurologiques (sensation de confusion et maux de tête). L'administration intraveineuse de fortes doses de la substance augmente la créatinine sérique et, par conséquent, le développement d'une insuffisance rénale. Les symptômes neurologiques comprennent l'apparition d'hallucinations, des sensations d'excitation ou de confusion, le développement de convulsions et un état comateux.

Le patient doit être sous surveillance médicale constante afin de déceler la présence de symptômes d'intoxication. L'hémodialyse accélère l'élimination de l'acyclovir du sang; elle peut donc être considérée comme une option appropriée pour traiter les patients présentant un surdosage de ce médicament.

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Interactions avec d'autres médicaments

Aucune interaction clinique significative de Valtrex avec d’autres médicaments n’a été identifiée.

L'acyclovir inchangé est excrété dans les urines grâce au processus actif de sécrétion tubulaire. L'utilisation de ce médicament (1 g) en association avec le probénécide et la cimétidine (inhibiteurs de la sécrétion tubulaire) entraîne une augmentation de l'ASC de l'acyclovir et une diminution de sa clairance rénale. Cependant, il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie du médicament, car l'acyclovir possède un large index thérapeutique.

Valtrex doit être utilisé avec prudence à dose quotidienne augmentée (4 g), en association avec des médicaments entrant en compétition avec l'acyclovir pour l'élimination, car il existe un risque d'augmentation des concentrations plasmatiques de l'un de ces médicaments (ou de leurs produits de dégradation), ou des deux. En cas d'association avec un produit de dégradation inactif du mycophénolate mofétil (un immunosuppresseur utilisé dans les transplantations d'organes), une augmentation de l'ASC de ce médicament et de l'acyclovir est observée.

Il est nécessaire d'associer le médicament (à des doses de 4+ g par jour) avec des médicaments qui altèrent la fonction rénale (y compris la cyclosporine et le tacrolimus) avec prudence.

Conditions de stockage

Le médicament est conservé dans des conditions normales de conservation, hors de portée des jeunes enfants. La température ne doit pas dépasser 30 °C.

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Durée de conservation

Valtrex peut être utilisé pendant 3 ans à compter de la date de sortie du médicament.

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