Allertek

Allertek est un médicament antihistaminique systémique, un dérivé de la pipérazine.

La cétirizine, unité métabolique de l'hydroxyzine, est un antagoniste puissant et sélectif des terminaisons histaminiques périphériques H1. Les tests de synthèse in vitro avec ces terminaisons n'ont montré aucune affinité significative pour les terminaisons autres que H1.[ 1 ]

L'utilisation de doses standard de cétirizine conduit à une amélioration de la qualité et de l'état de santé des personnes atteintes de rhinite saisonnière ou chronique d'étiologie allergique.

Les indications Allertek

Il est utilisé pour éliminer les symptômes oculaires et nasaux de la rhinite annuelle ou saisonnière (origine allergique), ainsi que pour éliminer les symptômes de l'urticaire idiopathique (stade chronique).

Formulaire de décharge

Le médicament est disponible sous forme de comprimés (7 ou 20 comprimés par plaquette thermoformée). Chaque boîte contient un seul comprimé.

Pharmacodynamique

En plus de son effet antagoniste sur les terminaisons H1, la cétirizine présente une activité antiallergique: chez les individus présentant une intolérance causée par l'action d'un allergène, une dose de 10 mg prise 1 à 2 fois par jour ralentit l'afflux d'éosinophiles dans la conjonctive et l'épiderme.

Dans un essai contrôlé par placebo utilisant une forte dose de cétirizine (60 mg) pendant 7 jours, aucun allongement statistiquement significatif de l'intervalle QT n'a été observé.[ 2 ]

Pharmacocinétique

Les personnes âgées.

Chez 16 sujets âgés, après administration d'une dose unique de 10 mg, la demi-vie a augmenté d'environ 50 % et le taux de clairance a diminué de 40 % par rapport aux autres patients. Il est suggéré que la diminution de la clairance du médicament chez les volontaires âgés était due à un dysfonctionnement rénal.

Enfants, y compris les bébés.

Entre 6 et 12 ans, la demi-vie de la cétirizine est d'environ 6 heures, et entre 2 et 6 ans, de 5 heures. Chez les enfants de moins de 2 ans, ce chiffre tombe à 3,1 heures.

Personnes souffrant de dysfonctionnement rénal.

Les caractéristiques pharmacocinétiques du médicament en cas d'insuffisance rénale légère (clairance de la créatinine inférieure à 40 ml par minute) étaient similaires à celles observées chez les sujets sains. En cas d'insuffisance rénale modérée, la demi-vie était multipliée par trois et la clairance était réduite de 70 %.

Chez les personnes sous hémodialyse (clairance de la créatinine inférieure à 7 ml par minute), après l'administration d'une dose unique de 10 mg de cétirizine, la demi-vie était trois fois plus longue et la clairance était inférieure de 70 %. L'hémodialyse excrète faiblement la cétirizine du plasma. Les personnes présentant une insuffisance rénale sévère ou modérée nécessitent une modification de la posologie du médicament.

Personnes souffrant de dysfonctionnement hépatique.

Chez les patients atteints de pathologies hépatiques chroniques (cirrhose biliaire et maladies hépatiques dues à une cholestase), ayant reçu 10 ou 20 mg d'Allertek en une seule prise, la demi-vie a été prolongée de 50 % et la clairance a diminué de 40 %. Un ajustement posologique n'est nécessaire qu'en cas de dysfonctionnement rénal et hépatique.

Dosage et administration

Le comprimé est pris par voie orale avec de l'eau plate et avalé sans mâcher.

Les personnes âgées de 6 à 12 ans doivent prendre 0,5 comprimé (5 mg) 2 fois par jour. Les personnes de plus de 12 ans et les adultes doivent prendre 1 comprimé 1 fois par jour.

Personnes atteintes d’un dysfonctionnement rénal sévère ou modéré.

Étant donné que la cétirizine est excrétée par les reins, si d'autres méthodes thérapeutiques ne sont pas possibles, les intervalles entre les administrations du médicament doivent être sélectionnés individuellement (en tenant compte du degré de dysfonctionnement rénal).

Ajustement posologique chez un adulte présentant un dysfonctionnement rénal:

Aucune violation (niveau CC ≥ 80 ml par minute) – 10 mg du médicament une fois par jour;

Dysfonctionnement léger (clairance de la créatinine comprise entre 50 et 79 ml par minute) – 10 mg de la substance une fois par jour;

Dysfonctionnement modéré (valeur CC comprise entre 30 et 49 ml par minute) – 5 mg du médicament une fois par jour;

Dysfonctionnement grave (valeurs CC < 30 ml par minute) – 5 mg du médicament en une seule administration après 2 jours;

Phase terminale d'insuffisance rénale (chez les personnes sous dialyse; taux de CC < 10 ml par minute) – utilisation interdite.

Pour les enfants souffrant de dysfonctionnement rénal, la portion est sélectionnée individuellement, en tenant compte de l'âge et du poids, ainsi que des indicateurs CC de l'enfant.

La durée du cours thérapeutique est choisie individuellement par le médecin, en tenant compte de la nature de la pathologie.

• Demande pour les enfants

Allertek n'est pas utilisé chez les enfants de moins de 6 ans, car avec cette forme de libération du médicament, il est impossible de sélectionner un dosage adapté à un enfant.

Utiliser Allertek pendant la grossesse

Les informations concernant les effets du médicament sur les femmes enceintes sont insuffisantes. Les tests sur les animaux n'ont démontré aucun effet direct ou indirect sur le déroulement de la grossesse, le développement fœtal et embryonnaire, ni sur l'accouchement ou le développement postnatal. Le médicament doit être utilisé avec la plus grande prudence pendant la grossesse, uniquement lorsque le médecin estime que le bénéfice de l'administration du médicament est supérieur aux risques de complications pour le fœtus.

La cétirizine peut être excrétée dans le lait maternel en quantités représentant 25 à 90 % de la concentration plasmatique (selon le temps écoulé depuis la prise du médicament). De ce fait, ce médicament est utilisé avec une extrême prudence pendant l'allaitement.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• intolérance sévère associée au principe actif ou aux composants auxiliaires du médicament, ainsi qu'à l'hydroxyzine ou à tout dérivé de la pipérazine;
• ceux qui présentent un dysfonctionnement rénal sévère (le niveau de clairance de la créatinine est inférieur à 10 ml par minute);
• formes rares d'intolérance au galactose (héréditaire), déficit en lactase de Lapp ou malabsorption du glucose-galactose (ces contre-indications s'appliquent au médicament sous forme de comprimés enrobés).

Effets secondaires Allertek

Les effets secondaires comprennent:

• troubles affectant le système sanguin et lymphatique: une thrombocytopénie est observée occasionnellement;
• troubles immunitaires: une intolérance est parfois observée. Une réaction anaphylactique se développe occasionnellement;
• problèmes liés au régime alimentaire et aux processus métaboliques: augmentation possible de l'appétit;
• Troubles mentaux: une agitation parfois accompagnée d'anxiété est observée. Dépression, insomnie, confusion, agressivité et hallucinations sont parfois observés. Un tic nerveux survient sporadiquement. Des pensées suicidaires peuvent apparaître.
• Troubles du fonctionnement du système nerveux: des paresthésies peuvent survenir. Des troubles du mouvement ou des convulsions peuvent survenir occasionnellement. Une dyskinésie, une syncope, une dysgueusie, une dystonie ou des tremblements peuvent survenir. Des troubles de la mémoire ou une amnésie peuvent survenir.
• lésions affectant les organes visuels: vision floue occasionnelle, trouble de l’accommodation ou trouble du mouvement affectant les globes oculaires;
• troubles des organes auditifs et de l'équilibre: des vertiges peuvent survenir;
• problèmes d’activité cardiaque: une tachycardie apparaît occasionnellement;
• troubles gastro-intestinaux: on observe parfois une diarrhée;
• symptômes du système hépatobiliaire: un dysfonctionnement hépatique est parfois observé (augmentation des taux de phosphatase alcaline, de bilirubine, de transaminases et de GGT);
• lésions de l'épiderme et de la couche sous-cutanée: des éruptions cutanées ou des démangeaisons apparaissent parfois. L'urticaire est rare. Un érythème médicamenteux fixe ou un œdème de Quincke sont observés isolément;
• troubles des reins et de l'urètre: énurésie ou dysurie observées sporadiquement. Une rétention urinaire peut se développer;
• problèmes systémiques: parfois, on observe un malaise ou une asthénie. Un gonflement peut parfois apparaître;
• modifications des résultats des tests diagnostiques et de laboratoire: augmentation occasionnelle du poids.

Surdosage

Les signes d’intoxication à la cétirizine sont principalement associés à des effets sur le système nerveux central ou à des symptômes similaires à un effet anticholinergique.

En cas de surdosage grave (au moins cinq fois la dose quotidienne standard), des symptômes tels que diarrhée, mydriase, stupeur, confusion, maux de tête, anxiété, fatigue intense, tachycardie et étourdissements ont été observés. De plus, des malaises, des démangeaisons, des tremblements, une somnolence, une rétention urinaire et une sédation ont été rapportés.

Il n'existe pas d'antidote à ce médicament. En cas d'intoxication, un lavage gastrique est pratiqué (moins de 60 minutes après la prise du médicament) et des mesures symptomatiques sont prises. La dialyse sera inefficace.

Interactions avec d'autres médicaments

Lors de l'essai de doses multiples de théophylline (0,4 g une fois par jour) en association avec la cétirizine, une diminution négligeable (16 %) de la clairance de cette dernière a été observée. Parallèlement, aucune modification des valeurs de théophylline n'a été observée avec cette association.

Lors d'essais avec des doses multiples de ritonavir (0,6 g deux fois par jour) et de cétirizine (10 mg par jour), la durée d'exposition à la cétirizine a augmenté d'environ 40 %. Des valeurs similaires pour le ritonavir ont montré une diminution de 11 %.

Le volume d'absorption de la cétirizine n'est pas réduit lorsqu'elle est prise avec de la nourriture, bien que le taux d'absorption soit ralenti de 60 minutes.

Conditions de stockage

Allertek doit être conservé à l'abri de la lumière du soleil, de l'humidité et des jeunes enfants. Température maximale: 25 °C.

Durée de conservation

Allertek est approuvé pour une utilisation dans une période de 4 ans à compter de la date de fabrication de la substance pharmaceutique.

Analogues

Les analogues du médicament sont Zirtek, Cetrilev, Allergolik, Zodak avec Aleron, Analergin et Xizal avec Alercetin. La liste comprend également Letizen, Amertil, Lazin avec Contrahist Allergy, Cetirinax et Glencet avec Levzirin, Cetrin, Egizin et Cetirizine avec Cetrinal.