Amlodipine

L'amlodipine est un médicament de la classe des antagonistes calciques utilisé pour traiter l'hypertension artérielle et l'angine de poitrine (douleur thoracique causée par une ischémie du muscle cardiaque). Elle agit en empêchant le calcium de pénétrer dans les muscles des vaisseaux sanguins et du cœur, provoquant ainsi leur relâchement et leur dilatation. Cela améliore la circulation sanguine et permet au cœur de pomper le sang plus facilement, diminuant ainsi la pression dans les vaisseaux sanguins et réduisant ainsi sa charge de travail.

L'amlodipine peut être utilisée en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs pour atteindre les valeurs cibles de tension artérielle. Elle peut également être prescrite aux patients souffrant d'angine de poitrine pour prévenir les crises de douleur thoracique.

Ce médicament est disponible sous forme de comprimés oraux et peut être utilisé quotidiennement ou selon la prescription d'un médecin. Il est important d'utiliser l'amlodipine strictement selon les recommandations de votre médecin et de ne pas l'arrêter sans son accord, même en cas d'amélioration.

Les indications Amlodipine

1. Hypertension (pression artérielle élevée): L'amlodipine est utilisée pour abaisser la tension artérielle chez les patients hypertendus. Elle contribue à prévenir les complications associées à l'hypertension, telles que les accidents vasculaires cérébraux (AVC), les crises cardiaques et les problèmes rénaux.
2. Angine (stable et variante): L'amlodipine peut être utilisée pour traiter l'angine stable et variante, qui peut se manifester par des douleurs thoraciques ou une gêne lors d'une activité physique ou de situations stressantes.
3. Vasospasmes: l’amlodipine peut être utilisée pour prévenir et traiter les vasospasmes tels que le vasospasme dû à une hémorragie sous-arachnoïdienne ou à un spasme coronarien.

Formulaire de décharge

1. Comprimés pour administration orale:

   • La forme la plus courante de libération d’amlodipine est celle des comprimés oraux.
   • Posologie: Les comprimés contiennent généralement 2,5 mg, 5 mg ou 10 mg d’amlodipine (sous forme de bésylate d’amlodipine).
   • Les comprimés peuvent être nature ou enrobés pour améliorer l’absorption et réduire les effets secondaires.

2. Comprimés à libération modifiée:

   • Des comprimés d’amlodipine à libération contrôlée/modifiée sont également disponibles, qui assurent une libération plus uniforme du médicament tout au long de la journée.

Pharmacodynamique

1. Blocage des canaux calciques de type L: L'amlodipine bloque les canaux calciques de type L dans le muscle lisse vasculaire et le myocarde. Cela entraîne une diminution de l'afflux de calcium intracellulaire, ce qui réduit la contractilité du muscle lisse vasculaire et du muscle cardiaque.
2. Dilatation vasculaire périphérique: En bloquant les canaux calciques dans le muscle lisse des artères et des artérioles, l'amlodipine provoque leur dilatation. Cela entraîne une diminution de la résistance vasculaire périphérique totale et de la pression artérielle.
3. Amélioration du flux sanguin coronaire: La dilatation des artères coronaires sous l'influence de l'amlodipine contribue à augmenter le flux sanguin dans le myocarde, ce qui peut être particulièrement bénéfique chez les patients atteints de maladie coronarienne.
4. Réduction de la charge cardiaque: en réduisant la contractilité du muscle cardiaque et en diminuant la charge cardiaque causée par la vasodilatation, l'amlodipine peut améliorer la fonction cardiaque chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque.
5. Effet minimal sur la conduction: Comparé à certains autres inhibiteurs calciques, l’amlodipine a généralement un effet minimal sur la conduction dans le système de conduction du cœur, ce qui la rend relativement sûre pour la plupart des patients souffrant de troubles du rythme cardiaque.

Pharmacocinétique

1. Absorption: L’amlodipine est généralement rapidement et complètement absorbée par le tractus gastro-intestinal après administration orale. Sa biodisponibilité est élevée, d’environ 60 à 65 %.
2. Distribution: Après absorption, l'amlodipine est rapidement distribuée dans les tissus de l'organisme. Elle est principalement liée aux protéines plasmatiques sanguines à un taux d'environ 95 %.
3. Métabolisme: L'amlodipine est métabolisée dans le foie avec formation de métabolites inactifs. Le principal métabolite est la déséthylamlodipine, qui a également un effet bloquant sur les canaux calciques.
4. Excrétion: La majeure partie de l’amlodipine et de ses métabolites sont excrétés par les reins (environ 60 à 70 % inchangés).
5. Demi-vie: La demi-vie de l'amlodipine dans l'organisme est d'environ 30 à 50 heures, ce qui signifie que ses effets peuvent persister longtemps après l'arrêt du traitement.

Dosage et administration

Mode d'application

• Administration orale: L’amlodipine se prend par voie orale, indépendamment des repas. Les comprimés doivent être avalés entiers avec beaucoup d’eau. Il ne faut ni croquer ni casser le comprimé, surtout s’il s’agit d’un comprimé à libération modifiée.

Dosage

Pour les adultes:

1. Hypertension (pression artérielle élevée):

   • Dose initiale: généralement 5 mg une fois par jour.
   • Dose d'entretien: En fonction de la réponse du patient, la dose peut être augmentée jusqu'à une dose maximale de 10 mg par jour.
   • Commentaire: Chez les patients âgés, ceux souffrant d’insuffisance hépatique ou lors de l’utilisation d’amlodipine en association avec d’autres médicaments, la dose initiale peut être réduite à 2,5 mg par jour.

2. Angine (douleur thoracique):

   • Dose standard: généralement 5 mg une fois par jour, pouvant être augmentée à 10 mg une fois par jour en fonction de la réponse thérapeutique individuelle du patient.

Pour les enfants (à partir de 6 ans):

• Hypertension:
  • Dose initiale: 2,5 mg une fois par jour.
  • Dose d'entretien: peut être augmentée à 5 mg une fois par jour après 1 à 2 semaines de traitement, en fonction de la réponse au traitement.

Instructions spéciales

• Surveillance régulière: les patients prenant de l’amlodipine ont besoin d’une surveillance médicale régulière pour surveiller l’efficacité et la sécurité du traitement.
• Utilisation pendant la grossesse: L'amlodipine ne doit être prise pendant la grossesse qu'en cas d'absolue nécessité et sous stricte surveillance médicale.
• Interaction avec d’autres médicaments: L’amlodipine peut interagir avec d’autres médicaments, ce qui nécessite un ajustement de la dose et une surveillance médicale.

Utiliser Amlodipine pendant la grossesse

L'utilisation de l'amlodipine pendant la grossesse peut être problématique, notamment au cours du premier trimestre, période de formation des organes du bébé. L'amlodipine appartient à la catégorie C de la classification de sécurité de la grossesse de la FDA, ce qui signifie que les données sur sa sécurité chez la femme enceinte sont limitées.

Si vous prenez de l'amlodipine et que vous tombez enceinte ou prévoyez de le devenir, il est important d'en parler à votre médecin. Il pourra évaluer les bénéfices de l'amlodipine par rapport aux risques potentiels pour vous et votre bébé.

Contre-indications

1. Hypersensibilité: Les personnes présentant une hypersensibilité connue à l’amlodipine ou à d’autres antagonistes calciques de la dihydropyridine doivent éviter son utilisation.
2. Insuffisance cardiaque: les patients souffrant d’insuffisance cardiaque, en particulier ceux qui ont une pression artérielle basse, doivent prendre l’amlodipine avec prudence.
3. Angine: Chez les patients souffrant d'angine de poitrine (angine de poitrine), en particulier en cas de crises d'angine instable, l'utilisation de l'amlodipine nécessite une prudence.
4. Infarctus aigu du myocarde: l’amlodipine peut être utilisée avec prudence au cours des premières semaines suivant un infarctus aigu du myocarde.
5. Dysfonctionnement hépatique sévère: les patients présentant un dysfonctionnement hépatique sévère doivent prendre l'amlodipine avec prudence en raison d'une possible intensification de l'action du médicament.
6. Grossesse et allaitement: L'utilisation de l'amlodipine pendant la grossesse peut être limitée et ne doit être utilisée qu'en cas d'absolue nécessité. Par conséquent, la décision d'utiliser l'amlodipine pendant la grossesse doit être prise par un médecin.
7. Enfants: Les données sur l’efficacité et la sécurité de l’amlodipine chez les enfants sont insuffisantes, par conséquent, son utilisation chez les enfants nécessite une attention particulière et la surveillance d’un médecin.
8. Vieillissement: Chez les patients âgés, l’utilisation de l’amlodipine peut être limitée en raison d’une possible augmentation de son effet hypotenseur et d’un risque accru d’hypotension orthostatique.
9. Association avec d’autres médicaments: L’utilisation d’amlodipine en association avec certains autres médicaments, tels que les inhibiteurs du CYP3A4 ou les bêta-bloquants, peut nécessiter un ajustement de la dose et une surveillance attentive.

Effets secondaires Amlodipine

1. Vertiges et sensation de faiblesse: De nombreux patients ressentent des vertiges ou une sensation de faiblesse au début du traitement par amlodipine. Ces symptômes disparaissent généralement spontanément à mesure que l'organisme s'adapte au médicament.
2. Gonflement des jambes: L’un des effets secondaires les plus fréquents de l’amlodipine est le gonflement des jambes. Il peut se manifester par un gonflement et un œdème des jambes ou de la partie inférieure des jambes. Dans certains cas, le gonflement peut s’étendre à d’autres parties du corps.
3. Maux de tête: Certains patients peuvent ressentir des maux de tête ou une aggravation des maux de tête existants pendant la prise d’amlodipine.
4. Somnolence et fatigue: Certains patients peuvent ressentir de la somnolence ou de la fatigue lorsqu’ils prennent de l’amlodipine.
5. Troubles digestifs: Des effets secondaires gastro-intestinaux tels que nausées, vomissements, constipation ou diarrhée peuvent survenir.
6. Palpitations cardiaques: Chez certains patients, la prise d'amlodipine peut provoquer une sensation de palpitations ou de palpitations.
7. Symptômes neurologiques périphériques: Dans de rares cas, l’amlodipine peut provoquer des effets secondaires sur le système nerveux tels que des paresthésies (picotements ou engourdissements) dans les extrémités.

Surdosage

1. Baisse importante de la pression artérielle: L'amlodipine, un inhibiteur calcique, peut entraîner une baisse significative de la pression artérielle en cas de surdosage. Cela peut entraîner une crise hypotonique, un évanouissement, voire un choc.
2. Tachycardie ou bradycardie: un surdosage d'amlodipine peut entraîner des troubles du rythme cardiaque. Il peut s'agir d'une accélération du rythme cardiaque (tachycardie) ou d'un ralentissement du rythme cardiaque (bradycardie).
3. Hyperkaliémie: un surdosage d'amlodipine peut entraîner une augmentation du taux de potassium dans le sang (hyperkaliémie), en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale.
4. Dépression du système nerveux central: Il existe un risque de développer une dépression du système nerveux central, notamment une somnolence, une diminution du niveau de conscience, un coma et même des convulsions.
5. Autres symptômes: D’autres symptômes possibles d’un surdosage d’amlodipine peuvent inclure des étourdissements, des maux de tête, des nausées, des vomissements, de la diarrhée, etc.

Interactions avec d'autres médicaments

1. Inhibiteurs de l'enzyme CYP3A4: les inhibiteurs de l'enzyme CYP3A4 tels que le kétoconazole, l'itraconazole, la clarithromycine, l'érythromycine, le ritonavir et d'autres médicaments antirétroviraux peuvent augmenter les taux sanguins d'amlodipine, ce qui peut entraîner une augmentation de son effet hypotenseur et un risque accru d'effets secondaires tels qu'œdème et étourdissements.
2. Inducteurs de l'enzyme CYP3A4: les inducteurs de l'enzyme CYP3A4 tels que la rifampicine, la carbamazépine, la phénytoïne, le phénobarbital et les préparations à base de plantes contenant du tutti frutti peuvent réduire les taux sanguins d'amlodipine, ce qui peut entraîner une diminution de son effet hypotenseur et un risque accru d'événements cardiovasculaires.
3. Bêta-bloquants: L’association d’amlodipine et de bêta-bloquants peut augmenter l’effet hypotenseur et ralentir la fréquence cardiaque. Cela peut entraîner une diminution de la fréquence cardiaque et un risque accru de bradycardie.
4. Autres médicaments antihypertenseurs: L’utilisation combinée d’amlodipine avec d’autres médicaments antihypertenseurs, tels que les inhibiteurs de l’ECA ou les diurétiques, peut entraîner une augmentation de l’effet hypotenseur et un risque accru d’hypotension orthostatique.
5. Statines: Les statines telles que l’atorvastatine et la simvastatine peuvent augmenter le risque de myopathie lorsqu’elles sont associées à l’amlodipine, en particulier lorsqu’elles sont utilisées de manière concomitante à des doses élevées.