Ampicillin

L'ampicilline est un antibiotique de la famille des pénicillines utilisé pour traiter un large éventail d'infections bactériennes. Cet antibiotique, un bêta-lactamine, agit en tuant les bactéries en interférant avec leur capacité à construire une paroi cellulaire, nécessaire à leur survie et à leur reproduction.

L'ampicilline perturbe le processus de synthèse de la paroi bactérienne au dernier stade de la division cellulaire en se liant à des protéines spécifiques (protéines de liaison à la pénicilline) qui jouent un rôle clé dans la construction de la paroi bactérienne. Cela entraîne l'affaiblissement puis la destruction de la paroi, entraînant la mort bactérienne.

Les indications Ampicillin

1. Infections des voies respiratoires:

   • Bronchite
   • Pneumonie
   • Angine

2. Infections des voies urinaires:

   • Cystite
   • Pyélonéphrite
   • Prostatite

3. Infections gastro-intestinales:

   • Salmonellose
   • Shigellose (dysenterie).

4. Infections gynécologiques:

   • Endométrite
   • Gonorrhée (souvent en association avec d'autres antibiotiques)

5. Infections de la peau et des tissus mous:

   • Abcès
   • Furoncles
   • Dermatoses infectées

6. Méningite:

   • Traitement de la méningite causée par les méningocoques et autres organismes sensibles

7. État septique:

   • Septicémie bactérienne causée par des bactéries sensibles

8. Prévention des infections:

   • Prévention des complications infectieuses en chirurgie, notamment en chirurgie abdominale et gynécologique

Formulaire de décharge

1. Comprimés oraux

Les comprimés d'ampicilline sont généralement destinés à être pris par voie orale et sont disponibles en différents dosages, tels que 250 mg et 500 mg. Cette forme est pratique pour un traitement à domicile.

2. Capsules

Comme les comprimés, les gélules d'ampicilline sont destinées à un usage oral et sont souvent disponibles en dosages de 250 mg et 500 mg. Les gélules sont faciles à avaler et pratiques à utiliser.

3. Poudre pour préparation de suspension buvable

Cette forme d'ampicilline est utilisée pour créer une suspension juste avant l'utilisation, offrant ainsi un moyen pratique de prise du médicament pour les enfants et les adultes ayant des difficultés à avaler des comprimés ou des gélules. La posologie de la suspension est généralement exprimée en mg par ml.

4. Poudre pour injection

L'ampicilline est également disponible sous forme de poudre diluée pour administration intraveineuse ou intramusculaire. Cette forme est utilisée en milieu hospitalier pour traiter les infections graves nécessitant une action immédiate de l'antibiotique. La posologie peut varier selon la gravité de l'affection et les spécificités de l'infection.

Le choix de la forme posologique de l’ampicilline dépend de nombreux facteurs, notamment l’âge du patient, le type et la gravité de l’infection et la capacité du patient à prendre le médicament par voie orale.

Pharmacodynamique

1. Mécanisme d'action: L'ampicilline inhibe la synthèse de la paroi bactérienne, entraînant la mort des bactéries. Elle se lie à des protéines appelées transpeptidases, impliquées dans la formation du peptidoglycane, principal composant de la paroi bactérienne. Cela entraîne une perturbation de la synthèse du peptidoglycane et un affaiblissement de la paroi cellulaire, entraînant finalement la mort de la cellule bactérienne.

2. Spectre d'action: L'ampicilline est généralement active contre les bactéries Gram-positives telles que

Bactéries à Gram positif:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (streptocoque bêta-hémolytique du groupe A)
• Streptococcus agalactiae (streptocoque bêta-hémolytique du groupe B)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (souches sensibles à la méthicilline)

Bactéries à Gram négatif:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Protée mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (en association avec d'autres médicaments d'éradication)

3. Résistance: Certaines bactéries peuvent être résistantes à l’ampicilline en raison de la production de bêta-lactamases, une enzyme qui hydrolyse le cycle bêta-lactame de l’ampicilline et le rend inactif. Par conséquent, dans certains cas, l’ampicilline peut être utilisée en association avec un inhibiteur de bêta-lactamases tel que l’acide clavulanique pour prévenir la destruction de l’antibiotique.

Pharmacocinétique

1. Absorption: L’ampicilline est généralement rapidement et complètement absorbée par le tube digestif après administration orale. Son absorption est améliorée lorsque le médicament est pris à jeun.
2. Distribution: Après absorption, l’ampicilline est largement distribuée dans les tissus et les liquides organiques, notamment les poumons, l’oreille moyenne, la bile, l’urine, les os, la peau, etc. Elle traverse également la barrière placentaire et est excrétée dans le lait maternel.
3. Métabolisme: L’ampicilline n’est pas métabolisée par l’organisme. Elle agit comme un agent antibactérien en inhibant la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne.
4. Excrétion: L'ampicilline est excrétée de l'organisme principalement par les reins sous forme inchangée. Une partie du médicament est également excrétée par voie intestinale.
5. Demi-vie: La demi-vie de l’ampicilline dans l’organisme est d’environ 1 à 1,5 heure chez l’adulte. Elle peut être plus longue chez l’enfant.

Dosage et administration

Mode d'application

1. Administration orale (comprimés, gélules, suspension):

• Les comprimés et les capsules doivent être pris avec de l’eau sans les mâcher.
• La suspension doit être bien agitée avant utilisation.
• Il est préférable de prendre l'ampicilline à jeun, 30 minutes avant un repas ou 2 heures après un repas pour améliorer son absorption.

2. Administration parentérale (injections):

• Diluer la poudre avec la quantité recommandée d’eau pour préparations injectables.
• Les injections peuvent être intramusculaires ou intraveineuses, selon les instructions de votre médecin.

Dosage

Posologie pour les adultes:

1. Pour les infections légères à modérées (par voie orale):

   • 250-500 mg toutes les 6 heures.

2. Pour les infections sévères (orales ou parentérales):

   • 500 mg toutes les 6 heures im ou iv
   • Les doses peuvent être augmentées à 1 g toutes les 6 heures en fonction de la gravité de l’infection.

3. Méningite (parentérale):

   • 2 g toutes les 4 heures IV.

4. Sepsis (parentéral):

   • 1 à 2 g toutes les 4 à 6 heures p/v.

Posologie pour les enfants:

1. Infections générales (buccales):

   • 25-50 mg/kg/jour en doses fractionnées toutes les 6 à 8 heures.

2. Infections graves (par voie parentérale):

   • 50-100 mg/kg/jour en doses fractionnées toutes les 4 à 6 heures.
   • En cas de méningite, la dose peut être augmentée à 200-400 mg/kg/jour.

Durée du traitement:

• La durée du traitement dépend du type et de la gravité de l'infection, ainsi que de la réponse clinique du patient au traitement. La durée du traitement est généralement de 7 à 14 jours, mais peut être plus longue en cas de méningite ou d'autres infections graves.

Instructions spéciales

• Il est important de terminer le traitement jusqu’au bout, même si les symptômes s’améliorent, pour éviter que les bactéries ne développent une résistance.
• L'ampicilline peut provoquer des maux d'estomac, elle doit donc être prise avec de la nourriture en cas d'inconfort.
• Les patients doivent être surveillés pour détecter d’éventuelles réactions allergiques, en particulier s’ils ont des antécédents de sensibilité aux pénicillines.

Utiliser Ampicillin pendant la grossesse

L'utilisation de l'ampicilline pendant la grossesse doit être effectuée uniquement sous la surveillance d'un médecin et après une évaluation minutieuse des bénéfices pour la mère et des risques potentiels pour le fœtus. Le médecin doit décider de la prescription d'ampicilline en tenant compte de la situation clinique, de la sécurité et de l'efficacité du médicament dans chaque cas.

L'ampicilline appartient à la catégorie B de la classification de la FDA pour une utilisation pendant la grossesse. Cela signifie que son innocuité pour le fœtus n'a pas été pleinement établie sur la base d'études contrôlées chez l'humain. Cependant, il n'existe aucune preuve d'effets indésirables sur le fœtus lors de son utilisation chez les animaux gravides. Cependant, comme pour tout médicament, les risques et les bénéfices doivent être soigneusement évalués au cas par cas.

Contre-indications

1. Hypersensibilité: Les personnes présentant une hypersensibilité connue à l’ampicilline, à d’autres pénicillines ou à d’autres antibiotiques bêta-lactamines doivent éviter d’utiliser ce médicament.
2. Infections de type mononucléose: L'utilisation de l'ampicilline est déconseillée dans les infections accompagnées d'un syndrome mononucléosique en raison du risque d'urticaire.
3. Insuffisance hépatique grave: les patients présentant une insuffisance hépatique grave doivent prendre l’ampicilline avec prudence ou éviter son utilisation.
4. Allergie: Les patients ayant des antécédents de réactions allergiques à d’autres antibiotiques bêta-lactamines (par exemple, céphalosporines ou carbapénèmes) peuvent présenter un risque accru de réactions allergiques à l’ampicilline.
5. Diarrhée et surinfections: L’utilisation d’antibiotiques, y compris l’ampicilline, peut provoquer une diarrhée et augmenter le risque de surinfections.
6. Utilisation prolongée: L'utilisation prolongée de l'ampicilline peut entraîner le développement d'une résistance des micro-organismes, c'est pourquoi le médicament doit être utilisé avec prudence et uniquement sur prescription d'un médecin.
7. Enfants et adolescents: L’utilisation de l’ampicilline chez les enfants et les adolescents nécessite une attention particulière et une surveillance par un médecin, notamment en ce qui concerne la posologie.
8. Grossesse et allaitement: L'utilisation de l'ampicilline pendant la grossesse et l'allaitement ne peut être autorisée qu'en cas d'absolue nécessité et sous surveillance médicale.

Effets secondaires Ampicillin

1. Réactions allergiques:

   • Éruption cutanée
   • Urticaire
   • Démangeaison
   • Œdème de Quincke (augmentation soudaine et significative du volume des tissus, le plus souvent du visage et du cou)
   • Choc anaphylactique (rare, mais c'est une maladie grave et potentiellement mortelle)

2. Troubles gastro-intestinaux:

   • Nausée
   • Vomissement
   • Diarrhée
   • Douleur abdominale
   • Colite pseudomembraneuse (inflammation du côlon causée par des antibiotiques)

3. Dysfonctionnement hépatique:

   • Augmentation des enzymes hépatiques
   • Jaunisse (rare)

4. Effets sur le système hématopoïétique:

   • Leucopénie (diminution du nombre de globules blancs)
   • Neutropénie (diminution du nombre de neutrophiles)
   • Anémie
   • Thrombocytopénie (diminution du nombre de plaquettes)

5. Système nerveux:

   • Mal de tête
   • Vertiges
   • Insomnie
   • Convulsions (rares et généralement chez les patients souffrant d'insuffisance rénale)

6. Autres réactions:

   • Insuffisance rénale (rare)
   • Candidose vaginale
   • Candidose buccale (muguet)

Surdosage

1. Troubles gastro-intestinaux: Augmentation brutale des effets secondaires caractéristiques de l’ampicilline, tels que nausées, vomissements, diarrhée et dyspepsie.
2. Réactions allergiques: Développement possible de réactions allergiques telles qu'urticaire, prurit, œdème facial, difficulté respiratoire et choc anaphylactique.
3. Affections hépatiques et rénales: Effet toxique sur le foie et les reins, pouvant se manifester par une augmentation du taux d'enzymes hépatiques dans le sang et des signes d'insuffisance rénale.
4. Symptômes neurologiques: Symptômes neurotoxiques tels que maux de tête, étourdissements, troubles de la conscience et convulsions.

Interactions avec d'autres médicaments

1. Probénécide: Le probénécide peut ralentir l’excrétion de l’ampicilline, ce qui peut entraîner une augmentation de son taux dans le sang et prolonger sa durée d’action.
2. Méthotrexate: L’ampicilline peut augmenter la toxicité du méthotrexate, en particulier à fortes doses, en augmentant ses taux sanguins et en exacerbant ses effets secondaires.
3. Antibiotiques: L’association de l’ampicilline avec d’autres antibiotiques tels que les tétracyclines ou les macrolides peut réduire l’efficacité des deux médicaments.
4. Anticoagulants: L’ampicilline peut augmenter l’effet des anticoagulants tels que la warfarine, ce qui peut entraîner une augmentation du temps de coagulation et un risque accru de saignement.
5. Médicaments affectant le tube digestif: Les antiacides, les médicaments contenant du fer ou les médicaments qui ralentissent le péristaltisme intestinal peuvent réduire l’absorption de l’ampicilline, ce qui peut entraîner une diminution de son efficacité.