Bicotrim

Le Bicotrim est une substance antibactérienne artificielle de la famille des sulfamides. Il s'agit d'une association médicamenteuse contenant du triméthoprime et du sulfaméthoxazole.

Le sulfaméthoxazole a une structure similaire à celle du PABA, il perturbe la liaison de l'acide dihydrofolique à l'intérieur des cellules microbiennes, empêchant l'incorporation du PABA dans sa molécule.

Le triméthoprime potentialise l'activité du sulfaméthoxazole en empêchant la réduction de l'acide dihydrofolique par sa conversion en acide tétrahydrofolique (une forme active de la vitamine B9), responsable du métabolisme des protéines et de la division cellulaire bactérienne.

Les indications Bicotrima

Il est utilisé pour les infections suivantes:

• infections de l'appareil urogénital: cystite, prostatite avec urétrite, pyélonéphrite et pyélite, ainsi que chancre mou, gonorrhée (chez les hommes et les femmes), épididymite, granulome de l'aine et donovanose;
• lésions des voies respiratoires: bronchopneumonie, ainsi que pneumonie lobaire, bronchite (phases active et chronique), pneumocystose et bronchectasie;
• maladies affectant les organes ORL: sinusite avec amygdalite, mais aussi otite moyenne, scarlatine ou laryngite;
• infections gastro-intestinales: fièvre paratyphoïde, cholécystite, salmonellose avec fièvre typhoïde, et en outre, cholangite, dysenterie, choléra et gastro-entérite causées par l'action de souches entérotoxiques d'E. coli;
• lésions des couches sous-cutanées et de l'épiderme: pyodermite, acné, infections traumatiques et furonculose;
• ostéomyélite (en phase chronique ou active) et autres infections arthrosiques, stade actif de la brucellose, paracoccidioïdomycose, paludisme (plasmodium falciparum) et toxoplasmose (thérapie combinée).

Formulaire de décharge

Le médicament est disponible sous forme de suspension buvable pour enfants (0,24 g/5 ml) en flacons de 60 ou 100 ml. Le kit contient également un gobelet doseur.

Pharmacodynamique

Un médicament bactéricide avec un large spectre d’action contre les bactéries suivantes:

• streptocoques (souches hémolytiques sensibles à la pénicilline), staphylocoques, pneumocoques et gonocoques avec méningocoques;
• salmonelles (y compris Salmonella paratyphi et Salmonella typhi), Escherichia coli (y compris les souches entérotoxogènes), Listeria, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (souches qui présentent une sensibilité à l'ampicilline), Klebsiella et bacilles du charbon;
• bacilles de la coqueluche, astéroïdes Nocardia, Proteus, entérocoques fécaux, Pasteurella, Brucella et bacilles de la tularémie;
• mycobactéries (y compris les bacilles de Hansen), entérobactéries avec citrobacter, providencia, morganella et legionella pneumophila;
• Serratia marcescens, certaines variétés de pseudomonades (à l’exclusion de Pseudomonas aeruginosa), Yersinia avec Shigella, Pneumocystis carinii et Chlamydia (cela inclut Chlamydophila psittaci et Chlamydia trachomatis);
• simple: coccidioides immitis, champignons pathogènes, plasmodes, Toxoplasma gondii, Histoplasma capsulatum, Actinomyces israelii et leishmania.

La résistance est démontrée par: Pseudomonas aeruginosa, les tréponèmes, les corynébactéries, les bacilles de Koch, les virus et Leptospira spp.

Affaiblit l'activité des bactéries intestinales, ce qui diminue les niveaux de riboflavine avec thymine, de vitamines B et de niacine dans l'intestin. L'effet médicinal dure 7 heures.

Pharmacocinétique

L'absorption après administration orale est de 90 %. La TCmax est de 1 à 4 heures. Après une seule administration, le médicament maintient sa concentration thérapeutique pendant 7 heures.

Le médicament est distribué uniformément dans l'organisme, franchissant les barrières histohématiques. Dans les urines et les poumons, des concentrations supérieures à la concentration plasmatique se forment. De plus faibles quantités s'accumulent dans les sécrétions vaginales, les tissus et les sécrétions prostatiques, le liquide céphalorachidien, les sécrétions bronchiques, le liquide de l'oreille moyenne, la salive avec la bile, le lait maternel, les os et le liquide oculaire avec le liquide interstitiel. La liaison intraplasmatique aux protéines est de 66 % (pour le sulfaméthoxazole) et de 45 % (pour le triméthoprime).

Les processus métaboliques du sulfaméthoxazole se déroulent principalement par la formation de dérivés acétylés. Ces composants métaboliques n'ont pas d'effet antimicrobien.

Il est excrété par les reins - sous forme d'éléments métaboliques (80 % en 72 heures), ainsi que sous forme inchangée (20 % de sulfaméthoxazole et 50 % de triméthoprime); le reste est excrété dans les intestins.

La demi-vie du sulfaméthoxazole est de 9 à 11 heures et celle du triméthoprime de 10 à 12 heures. Chez l'enfant, cet indicateur est quasiment imperceptible et dépend de l'âge: jusqu'à 12 mois, il est de 7 à 8 heures; entre 1 et 10 ans, il est de 5 à 6 heures.

Chez les personnes souffrant de problèmes rénaux et les personnes âgées, la demi-vie est augmentée.

Dosage et administration

En cas d’infections non compliquées:

• nourrissons de 2 à 5 mois – 2,5 ml de la substance 2 fois par jour;
• enfants de 0,5 à 5 ans – 5 ml de médicament 2 fois par jour;
• enfants âgés de 6 à 12 ans – 10 ml du médicament 2 fois par jour.

[ 1 ]

Utiliser Bicotrima pendant la grossesse

Il est interdit d'utiliser le médicament pendant l'allaitement ou la grossesse.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• forte sensibilité personnelle (également aux sulfamides);
• insuffisance rénale ou hépatique;
• anémie aplasique ou pernicieuse;
• leucopénie ou agranulocytose;
• déficit du composant G6PD.

Effets secondaires Bicotrima

Les effets secondaires comprennent:

• Dysfonctionnement du système nerveux: étourdissements ou maux de tête. Développement possible d'une dépression, de tremblements, d'une méningite aseptique, d'une névrite périphérique et d'une apathie;
• problèmes du système respiratoire: infiltrations à l'intérieur des poumons et spasmes bronchiques;
• Troubles digestifs: diarrhée, douleurs abdominales, vomissements, stomatite, perte d’appétit, glossite et nausées. À cela s’ajoutent: hépatite, cholestase, entérocolite pseudomembraneuse, augmentation de l’activité des transaminases intrahépatiques et hépatonécrose;
• atteinte des organes hématopoïétiques: thrombocytopénie, leucopénie ou neutropénie, anémie mégaloblastique et agranulocytose;
• infections des voies urinaires: cristallurie, polyurie, hématurie, néphrite tubulo-interstitielle, augmentation du taux d’urée, dysfonctionnement rénal, néphropathie toxique (avec anurie et oligurie) et hypercréatininémie;
• problèmes liés au fonctionnement du système musculo-squelettique: myalgies ou arthralgies;
• signes d'allergie: éruption cutanée, œdème de Quincke, fièvre, démangeaisons, EOM (y compris le SSJ), photosensibilité, myocardite allergique, NET, dermatite exfoliative et hyperémie affectant la sclérotique;
• autres symptômes: hypoglycémie.

Surdosage

L’empoisonnement peut provoquer une confusion, des vomissements ou des nausées.

Il est nécessaire d'arrêter le traitement par Bicotrim, de procéder à un lavage gastrique (maximum 2 heures après l'intoxication) et d'administrer à la victime une quantité abondante de liquide. Une diurèse intensive est également pratiquée et l'administration de folinate de calcium est prescrite (5 à 10 mg par jour).

Interactions avec d'autres médicaments

Il est compatible avec les substances suivantes: dextrose à 5 % et 10 % (perfusions intraveineuses), lévulose à 5 % (perfusions intraveineuses), NaCl à 0,9 % (perfusions intraveineuses) et une combinaison de NaCl à 0,18 % et de dextrose à 4 % (perfusions intraveineuses). La liste comprend également le dextrane 70 à 6 % ou le dextrane 40 à 10 % (perfusions intraveineuses) en association avec du dextrose à 5 % ou du NaCl à 0,9 %, ainsi que la solution injectable de Ringer.

Le médicament augmente l’effet anticoagulant des anticoagulants indirects et l’activité du méthotrexate et des agents antidiabétiques.

Réduit la sévérité du métabolisme intrahépatique de la phénytoïne (prolonge sa demi-vie de 39 %) et de la warfarine, potentialisant leur effet.

Réduit la fiabilité des contraceptifs oraux (supprime la flore intestinale et réduit la circulation des éléments hormonaux dans le foie et les intestins).

La demi-vie du triméthoprime est réduite lorsqu'il est associé à la rifampicine.

La pyriméthamine à des doses supérieures à 25 mg par semaine augmente le risque d’anémie mégaloblastique.

Les diurétiques (principalement les thiazidiques) augmentent le risque de thrombocytopénie.

L'efficacité thérapeutique est réduite lorsqu'elle est associée à la procaïne, à la benzocaïne ou à la procaïnamide (et à d'autres médicaments qui, une fois hydrolysés, forment du PABA).

Un effet allergique croisé peut se produire entre les médicaments diurétiques (furosémide, thiazides, etc.), ainsi que les médicaments antidiabétiques pris par voie orale (dérivés de sulfonylurée) d'une part, et également les sulfamides antimicrobiens d'autre part.

Les barbituriques contenant de la phénytoïne et du PAS potentialisent les symptômes de la carence en vitamine B9.

Les dérivés de l’acide salicylique potentialisent l’effet du Bicotrim.

La vitamine C et l’hexaméthylènetétramine (et d’autres substances qui acidifient l’urine) augmentent le risque de cristallurie.

Une diminution de l'absorption du médicament est observée lorsqu'il est associé à la cholestyramine - pour cette raison, cette dernière est utilisée 1 heure après ou 4 à 6 heures avant l'administration de cotrimoxazole.

Les médicaments qui suppriment les processus hématopoïétiques dans la moelle osseuse augmentent le risque de myélosuppression.

[ 2 ], [ 3 ]

Conditions de stockage

Bicotrim doit être conservé dans un flacon hermétiquement fermé. La température ne doit pas dépasser 25 °C. Il est interdit de congeler la suspension.

Durée de conservation

Bicotrim peut être utilisé dans un délai de 2 ans à compter de la date de fabrication du médicament.

Demande pour les enfants

Ne pas prescrire aux enfants s’ils ont reçu un diagnostic d’hyperbilirubinémie.

Analogues

Les analogues du médicament sont les suivants: Baktiseptol, Groseptol, Biseptol avec Baktrim, ainsi que l'Oriprim, le Bel-septol, le Solyuseptol avec Bi-sept, le Biseptrim et le Triseptol. Sont également mentionnés le Bi-tol, le Raseptol, le Brifeseptol avec Sumetrolim et le Cotrimoxazole.