Gemix

Hemix est un médicament antibactérien de la catégorie des quinolones.

Les indications Gemixa

Il est utilisé pour éliminer les infections dont le développement est provoqué par l'activité de bactéries sensibles au médicament:

• pneumonie communautaire (également causée par l’action de souches multirésistantes);
• bronchite chronique au stade aigu;
• stade aigu de la sinusite.

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Formulaire de décharge

La libération se fait sous forme de comprimés, à raison de 10 unités par plaquette thermoformée. La boîte contient une plaquette thermoformée.

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Pharmacodynamique

La gémifloxacine est un antimicrobien de la famille des fluoroquinolones. Cette substance possède une large activité bactéricide contre les bactéries Gram-positives et Gram-négatives, ainsi que contre les bactéries atypiques et anaérobies.

L'élément médicinal perturbe les processus de réparation et de réplication, ainsi que la transcription de l'ADN microbien, en ralentissant l'activité des enzymes ADN gyrase (topoisomérase 2) et topoisomérase 4, nécessaires à la croissance bactérienne. La gémifloxacine présente une forte affinité avec les topoisomérases bactériennes II (ADN gyrase) et IV.

Les souches de pneumocoque présentant des mutations génétiques codant ces enzymes sont résistantes à la plupart des médicaments de la famille des fluoroquinolones. Cependant, à des concentrations médicamenteuses importantes, cette substance peut ralentir l'activité des enzymes altérées. Par conséquent, certaines souches de pneumocoque résistantes aux fluoroquinolones peuvent présenter une sensibilité à la gémifloxacine.

Le mécanisme de l'activité thérapeutique des fluoroquinolones (y compris la gémifloxacine) est quelque peu différent de l'effet des macrolides avec les antibiotiques β-lactamines, ainsi que des tétracyclines avec les aminoglycosides.

Aucune résistance croisée entre Hemix et ces catégories d’antibiotiques n’est observée.

Le principal mécanisme de résistance aux fluoroquinolones réside dans des mutations génétiques au sein de l'ADN gyrase et de l'ADN topoisomérase IV. La fréquence d'apparition de ces mutations est de 10-7/10-10 et moins.

Le composant gémifloxacine a une activité thérapeutique contre la plupart des souches bactériennes – dans les procédures in vitro, ainsi que in vivo:

• Aérobies à Gram positif: pneumocoques (y compris ceux résistants aux macrolides et à la pénicilline, ainsi que la plupart de ceux résistants à l’ofloxacine ou à la lévofloxacine, ainsi que MDRSP), streptocoques pyogènes (y compris les bactéries résistantes aux macrolides), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans et Streptococcus anginosa. Sont également présents Streptococcus constellatus, Streptococcus milleri et Streptococcus mitis, ainsi que d’autres bactéries du groupe des streptocoques. Sont également présents Staphylococcus aureus (sensible à la méthicilline), Staphylococcus epidermidis, staphylocoques saprophytes, staphylocoques hémolytiques et autres microbes de la catégorie des staphylocoques. S’y ajoutent également les entérocoques fécaux, les enterococci faecium et d’autres bactéries de la catégorie des entérocoques;
• Aérobies à Gram négatif: bacille de la grippe (y compris les micro-organismes porteurs de β-lactamase), Haemophilus parainfluenzae et autres bactéries du groupe Haemophilus. Sont également présents: Moraxella catarrhalis (à β-lactamase positive et négative) et d’autres types de bactéries du groupe Moraxella. Sont également présents: bacille de Friedlander, Klebsiella oxytoca et d’autres types de microbes du groupe Klebsiella. Sont également présents: gonocoques, Escherichia coli, Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter calcoaceticus et Acinetobacter anitratus, ainsi qu’Acinetobacter haemolyticus et d’autres formes de bactéries du groupe Acinetobacter. Cette liste comprend également Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, ainsi que d’autres microbes de la catégorie Citrobacter;
• Shigella avec Salmonella, Enterobacter aerogenes et autres formes de microbes Enterobacter. Serratia marcescens et autres formes de bactéries Serratia. Proteus vulgaris, Proteus mirabilis et autres types de bactéries de la catégorie Proteus. Providencia, bactérie de Morgan et autres types de Morganella, Yersinia, Pseudomonas aeruginosa et autres types de bactéries du groupe Pseudomonas, ainsi que les bactéries Borde-Gengou et autres microbes de la catégorie Bordetella;
• microbes atypiques: Coxiella burnetii et autres formes de coxiella, mycoplasma pneumoniae et autres bactéries du groupe des mycoplasmes, legionella pneumophila et autres microbes du groupe des légionelles, ainsi que chlamydophila pneumoniae et autres formes de chlamydia;
• anaérobies: peptostreptocoques, Clostridium non-perfringens, Clostridium perfringens et autres formes de clostridies, fusobactéries, porphyromonas et prevotella.

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Pharmacocinétique

Après administration orale du médicament à des doses de 40 à 640 mg, ses caractéristiques pharmacocinétiques restent linéaires.

La gémifloxacine est rapidement absorbée dans le tube digestif. Il faut 0,5 à 2 heures après la prise d'un comprimé pour que la concentration maximale de la substance dans l'organisme soit atteinte. Après une administration répétée de 320 mg, les concentrations plasmatiques maximales sont de 1,61 ± 0,51 μg/ml, ainsi que de 0,70 à 2,62 μg/ml, et la clairance est de 9,93 ± 3,07 μg/heure/ml, ainsi que de 4,71 à 20,1 μg/heure/ml.

Lors de l'utilisation du médicament à la dose de 320 mg une fois par jour, ses valeurs d'équilibre sont notées dès le troisième jour de traitement. L'accumulation d'Hémiks est faible (moins de 30 % après la prise du médicament à la dose de 640 mg pendant la première semaine).

La consommation alimentaire n’a pratiquement aucun effet sur les paramètres pharmacocinétiques de la gémifloxacine, ce qui permet d’utiliser le médicament sans tenir compte du moment de la consommation alimentaire.

Après une utilisation répétée du médicament, 55 à 73 % de l'élément actif est synthétisé avec les protéines plasmatiques; l'âge du patient n'affecte pas la proportion de la fraction synthétisée.

Le taux de gémifloxacine dans le lavage bronchoalvéolaire est supérieur à celui observé dans le plasma sanguin. Le médicament a une forte capacité de pénétration dans le tissu pulmonaire.

Une faible proportion de la substance subit un métabolisme hépatique. Quatre heures après l'administration, la gémifloxacine inchangée prédomine (65 %) sur les produits du métabolisme du médicament dans le plasma sanguin. Le médicament n'est pas métabolisé par le système de l'hémoprotéine P450 et ne ralentit pas son métabolisme.

L'excrétion du médicament (éléments inchangés et produits métaboliques) se fait par voie intestinale (chez une personne en bonne santé, ce chiffre est de 61 % ± 9,5 %) et urinaire (chez une personne en bonne santé, ce chiffre est de 36 % ± 9,3 %). La période d'excrétion du médicament dans le plasma et dans les urines est respectivement d'environ 8 et 15 heures.

Au cours de l’hémodialyse, environ 20 à 30 % de la dose de gémifloxacine est éliminée du plasma.

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Dosage et administration

Les comprimés doivent être pris par voie orale, avec un verre d'eau, quel que soit le moment du repas. La dose quotidienne recommandée est de 320 mg du médicament en une seule prise.

Pour le traitement de la pneumonie communautaire, une dose unique de 320 mg du médicament par jour est nécessaire pendant 1 semaine.

En cas d'exacerbation de bronchite chronique, il est nécessaire de prendre 320 mg du médicament une fois par jour pendant 5 jours.

Pour éliminer la sinusite aiguë, un traitement avec une dose quotidienne unique de 320 mg du médicament dure également 5 jours.

Les personnes présentant une insuffisance rénale légère à modérée (taux de CC > 40 ml/min) n'ont pas besoin de modifier la posologie. Les personnes présentant un stade sévère de la maladie (taux de CC < 40 ml/min) et celles sous hémodialyse ou dialyse péritonéale ambulatoire régulière doivent prendre 160 mg du médicament une fois par jour.

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Utiliser Gemixa pendant la grossesse

L'utilisation d'Hemix est interdite chez la femme enceinte.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• la présence d’hypersensibilité à la gémifloxacine et à d’autres composants du médicament;
• allongement de l'intervalle QT pendant la procédure ECG (cela inclut également la forme congénitale de ce trouble);
• antécédents de lésion tendineuse due à l’utilisation de fluoroquinolones;
• période de lactation;
• personnes de moins de 18 ans.

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Effets secondaires Gemixa

L'utilisation du médicament peut provoquer les effets secondaires suivants:

• Manifestations allergiques: parfois, urticaire, démangeaisons et signes d'hypersensibilité apparaissent. Un syndrome de Stevens-Johnson ou NET peut également se développer. Une pneumonie d'origine allergique et une photosensibilité sévère sont observées sporadiquement.
• troubles digestifs: apparition de diarrhées et de nausées, parfois accompagnée de vomissements, de ballonnements, de douleurs abdominales et d'anorexie. Une hépatite ou une insuffisance hépatique aiguë peuvent survenir occasionnellement;
• Troubles du système nerveux: une sensation d'anxiété, de somnolence, d'agitation ou de confusion peut survenir de façon sporadique, ainsi que des tremblements, une dépression, un syndrome paranoïaque et des hallucinations. En cas de signes d'atteinte du système nerveux central, le traitement doit être interrompu. De plus, une polyneuropathie sensorielle axonale peut être observée, se manifestant par une hypoesthésie, des paresthésies, une sensation de faiblesse et d'autres troubles de la sensibilité.
• troubles des organes sensoriels: des cas isolés de troubles olfactifs et gustatifs, d'acouphènes, de perte auditive, de vertiges et de troubles visuels (tels que des problèmes de perception des couleurs et une diplopie) sont observés;
• Lésions du système hématopoïétique: parfois, une leucopénie se développe; parfois, une thrombopénie apparaît, et parfois, une agranulocytose, une pancytopénie, un purpura thrombopénique et d'autres troubles hématologiques. De plus, une anémie peut parfois être observée (parfois sous forme aplasique ou hémolytique);
• dysfonctionnement urinaire: une cristallurie est parfois observée. Une insuffisance rénale aiguë ou une néphrite tubulo-interstitielle peuvent se développer;
• Résultats des analyses de laboratoire: on observe occasionnellement une augmentation du sodium, de la bilirubine totale et de la numération plaquettaire, ainsi qu'une diminution du potassium, du calcium et des neutrophiles. On note également une augmentation des taux de CPK et de transaminases hépatiques, ainsi qu'une modification de l'hématocrite.
• Autres: arthrite ou arthralgie, myalgie, tendovaginite et vascularite se développent sporadiquement, ainsi que des surinfections (comme une colite pseudomembraneuse ou une candidose). Des ruptures tendineuses sont également possibles.

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Surdosage

Un signe d’intoxication est la potentialisation des effets secondaires.

En cas d'intoxication aiguë, il convient de provoquer des vomissements ou de procéder à un lavage gastrique, et de prendre des mesures symptomatiques. Il n'existe pas d'antidote spécifique à Hemix. Le patient doit boire beaucoup et être surveillé en permanence. Lors de l'hémodialyse, 20 à 30 % de la dose de gémifloxacine est excrétée du plasma sanguin.

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Interactions avec d'autres médicaments

L'association du médicament avec des antiacides contenant du sulfate de fer, du magnésium ou de l'aluminium, ainsi qu'avec du sucralfate, réduit la biodisponibilité d'Hemix. Les antiacides doivent être pris au moins 3 heures avant ou au moins 2 heures après la prise de gémifloxacine. Le sucralfate doit être utilisé au moins 2 heures après la prise du médicament.

La contraception orale de type œstrogène-progestérone réduit légèrement les valeurs de biodisponibilité du médicament.

L'utilisation régulière du médicament n'affecte pas les paramètres pharmacocinétiques des médicaments contraceptifs - dérivés du lévonorgestrel ou de l'éthinylestradiol.

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Conditions de stockage

Les Hemiks doivent être conservés dans un endroit sec, hors de portée des jeunes enfants. Indicateur de température: moins de 25 °C.

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Durée de conservation

Gemiks peut être utilisé pendant 2 ans à compter de la date de fabrication du médicament.

Analogues

Un analogue du médicament est le médicament Faktiv.

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