Lescol

Lescol est un hypolipémiant efficace qui ralentit activement l'activité de l'HMG-CoA réductase. Son principal principe actif est la fluvastatine, qui possède un effet hypocholestérolémiant artificiel. Grâce à son action, l'HMG-CoA est transformée en mévalonate, qui inhibe efficacement la liaison intrahépatique du cholestérol.

L'effet thérapeutique est observé après 14 jours, avec un pic d'intensité après un mois de traitement. En cas de prise régulière, l'effet dure longtemps.

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Les indications Leskola

Il est utilisé chez l’adulte pour les troubles suivants:

• hypercholestérolémie primaire ou dyslipidémie mixte (sous-type 2a, ainsi que 2b selon Fredrickson) - dans ce cas, le traitement est effectué en même temps qu'un régime alimentaire;
• athérosclérose coronarienne chez les personnes atteintes de maladie coronarienne et d’hypercholestérolémie primaire (même de faible intensité) – pour ralentir la progression de la maladie;
• personnes atteintes d'une maladie coronarienne après une TBCA percutanée – pour effectuer une prévention secondaire des manifestations dangereuses associées au système cardiovasculaire (infarctus du myocarde, revascularisation coronaire ou SCD).

Chez les enfants de plus de 9 ans, le médicament est utilisé en association avec un régime alimentaire en cas d'hypercholestérolémie hétérozygote de type familial.

Formulaire de décharge

Le médicament est disponible sous forme de comprimés - 7 pièces dans un emballage cellulaire; dans une boîte - 1 ou 2 de ces emballages.

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Pharmacodynamique

La fluvastatine est un racémate de deux érythroénantiomères distincts, dont l'un présente toujours un effet thérapeutique. Lorsque la liaison au cholestérol est affaiblie, son nombre dans les cellules hépatiques diminue, et on observe simultanément une augmentation compensatoire des terminaisons actives vis-à-vis des LDL. Leur capture par les hépatocytes augmente également, ce qui entraîne une diminution du taux de cholestérol plasmatique.

Chez les individus présentant une forme mixte de dyslipidémie primaire (sous-types 2A et 2B selon Fredrickson), dans le cas de l'utilisation du médicament à une dose de 80 mg par jour, le taux de TG dans le plasma diminue de 25 %.

Chez les personnes atteintes de maladie coronarienne, dans le contexte d'une hypercholestérolémie, une dose quotidienne de 40 mg pendant 2,5 ans d'utilisation entraîne un ralentissement notable de la progression de l'athérosclérose coronarienne. L'administration de Lescol en cas de maladie coronarienne réduit le risque d'une première réaction cardiovasculaire dangereuse (infarctus du myocarde, drépanocytose, nécessité d'une revascularisation urgente ou d'un pontage coronarien).

La probabilité de mort cardiaque subite ou de crise cardiaque est réduite de 31 % lors de l’utilisation du médicament.

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Pharmacocinétique

Après administration orale, la fluvastatine est complètement et rapidement absorbée (60 à 90 %). Prise avec de la nourriture, ce processus est légèrement ralenti. La biodisponibilité du médicament est de 24 %. Plus de 98 % de la fluvastatine est synthétisée par des protéines intraplasmatiques. Dans ce cas, le taux de synthèse n'est pas lié au taux de fluvastatine, ni aux concentrations plasmatiques de warfarine, de glyburide et d'acide salicylique.

Les processus de métabolisme de la fluvastatine se produisent principalement dans le foie.

L'excrétion se fait par voie intestinale (93 %) et 6 % supplémentaires par voie rénale. La fluvastatine inchangée ne représente que 2 % du volume excrété.

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Dosage et administration

Les comprimés peuvent être pris sans tenir compte des repas. La dose initiale standard est de 80 mg. En cas de symptômes légers, une dose de 20 mg seulement peut être prise. La posologie initiale doit être choisie individuellement, en tenant compte des valeurs initiales de LDL/cholestérol et de l'objectif du traitement.

L'effet hypolipémiant atteint son maximum à la fin de la 4e semaine de traitement. À ce stade, la taille des portions est ajustée en fonction de l'effet du médicament. Il est nécessaire de suivre un régime hypocholestérolémiant pendant toute la durée du traitement.

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Utiliser Leskola pendant la grossesse

L'utilisation de Lescol entraîne une diminution de la production de cholestérol et d'autres composants bioactifs. Cet effet peut être nocif pour le fœtus et le nourrisson; c'est pourquoi ce médicament est déconseillé pendant l'allaitement et la grossesse.

Les femmes en âge de procréer doivent utiliser une contraception fiable. En cas de grossesse pendant le traitement, le médicament doit être arrêté immédiatement.

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Contre-indications

Principales contre-indications:

• intolérance sévère associée à des éléments du médicament;
• formes sévères d’hépatopathologies;
• augmentation persistante des valeurs de transaminases sériques d'origine inconnue.

Le médicament est administré avec une extrême prudence dans les troubles suivants:

• présence d’antécédents d’hépatopathologies;
• abus d'alcool;
• prédisposition au développement de la rhabdomyolyse;
• maladies musculaires de nature héréditaire;
• antécédents de lésions musculo-squelettiques toxiques associées à l'administration d'autres statines ou fibrates.

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Effets secondaires Leskola

Les effets secondaires comprennent:

• lésions affectant le système nerveux central: dysesthésie, insomnie, hypoesthésie, ainsi que paresthésie et céphalées;
• troubles associés à la fonction digestive: nausées, dyspepsie, douleurs abdominales, hépatite et pancréatite;
• problèmes de fonctionnement des vaisseaux sanguins: vascularite;
• troubles de l’hématopoïèse: thrombocytopénie;
• lésions des tissus sous-cutanés avec l'épiderme: dermatite, urticaire, exanthème de type bulleux et eczéma;
• Symptômes musculo-squelettiques: myalgie, rhabdomyolyse, faiblesse musculaire, manifestations de type lupique, myosite et myopathie.

Surdosage

L’intoxication par le médicament peut entraîner une potentialisation des symptômes négatifs.

Des actions symptomatiques sont réalisées pour soutenir les fonctions vitales du corps.

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Interactions avec d'autres médicaments

Le médicament est soigneusement associé à la niacine et aux fibrates, à la cyclosporine et au fluconazole.

Les séquestrants des acides biliaires peuvent synthétiser la fluvastatine, c'est pourquoi il est nécessaire de maintenir un intervalle d'au moins 4 heures entre l'administration de cholestyramine et de Lescol.

La rifampicine peut réduire la biodisponibilité de la fluvastatine d'environ 50 %, ce qui nécessite une modification de la posologie de Lescol lors de l'utilisation d'une telle association.

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Conditions de stockage

Lescol doit être conservé à une température maximale de 30°C.

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Durée de conservation

Lescol peut être utilisé pendant une période de 36 mois à compter de la date de vente de la substance médicamenteuse.

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Demande pour les enfants

Ne doit pas être administré aux personnes de moins de 9 ans.

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Avis

Lescol bénéficie d'un accueil favorable de la part des médecins. Il est considéré comme un médicament très efficace, permettant d'obtenir une dynamique thérapeutique toujours positive. La dose et le schéma thérapeutique doivent être choisis individuellement, en tenant compte du taux de cholestérol.

Les inconvénients incluent le prix assez élevé du médicament, qui n’est pas toujours pratique et abordable pour les patients, car il doit être pris pendant assez longtemps.

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