Tenvir

Tenvir est un médicament qui a une activité contre l’hépatite de type B et l’infection par le VIH.

Les indications Tenvira

Il est utilisé dans le traitement du VIH et du sida. Il est également utilisé dans le cadre de schémas thérapeutiques combinés distincts contre l'hépatite B. Il doit également être pris pendant un traitement antirétroviral.

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Formulaire de décharge

Le médicament est disponible sous forme de comprimés, 30 comprimés, dans un récipient contenant des sachets de gel de silice. Chaque boîte contient un seul comprimé.

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Pharmacodynamique

Après absorption, le ténofovir disoproxil est transformé en son principe actif, un analogue du nucléotide monophosphate. Il est ensuite transformé en son produit de dégradation actif, le ténofovir 2-phosphate (avec la participation d'enzymes cellulaires exprimées de manière constructive).

La demi-vie intracellulaire du ténofovir 2-phosphate est de 10 heures à l’état actif et de 50 heures à l’état quiescent dans les cellules mononucléaires du sang périphérique.

Cet élément inhibe la transcriptase inverse du VIH-1 et la polymérase du VHB par synthèse directe compétitive avec le substrat naturel de l'élément, le désoxyribonucléotide, brisant ainsi la chaîne d'ADN après l'avoir rejointe.

Le ténofovir 2-phosphate a un faible effet inhibiteur sur les polymérases cellulaires α, β et γ. Des tests in vitro montrent que le ténofovir, à des concentrations allant jusqu'à 300 μmol/L, affecte également la liaison à l'ADN mitochondrial ou le processus de formation d'acide lactique.

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Pharmacocinétique

Absorption.

Il existe des preuves que, lorsqu'il est administré par voie orale à des patients infectés par le VIH, le fumarate de ténofovir disoproxil est rapidement absorbé et converti en ténofovir. Lorsque plusieurs doses de fumarate de ténofovir disoproxil ont été administrées avec de la nourriture à des personnes infectées par le VIH, les valeurs moyennes de Cmax du ténofovir (326 (36,6 %) ng/mL), d'ASC 0-∞ (3,324 (41,2 %) ng h/mL) et de Cmin (64,4 (39,4 %) ng/mL) ont été observées.

Les concentrations sériques maximales de ténofovir sont enregistrées après environ 60 minutes en cas de prise à jeun et environ 120 minutes en cas de prise avec des aliments. Après administration orale à jeun, la biodisponibilité est d'environ 25 %. En cas de prise avec des aliments gras, la biodisponibilité du médicament augmente (de plus, l'ASC (d'environ 40 %) et la Cmax (d'environ 14 %) ont également augmenté).

Lors de la première dose du médicament, administrée après un repas riche en graisses, les valeurs médianes de la Cmax sérique étaient d'environ 213-375 ng/ml. Par ailleurs, la prise du médicament avec des repas légers n'a pas eu d'effet notable sur son profil pharmacocinétique.

Processus de distribution.

Il a été observé que le Tenvir administré par voie orale se distribue dans de nombreux tissus, ses concentrations les plus élevées étant observées dans le foie et les reins, ainsi que dans le contenu intestinal (tests précliniques). La synthèse avec les protéines plasmatiques ou sériques lors des tests in vitro était respectivement inférieure à 0,7 % et 7,2 % (avec une plage d'indicateurs médicamenteux comprise entre 0,01 et 25 µg/ml).

Processus d'échange.

Les tests in vitro ont révélé que ni le principe actif du médicament ni ses produits métaboliques ne sont des substrats pour les enzymes CYP450.

Excrétion.

Le ténofovir est principalement excrété par les reins, par filtration et via un système de transport actif tubulaire. Le composant inchangé est excrété dans les urines (environ 70 à 80 % de la dose administrée).

La clairance corporelle totale est d'environ 230 ml/heure/kg (environ 300 ml/minute). La clairance rénale est d'environ 160 ml/heure/kg (environ 210 ml/minute), ce qui est supérieur au débit de filtration glomérulaire. Ce fait confirme l'importance cruciale de la sécrétion tubulaire dans l'excrétion du ténofovir.

Lorsqu’il est pris par voie orale, la demi-vie terminale du ténofovir est de 12 à 18 heures.

Dosage et administration

Tenvir ne peut être utilisé que dans le cadre d'un traitement antirétroviral. En monothérapie, sans ajout d'autres agents thérapeutiques, l'effet escompté ne se produira pas, car le ténofovir a un faible effet inhibiteur.

Le médicament doit être pris avant ou pendant les repas, à raison d'un comprimé par jour. L'intervalle entre les prises ne doit pas dépasser 24 heures. En cas de dépassement de l'heure de prise, il est nécessaire de prendre le médicament dès que possible.

Il est interdit d'augmenter la dose. La dose maximale autorisée est de 0,3 g par jour (en une seule prise). En général, il est interdit d'augmenter ou de diminuer la dose de manière autonome, car cela pourrait augmenter le risque de surdosage ou diminuer l'efficacité du médicament.

Les comprimés sont pris entiers, sans être écrasés au préalable, et doivent être avalés avec beaucoup d'eau.

Utiliser Tenvira pendant la grossesse

Ce médicament doit être prescrit avec prudence aux femmes enceintes. En l'absence d'informations sur l'effet du ténofovir sur le développement fœtal, il est nécessaire d'évaluer au préalable les bénéfices de son utilisation pour la femme et les risques potentiels pour le fœtus.

Les personnes suivant un traitement par Tenvir doivent utiliser une contraception fiable pendant cette période.

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• les personnes qui, en plus de la pathologie principale, souffrent également de polyneuropathie;
• dysfonctionnement rénal sévère;
• la présence d'hypersensibilité aux éléments qui composent le médicament.

La prudence est de mise lors de l'utilisation dans les cas suivants:

• insuffisance rénale, dans laquelle le niveau de CC est compris entre 30 et 50 ml/minute;
• Le patient nécessite des séances d’hémodialyse.

Si les facteurs ci-dessus sont présents, le médicament doit être pris sous la surveillance d'un médecin. Une surveillance médicale est également requise chez les personnes de plus de 65 ans.

S'il est nécessaire de prendre Tenvir chez une femme qui allaite, l'allaitement doit être interrompu pendant la durée du traitement.

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Effets secondaires Tenvira

L'utilisation du médicament peut provoquer certains effets secondaires:

• troubles du flux sanguin systémique et de la fonction lymphatique: développement d'une anémie ou d'une neutropénie;
• troubles immunitaires: apparition de signes d’allergie;
• problèmes liés aux processus métaboliques: développement d'une acidose lactique, d'une hyperglycémie, ainsi que d'une hypophosphatémie ou d'une hypertriglycéridémie;
• troubles mentaux: apparition d’insomnies ou de rêves anormaux;
• troubles du fonctionnement du système nerveux: apparition de maux de tête, de troubles thoraciques ou respiratoires, ainsi que de vertiges et de difficultés respiratoires;
• Troubles digestifs: apparition de vomissements, diarrhée, symptômes dyspeptiques, nausées, douleurs épigastriques et pancréatite. On observe également une augmentation du taux d'amylase (par exemple, dans le pancréas), des ballonnements et une augmentation de la lipase sérique;
• lésions de l'épiderme et des couches sous-cutanées: éruption cutanée de forme pustuleuse, vésiculaire ou maculopapuleuse, modification de la teinte de l'épiderme (augmentation de la pigmentation), démangeaisons et urticaire;
• troubles musculo-squelettiques et fonctionnels du tissu conjonctif: augmentation du taux de créatine kinase. Une ostéomalacie, une rhabdomyolyse, ainsi qu'une faiblesse musculaire et une myopathie peuvent se développer;
• dysfonctionnement urinaire: protéinurie, augmentation du taux de créatinine, insuffisance rénale (au stade aigu ou chronique), tubulopathie dans la région rénale, qui est de nature proximale (cela inclut le syndrome de Fanconi), ainsi que nécrose tubulaire aiguë, etc.

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Interactions avec d'autres médicaments

Il est à noter que l'association de ce médicament avec la plupart des médicaments est interdite. En effet, Tenvir est incompatible avec de nombreux médicaments. Par conséquent, l'utilisation simultanée de médicaments peut entraîner des effets indésirables graves et une diminution, voire une neutralisation complète, de l'efficacité thérapeutique de Tenvir. Les interactions médicamenteuses sont présentées ci-dessous.

Associée à la didanosine, ses propriétés médicinales augmentent. Par conséquent, une telle association est déconseillée (la réduction de la dose de didanosine ne peut être envisagée que dans des cas isolés).

L'association avec l'atazanavir entraîne une diminution de ses paramètres, ainsi qu'une augmentation parallèle des valeurs de ténofovir. Une telle association médicamenteuse n'est autorisée qu'en cas de potentialisation supplémentaire de l'effet de l'atazanavir par le ritonavir.

L'administration concomitante de ritonavir et de lopinavir augmente les taux de ténofovir, cette association est donc interdite.

L'association avec le darunavir augmente les valeurs du ténofovir d'environ 20 à 25 %. Ces médicaments doivent être utilisés à des doses standard, sous surveillance étroite de l'effet néphrotoxique du ténofovir.

Lorsque Tenvir est associé au cidofovir, au ganciclovir ou au valganciclovir, les concentrations de ténofovir ou du médicament pris simultanément augmentent. Par conséquent, ces médicaments doivent être utilisés avec prudence afin de prévenir l'apparition d'effets secondaires. Les médicaments néphrotoxiques peuvent également augmenter les concentrations sériques de ténofovir.

Si le patient présente des pathologies chroniques nécessitant une utilisation régulière de médicaments, il est impératif de consulter votre médecin concernant leur compatibilité avec Tenvir.

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Conditions de stockage

Tenvir doit être conservé dans un endroit à l'abri de l'humidité et de la lumière du soleil, hors de portée des jeunes enfants. La température ne doit pas dépasser 30 °C.

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Durée de conservation

Tenvir peut être utilisé dans les 24 mois suivant la date de mise sur le marché du médicament thérapeutique.

Demande pour les enfants

Ne doit pas être administré aux personnes de moins de 18 ans.

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Analogues

Les analogues du médicament sont Zeffix, Lamivudine et Epivir avec Sebivo, Azimitem, Retrovir et Tenofovir-TL.

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